FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada g contiene:
Dipropionato de Beclometasona 0.989 mg, 5.093 mg
Vehículo cbp 1.000 g

Cada dosis proporciona:
Dipropionato de Beclometasona 50 μg, 250 μg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio esteroideo. Profilaxis y tratamiento de la rinitis alérgica estacional y perenne y la rinitis vasomotora.

Control del desarrollo de la enfermedad asmática y condiciones broncoestenóticas.

Tratamiento a mediano y largo plazo en el asma bronquial.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Después de la inhalación, una parte de la dosis administrada se traga y se elimina en las heces. La fracción que se absorbe en la circulación es metabolizada por vía hepática a monopropionato y alcohol Beclometasona, luego se excreta en forma de metabolitos inactivos en la bilis y en la orina.

AXENTUO® contiene 17, 21 dipropionato de Beclometasona como ingrediente activo un cortisónico con una alta actividad tópica antiinflamatoria y antialérgica. El dipropionato de Beclometasona (BDP) es un corticosteroide sintético solo para uso tópico, con potente actividad inflamatoria, reducida actividad mineral corticoide y ausencia de efectos sistémicos significativos. En análisis de vasoconstrictores según Mckenzie, el dipropionato de Beclometasona es 5000 veces más activo que la hidrocortisona, 625 veces que el alcohol Beclometasona, 5 veces más activo que la acetonita flucinolona y 1.39 que el valerato de beclometasona. El producto tiene una actividad antiinflamatoria intensa y duradera contra el aceite de crotón, carragenina, formalina, huevo blanco y edema inducido por dextrán y contra la reacción granulomatosa inducida por cuerpos extraños con más alta efectividad que aquella de otros corticosteroides.

No muestra actividad timolítica, esplenolítica o mineralocorticoide y no inhibe el eje hipofisiario-suprarrenal aún después de administraciones repetidas, si se suministra en las dosis recomendadas.

CONTRAINDICACIONES: El dipropionato de Beclometasona está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

Tuberculosis pulmonar activa o latente. Infecciones locales virales. Contraindicado en niños menores de 6 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En las mujeres embarazadas se debe administrar el producto en caso de una verdadera necesidad y bajo estricto control médico. Existen pocos datos que sustenten la seguridad del uso del dipropionato de Beclometasona durante el embarazo en humanos. En estudios de reproducción de animales, se observaron típicas reacciones adversas indispensables solo después de altas exposiciones sistémicas. Sin embargo, la administración por aplicación nasal del dipropionato de Beclometasona evita el alto nivel de exposiciones que ocurren con la administración sistémica.

Se debe tener en consideración el uso del producto durante el embarazo, solo cuando los beneficios previstos son mayores que los posibles riesgos para el feto. El producto ha sido ampliamente usado durante muchos años, sin daños aparentes de ninguna clase. Es razonable creer que el dipropionato de Beclometasona se excreta en la leche, pero con las dosis usadas por aplicación nasal, la presencia de concentraciones significativas en la leche materna es poco probable. Sin embargo, el uso del dipropionato de Beclometasona durante la lactancia requiere que la relación riesgo-beneficio sea debidamente evaluada tanto para la madre como para el niño.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Son pocos probables los efectos sistemáticos indeseados dados las bajas dosis usadas. No obstante, se debe presentar particular atención al uso prolongado del producto, manteniendo al paciente bajo un estricto control con el fin de detectar oportunamente posibles reacciones adversas (osteoporosis, úlcera péptica, signos de deficiencia adrenal secundaria). Al igual que con otras preparaciones nasales, puede aparecer algún ardor tópico, así como irritación, resequedad y raramente epistaxis.

Se han reportado con poca frecuencia casos de perforación del tabique nasal después de la aplicación nasal con corticosteroides. También han estado asociados pocos casos de aumento de la presión intraocular o glaucoma con las formulaciones del dipropionato de Beclometasona para aplicaciones nasales.

En caso de infección, se debe instituir una terapia adecuada.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Por vía oral, en ratas y ratones, los valores de LD50 son mayores a 3000 mg/kg.

En ratas y ratones, las exposiciones a concentraciones de 149 mcg/dl por 9 minutos están bien toleradas por nebulización; igualmente fue buena la tolerabilidad en ratas después de la nebulización de 51.6 mcg/dl de dipropionato de Beclometasona por dos horas. La administración por inhalación a perros, por un año, no causa ningún signo de padecimientos a nivel de las vías respiratorias en dosis ampliamente mayores que las terapéuticas.

El dipropionato de Beclometasona administrado por inhalación a ratas, mostró que no hay efectos fototóxicos ni teratogénicos en dosis 10 veces mayores que las terapéuticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Ninguna conocida.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existen alteraciones de las mismas reflejadas en estudios clínicos relacionados con el fármaco a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener especial cuidado con el paciente que ha recibido esteroides sistémicos durante periodos prolongados o a dosis elevadas, o ambos, y que son trasferidos a una terapia con esteroides inhalados. La condición de los pacientes debe ser estable antes de recibir esteroides por vía inhalatoria, además de la dosis habitual de mantenimiento de esteroides sistemáticos. La Supresión de esteroides sistemáticos debe ser gradual, comenzando aproximadamente siete días después de iniciado el tratamiento con AXENTUO®.

