FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AXTAR® IM es eficaz en tratamientos bacterianos y es muy estable ante la mayor parte de las ß-lactamasas (penicilinas y cefalosporinasas) de las bacterias gram-negativas y gram-positivas. Es activa frente a los siguientes microorganismos.

Infecciones del tracto respiratorio bajo: Causadas por Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis o Serratia marcescens.

Infecciones de piel y tejidos blandos: Causadas por Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides fragilis o Peptostreptococcus.

Infecciones del tracto urinario (complicadas y no complicadas): Causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae.

Gonorrea no complicada (cervical/uretral, rectal y faríngea): Causada por Neisseria gonorrhoeae, productor o no de penicilinasa.

Enfermedad inflamatoria pélvica: Causada por Neisseria gonorrhoeae.

Septicemia bacteriana: Causada por Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae.

Infecciones de huesos y articulaciones: Causadas por Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae.

Infecciones intraabdominales: Causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium sp. (excepto C. difficile), o Peptostreptococcus.

Meningitis: Causada por Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae. También ha sido utilizada con éxito en meningitis por Staphylococcus epidermidis o Escherichia coli.

Profilaxis quirúrgica: La administración preoperatoria de una dosis única de 1 g de ceftriaxona reduce la incidencia de infecciones postoperatorias, en pacientes bajo procedimientos quirúrgicos clasificados como contaminados o potencialmente contaminados (por ejemplo histerectomía vaginal o abdominal, colecistectomía por colecistitis crónica por cálculos en pacientes de alto riesgo, como aquellos mayores de 70 años). Cuando se administra previo a la cirugía, protege de la mayoría de infecciones causadas por microorganismos susceptibles durante el curso del procedimiento.

Otras indicaciones: Incluyen chancroide, epididimitis, sífilis, enfermedad de Lyme, fiebre tifoidea y en infecciones por salmonella.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La actividad bactericida de AXTAR® IM se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Esto impide el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucanos, que es necesario para la resistencia y rigidez de la pared celular bacteriana.

Además, se inhiben la división y el crecimiento celulares, y frecuentemente se produce la lisis y la elongación de las bacterias sensibles. Las bacterias que se dividen rápidamente son las más sensibles a la acción de las cefalosporinas.

Cerca de 85 a 95% de AXTAR® IM se une a las proteínas plasmáticas dependiendo de la concentración. Se ha reportado que 2 horas después de la inyección intramuscular de 0.5 y 1 g, los picos de concentración plasmática son de 43 y 80 µg/ml, respectivamente. La vida plasmática no depende de la dosis y varía entre 6 y 9 horas, y es más prolongada en neonatos. La vida media no cambia apreciablemente en pacientes con moderado deterioro renal, aunque sí en pacientes con severo deterioro renal, especialmente cuando éste se debe a un fallo renal.

Se distribuye en los tejidos y fluidos; en casos de meningitis alcanza concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo. Además, atraviesa la placenta. Se excreta en la leche materna a bajas concentraciones, se encuentran altas concentraciones en la bilis.

Cerca de 40 a 65% de una dosis de AXTAR® IM se excreta de forma inalterada en la orina, principalmente por filtración glomerular, el resto es excretado en la bilis y en las heces.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las cefalosporinas. Existe la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas en pacientes alérgicos a la penicilina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los pacientes que no toleran cefalosporinas, las penicilinas, o los derivados de las penicilinas o la penicilamina puede que tampoco toleren las cefalosporinas. Aunque se han administrado cefalosporinas sin incidentes en algunos pacientes con alergia de tipo rash, se recomienda tener precaución cuando se administre a pacientes con historia de anafilaxis a la penicilina.

Embarazo y lactancia: Aunque las cefalosporinas atraviesan la placenta, no se ha determinado la inocuidad de AXTAR® IM en el embarazo, se recomienda administrarlo sólo en casos en que sea necesario. Debido a que se excreta en la leche materna a bajas concentraciones, se recomienda tener precaución en las madres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: AXTAR® IM generalmente es bien tolerada.

Las siguientes reacciones pueden ser asociadas con la terapia con AXTAR® IM:

Reacciones locales: Dolor induración o dolor en el sitio de la inyección (1%). Menos frecuentemente (< 1%) flebitis después de la administración I.V.

Hipersensibilidad: Rash (1.7%). Menos frecuentemente (< 1%) prurito, fiebre y escalofríos.

Hematológicos: Eosinofilia (6%), trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%). Menos frecuentemente (< 1%), anemia, anemia hemolítica, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y prolongación del tiempo de protrombina.

Gastrointestinales: Diarrea (2.7%). Menos frecuente (< 1%) náuseas, vómito. Durante o tras la administración de cefalosporinas, algunos pacientes pueden desarrollar colitis pseudomembranosa asociada a antibióticos, provocada por la toxina del Clostridium difficile.

