FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

Clorhidrato de azelastina 0.5 mg

Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AZ OFTENO® está indicado para el tratamiento de los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La azelastina tiene una selectiva y potente afinidad por los receptores H1 de histamina in vitro y ejerce un efecto antihistamínico en estudios in vitro e in vivo.

La azelastina tiene actividad anticolinérgica e inhibe la serotonina inducida por anafilaxis cutánea en ratas a dosis de 25 mg/kg in vitro; la agregación de plaquetas, el edema y la broncoconstricción son inducidas por el factor de activación plaquetaria y son inhibidas por azelastina.

En voluntarios sanos una sola dosis oral de azelastina es casi completamente absorbida (95%). Las concentraciones plasmáticas pico de 3 mcg/l ocurren 4 ó 5 horas después de una sola dosis oral de 4 mg.

Múltiples dosis de azelastina (4 mg 2 veces al día) alcanzaron una concentración plasmática pico de 10 mcg/l en 2.3 horas. En animales la azelastina es distribuida primariamente a tejidos periféricos: las concentraciones son bajas en el cerebro. La azelastina se liga a proteínas en 78 a 88%. La vida media de eliminación es de 25 horas después de una dosis oral y 35.5 horas después de una dosis múltiple.

Las propiedades antialérgicas han sido demostradas en la mayoría de estudios animales. Los estudios realizados para investigar la farmacocinética, su distribución sistémica y ocular, así como la excreción, después de una sola instilación ocular de azelastina en ratas albinas con y sin conjuntivitis alérgica inducida, han concluido que las concentraciones de azelastina en la mayoría de las muestras oculares tratadas de ojos normales y con conjuntivitis alérgica excedieron la constante inhibitoria contra los receptores de histamina H1, calculados de los sitios de unión al receptor por al menos 48 horas después de la instilación.

Los resultados indican que la azelastina después de su aplicación ocular está disponible en suficientes concentraciones y por largo tiempo en los sitios de liberación de los eventos alérgicos oculares, y sus propiedades farmacocinéticas pueden ser benéficas para el tratamiento ocular de la alergia en humanos con un intervalo de dosificación de 12 horas.

CONTRAINDICACIONES: El AZ OFTENO® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La azelastina no tuvo influencia sobre las condiciones generales durante la gestación y la lactancia en estudios realizados en ratas.

No hay estudios controlados en la mujer embarazada. La azelastina deberá ser utilizada durante el embarazo solamente si los beneficios potenciales justifican los riesgos potenciales al feto.

No se sabe si la azelastina tópica puede excretarse en la leche humana. Se recomienda administrarla con precaución durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos más frecuentemente reportados son percepción alterada del sabor y ardor transitorio a la aplicación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No fueron encontrados efectos teratogénicos en ratas y conejos. Esto puede ser debido al hecho de que la estructura química de la azelastina difiere marcadamente de los antihistamínicos convencionales.

No fueron encontrados efectos sobre la fertilidad, mutagénesis, teratogénesis o carcinogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se conocen a la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existe evidencia de alteraciones de pruebas de laboratorio en relación con la azelastina.

PRECAUCIONES GENERALES: Para prevenir la contaminación de la punta del frasco gotero y de la solución, se debe tener cuidado de no tocar el párpado o las áreas subyacentes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica.

Instilar 1 gota en el(los) ojo(s) afectado(s) cada 12 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Si se ingiere accidentalmente, administre líquidos orales para diluir la dosis.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco gotero conteniendo 5 ml de solución.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

LABORATORIOS SOPHIA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 225M98, SSA IV

JEAR-314728/RM2002