FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Doxofilina 400 mg
Vehículo cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Es broncodilatador y está indicado para el manejo de la enfermedad respiratoria crónica como el asma bronquial y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La doxofilina, 2-(7’-metilteofilina) 1.3 dioxolano, es un novedoso broncodilatador de la familia de las metilxantinas que difiere de la teofilina por la presencia de un grupo dioxolano en la posición 7. El mecanismo de acción está relacionado con la inhibición de la actividad de la fosfodiesterasa. Sin embargo, al contrario de la teofilina, la doxofilina tiene una casi nula afinidad por los receptores de adenosina A1 y A2 lo que significa un excelente perfil de seguridad para la doxofilina. La capacidad broncodilatadora se ha demostrado en numerosos estudios clínicos en pacientes con asma o con EPOC. La doxofilina ha demostrado ser particularmente efectiva en la disminución de la frecuencia de ataques asmáticos diarios y por lo tanto la reducción de consumo de β2 agonistas.

El perfil de seguridad muestra una excelente tolerabilidad cardiovascular, digestiva y del sistema nervioso central. No se ha reportado alteración alguna relevante entre los niveles séricos de la doxofilina y la ocurrencia de efectos adversos. Tampoco de la estructura del sueño ni acciones cronotrópicas cardiacas ni estimulación de secreciones gástricas.

La vida media de la doxofilina es mayor a seis horas, con el fin de permitir los niveles de plasma constantes efectivos con un régimen de dosis t.i.p.

Los estudios de farmacocinética de dosis única en el hombre después de una administración oral e intravenosa definieron la distribución y absorción del medicamento. Después de una administración intravenosa de 100 mg a 5 voluntarios sanos, la distribución de la doxofilina en el suero siguió un modelo de doble compartimiento. Durante la fase de distribución y el AUC del suero fue únicamente una porción modesta del AUC total; la evacuación del plasma fue de cierta forma alta, con un rango de 44 a 806 mL/min; el volumen aparente de distribución fue aproximadamente 1 L/kg. La vida media promedio después de la administración intravenosa fue de aproximadamente 65 min (de 40 a 96 min). Después de la administración oral, los niveles pico del plasma se alcanzaron después de una hora.

La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 62.6% con un pH 7.4, el enlace con la proteína plasmática del compuesto es de aproximadamente 48%. Menos del 4% de una dosis administrada oralmente se excreta sin cambios en la orina. La doxofilina se metaboliza casi completamente en el hígado (90% de la evacuación total del medicamento).

La hidroxietilteofilina es el único metabolito en circulación dosificable de la doxofilina. Después de administraciones repetidas, la doxofilina alcanza el estado constante en aproximadamente 4 días. La vida media de eliminación durante el tratamiento crónico es de 8 a 10 horas.

Esto permite un régimen de dosis de 2 veces al día. No se observó acumulación del medicamento después de una semana de tratamiento.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, también en pacientes con infarto agudo del miocardio, hipotensión, mujeres embarazadas, durante la lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios realizados en la reproducción animal indican que la doxofilina no causa daño después de la administración en animales preñados y no fue afectada la capacidad de reproducción. De cualquier manera, es limitada la experiencia en humanos durante el embarazo, las xantinas pueden darse a las mujeres embarazadas únicamente en caso necesario. La doxofilina está contraindicada en madres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Después de la administración de xantinas, pueden presentarse náuseas, vómitos, dolor epigástrico, cefalea, irritabilidad, insomnio, taquicardia, disnea, ocasionalmente hiperglicemia y albuminuria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se demostró que la doxofilina estuvo exenta de actividad mutagénica. Sin alterar la fertilidad en el desarrollo pre y postnatal y sin efectos teratogénicos en los animales de laboratorio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La doxofilina no debe ser administrada conjuntamente con otros derivados de las xantinas, incluyendo bebidas y alimentos que contengan cafeína. Una toxicidad sinérgica con la efedrina ha sido reportada para las xantinas.

La terapia concomitante con eritromicina, troleandomicina, lincomicina, clindamicina, alopurinol, cimetidina, propanolol pueden disminuir la eliminación hepática de las xantinas causando un incremento en los niveles sanguíneos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A las dosis recomendadas, a la fecha no se han reportado ninguna alteración de las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: La vida media de los derivados de las xantinas es influenciada por un número de variables conocidas tales como afecciones cardiacas, infecciones concomitantes, lincomicina y de otros antibióticos del mismo grupo, alopurinol, cimetidina, propanolol y quinolonas.

En estos casos la dosis de la doxofilina se disminuirá de acuerdo a las necesidades.

La fenitoína, otros anticonvulsivantes y el fumar, causarán un incremento de la eliminación hepática de acuerdo con un tiempo de vida más corto, en estos casos se aumentará la dosis de doxofilina de acuerdo de la necesidad. Debe usarse con precaución en pacientes con hipoxemia hipertiroidismo, afecciones renales y hepáticas. Pacientes con historia de úlcera péptida y en ancianos; frecuentemente pacientes con afecciones cardiacas, tienen niveles más elevados de xantinas, teniendo que descontinuar el medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis: 400 mg de 2 a 3 veces al día.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Si se establece una sobredosificación oral, el paciente puede presentar ataques severos de arritmia; estos síntomas pueden ser los primeros signos de una intoxicación. Las reacciones adversas pueden desaparecer al suspender el tratamiento.

Una dosis baja puede ser usada para reiniciar el tratamiento y únicamente después de una valoración física del paciente.

PRESENTACIÓN:

Caja con 20 tabletas en sobres de aluminio.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

framacovigilancia@cofepris.gob.mx o al correo:

farmacovigilancia@faesfarma.com.mx

En caso de reacción adversa o dudas comunicarse al 55 5661 1071.

Hecho en Tailandia por:

M&H Manufacturing CO., LTD.

41 Sukhumvit Road, Samutprakarn, 10270, Tailandia.

Bajo Licencia:

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Regulusweg 11,

2516AC, La Haya, Países Bajos.

Para:

Laboratorios Manuell, S.A.

Jarciería No. 237, Col. Morelos, C.P. 15270,

Del. Venustiano Carranza, Ciudad de México, México.

Distribuido por:

FAES FARMA MÉXICO S.A. de C.V.

Avenida Gustavo Baz No. 109, Puerta 16-A,

Col. San Pedro Barrientos, C.P. 54010,

Tlalnepantla de Baz, México, México.

Reg. Núm. 622M2004 SSA IV