Los casos leves responden a la interrupción del medicamento, mientras que los moderados a severos pueden requerir reposición de fluidos, electrólitos y proteínas. No se recomienda la administración de antidiarreicos antiperistálticos, ya que pueden retrasar la eliminación de las toxinas del colon, prolongando y/o empeorando la diarrea.

Hepáticos: Elevación de transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubinas.

Renales: Elevaciones de nitrógeno de urea en sangre. Menos frecuentemente, elevación de creatinina.

Sistema nervioso central: Cefalea o mareo muy ocasionalmente.

Genitourinario: Ocasionalmente moniliasis.

Diversos: Diaforesis y rubores ocasionalmente.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aún no se ha reportado efecto alguno con AXTAR® IM.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Evitar el uso simultáneo de AXTAR® IM con aminoglucósidos, furosemida, anticoagulantes derivados de la cumarina, analgésicos antiinflamatorios no esteroideos, especialmente el ácido acetilsalicílico.

No usar junto con probenecid, ya que éste disminuye la secreción renal de las cefalosporinas excretadas mediante ese mecanismo.

Deben evitarse las mezclas extemporáneas con otros antibacterianos. Las mezclas extemporáneas de antibacterianos ß-lactámicos y aminoglucósidos pueden dar como resultado una sustancial inactivación mutua.

Si se administran simultáneamente, debe hacerse en sitios separados. No mezclarlos en la misma bolsa o frasco para administración intravenosa.

Cuando se administra asociado a una solución endovenosa, ésta no deberá contener calcio, tal es el caso de las soluciones de Ringer, las cuales no son compatibles.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Todas las cefalosporinas pueden desplazar a la bilirrubina de su unión de la albúmina sérica, se recomienda tomar en cuenta al seleccionar este tipo de antibióticos para el tratamiento de infecciones en recién nacidos hiperbilirrubinémicos, particularmente en prematuros.

Durante tratamientos prolongados se deben realizar cuentas hemocitológicas periódicas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía intramuscular: Reconstituir el contenido del frasco ámpula con el disolvente de la ampolleta, inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado.

Dosis:

Usual para adultos: Intramuscular o intravenosa, de 1 a 2 g cada 24 horas; o de 500 mg a 1 g cada 12 horas.

Nota: Infecciones gonocócicas (no complicadas): intramuscular, 250 mg como dosis única.

Profilaxis perioperatoria: Intravenosa, 1 g media hora a dos horas antes del inicio de la cirugía.

Prescripción usual límite para adultos: hasta 4 g al día.

Dosis pediátricas usuales: Intramuscular o intravenosa, de 25 a 37.5 mg por kg de peso corporal cada 12 horas.

Nota:

Meningitis: Intravenosa, 50 mg por kg de peso corporal cada 12 horas.

La terapia puede iniciarse con o sin una dosis de carga de 75 mg por kg de peso corporal. La dosis diaria total máxima en niños no debe superar los 4 g para la meningitis o los 2 g para otras infecciones.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Ya que no existe ningún antídoto específico, el tratamiento de la sobredosificación debe ser sintomático y de apoyo. AXTAR® IM no es eliminable mediante hemodiálisis. Como ocurre con todos los betalactámicos, es posible que se presenten reacciones anafilácticas, en cuyo caso se debe administrar epinefrina I.V. seguida de un glucocorticoide.

PRESENTACIONES:

Caja con un frasco ámpula que contiene polvo de ceftriaxona sódica equivalente a 0.25 g de ceftriaxona + 1 ampolleta con diluyente que contiene 2.0 ml de agua para inyección con lidocaína 1%.

Caja con un frasco ámpula que contiene polvo de ceftriaxona sódica equivalente a 0.50 g de ceftriaxona + 1 ampolleta con diluyente que contiene 2.0 ml de agua para inyección con lidocaína 1%.

Caja con un frasco ámpula que contiene polvo de ceftriaxona sódica equivalente a 1.0 g de ceftriaxona + 1 ampolleta con diluyente que contiene 3.5 ml de agua para inyección con lidocaína 1%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco entre 8 y 15°C, protegido de la luz y el calor.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se administre este medicamento
sin leer instructivo impreso en la caja.
Con jeringa y aguja desechables nuevas, introduzca
el contenido de la ampolleta en el frasco ámpula,
agítelo y está listo para su aplicación.
Hecha la mezcla adminístrese de inmediato
y deséchese el sobrante junto con la jeringa y aguja.

Hecho en Guatemala por:

Unipharm, S. A.

Bajo autorización de:

Unipharm (International), S. A.

(Chur-Suiza)

Acondicionado y distribuido por:

UNIPHARM DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Tamarindos XV-A Lote 10
Col. Cd. Industrial Bruno Pagliai
91697 Veracruz, Ver.

Reg. Núm. 349M2000, SSA IV

IEAR 405243/R2000