La mayoría de los pacientes pueden ser trasferidos con éxito a una terapia con esteroides inhalados, pero es necesario tener especial cuidado durante los primeros meses posteriores a la transferencia, hasta que el paciente pueda afrontar emergencias como traumas, cirugías o infecciones severas. Es importante suministrar a estos pacientes corticosteroides orales que puedan necesitar durante periodos de estrés o en caso de que la obstrucción de las vías aéreas o la secreción mucosa comprometa seriamente la vía inhalatoria de administración.

La dosis de esteroides por vía inhalatoria debe aumentarse en esta oportunidad, y luego ir reduciéndola gradualmente hasta llegar al nivel de mantenimiento, una vez suprimida la administración de esteroides sistémicos.

AXENTUO® debe administrarse en forma regular aun durante periodos asintomáticos, una vez que los síntomas están controlados, la terapia de mantenimiento con AXENTUO® debe reducirse en forma gradual hasta llegar a la dosis mínima efectiva.

El tratamiento con Dipropionato de Beclometasona por vía inhalatoria no debe de interrumpirse de forma abrupta.

La interrupción de la administración de esteroides sistémicos puede causar la exacerbación de enfermedades alérgicas como eccema atópico y rinitis, que deberá tratarse según lo necesario, con una terapia tópica incluyendo corticosteroide y/o antihistamínicos.

Se recomienda controlar regularmente la estatura de los pacientes pediátricos que estén bajo tratamiento prolongado con corticosteroides por vía inhalatoria. Si se observa un retraso en el crecimiento, será necesario revisar la terapia al fin de reducir las dosis de corticosteroides por vía inhalatoria, si es posible, a la dosis más baja a la cual se logre mantener un control efectivo del asma, y analizar la posibilidad de remitir al paciente a un pediatra especialista en vías respiratorias.

Se debe instruir al paciente sobre el uso correcto de su inhalador, incluyendo enjuagarse la boca con agua después de cada aplicación. También se debe advertir al paciente que AXENTUO® puede producir una sensación o tener un sabor diferente al de un inhalador con CFC.

Manténganse fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Bucal para inhalación

Adultos:

Dos inhalaciones (100 mg) tres o cuatro veces al día. En caso grave, se puede comenzar con 12-16 inhalaciones por día y bajar a la dosis normal al empezar la mejoría. La dosis máxima no deberá exceder de 20 inhalaciones.

Niños:

Una a dos inhalaciones (50-200 mg) dos, tres o cuatro veces al día. La dosis máxima diaria no deberá exceder de 10 inhalaciones en niños menores de 12 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La administración de altas cantidades de dipropionato de Beclometasona dura un periodo de tiempo corto puede causar la supresión del eje hipotalámico hipofisario-suprarrenal. En este caso la dosis del AXENTUO® debe reducirse de inmediato a la dosis recomendada.

Si se llegase administrar dosis excesiva de dipropionato de Beclometasona durante un periodo prolongado de tiempo, se deberá de tratar al paciente con un esteroide dependiente y transferirlo a una dosis adecuada de mantenimiento de un esteroide sistémico, como la prednisona. Una vez que la condición se estabiliza, el paciente podrá reiniciar un tratamiento con AXENTUO®.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con frasco presurizado etiquetado con válvula dosificadora estándar y dispositivo inhalador para 200 dosis de 50 mcg, 10 mg/inhalador de dipropionato de Beclometasona.

Caja de cartón con frasco presurizado etiquetado con válvula dosificadora estándar y dispositivo inhalador para 200 dosis de 250 mcg, 50 mg/inhalador de dipropionato de Beclometasona.

Caja de cartón con frasco presurizado etiquetado con válvula dosificadora estándar y un dispositivo tipo Jet para 200 dosis de 250 mcg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Léase instructivo anexo. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use cerca del fuego o flama. No fume o encienda flama cuando se aplique. No exponga el envase a los rayos del sol o lugares excesivamente calientes, ni los perfore o los arroje a fuego. Evite el contacto con los ojos.

Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y al correo farmacovigilancia.mx@chiesi.com

Hecho en Italia por:

Chiesi farmaceutici S.p.A.

Via San Leonardo 96 – 43122 Parma (PR), Italia.

Representante Legal e Importador en México:

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Avenida Coyoacán 1622, Edificio 2 Piso 1-208 A,

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Ciudad de México, México.

Distribuido en México por:

CHIESI MEXICO S.A. DE C.V.

Avenida Industria Automotriz 128-C, Edificio A-2,

Parque Industrial El Coecillo, C.P. 50070,

Toluca, México, México.

Reg. Núm. 095M2008 SSA IV