FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Clorhidrato de ranitidina equivalente a 4.0 g
de ranitidina

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

• Manejo y prevención de las lesiones y síntomas asociados con el reflujo gastroesofágico en pacientes pediátricos.

• Tratamiento en la fase aguda y profilaxis de las lesiones esófago gastroduodenales ocasionadas por la ingestión de fármacos agresivos para la mucosa, tales como los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y algunos antimicrobianos.

• Profilaxis en pacientes pediátricos con riesgo de bronco-aspiración ácida (síndrome de Mendelson).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: La información farmacocinética se refiere a datos obtenidos en adultos, ya que no se cuenta con los datos respectivos para la población de 1 a 12 meses de edad.

La biodisponibilidad de la ranitidina es aproximadamente de 50%. La absorción de ranitidina es rápida después de su administración oral y las máximas concentraciones plasmáticas se alcanzan 2-3 horas después. No es metabolizada de manera extensa.

La eliminación de la ranitidina es principalmente por secreción tubular. Su vida media de eliminación es de 2-3 horas. En los estudios de equilibrio con 150 mg 3H-ranitidina administrada por vía oral, 60-70% de la dosis se excretó por la orina y 26% en las heces.

El análisis de la orina excretada en las primeras 24 horas después de la dosis demostró que 35% de la dosis oral se eliminó sin cambios.

La degradación de la ranitidina es similar tanto si se administra por vía oral como por vía intravenosa: aproximadamente 6% de la dosis se excreta en la orina como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como desmetil-ranitidina y de 1-2% como análogos del ácido furoico.

Farmacodinamia: La ranitidina es un antagonista específico de los receptores H2 de la histamina de rápida acción. Inhibe la secreción basal y estimulada de ácido gástrico, reduciendo tanto el volumen como el contenido de ácido y pepsina de la secreción.

Tiene una relativamente prolongada duración de acción, de esta forma una sola dosis de 150 mg es efectiva para inhibir la secreción ácida gástrica hasta por doce horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula; insuficiencia renal o hepática severas y condiciones pre-comatosas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Por tratarse de una formulación exclusiva para los pacientes pediátricos, no procede esta información; sin embargo, se menciona sólo con fines in-formativos: la ranitidina debe usarse en el embarazo sólo si el beneficio potencial es superior al riesgo para el producto. La ranitidina cruza la placenta y se excreta por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado los siguientes eventos adversos en pacientes adultos tratados con altas dosis de ranitidina por largos periodos de tiempo. Se desconoce la relevancia del uso clínico de AZANTAC® PEDIÁTRICO en la población pediátrica.

Tracto hepatobiliar y páncreas: Ocasionalmente se ha reportado hepatitis (hepatocelular, hepatocanalicular también denominada colestásica, o mixta), con o sin ictericia, habitualmente reversibles. También se ha reportado muy raramente pancreatitis aguda.

Sangre y linfáticos: En pocos pacientes han ocurrido cambios, usualmente reversibles, en la cuenta hemática (leucopenia, trombocitopenia). Se han reportado casos raros de agranulocitosis o pancitopenia, y en algunas ocasiones hipoplasia o aplasia medular.

Cardiovascular: Como otros antagonistas de los receptores H2, hay raros reportes de bradicardia y bloqueo AV. Se han reportado casos raros de vasculitis.

Neurología/psiquiatría: En una muy pequeña proporción de pacientes se han reportado mareos y cefalea, algunas veces severa. También se ha reportado raramente confusión mental, depresión y alucinaciones reversibles, especialmente en pacientes graves y seniles. Además, muy raramente, se han reportado movimientos involuntarios reversibles.

Ojos: Hay escasos reportes de visión borrosa reversible, sugestivos de cambios en la acomodación.

Sitios inespecíficos/piel: Se ha reportado eritema cutáneo, incluyendo casos raros de eritema multiforme y de alopecia. Las reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico, fiebre, broncospasmo, hipotensión, choque anafiláctico y dolor en el pecho) han sido muy raramente observadas, después de una sola dosis.

Reproducción: Muy raramente se ha reportado impotencia. Hay algunos reportes de síntomas mamarios en hombres que reciben ranitidina.

Musculosquelético: Síntomas como artralgia y mialgias han sido raramente reportados.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios tanto en animales de laboratorio como en seres humanos, han demostrado que la ranitidina no tiene efecto de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: A las dosis recomendadas, la ranitidina no inhibe el citocromo hepático P-450, en consecuencia, no potencia la acción de los fármacos que pueden ser inactivados por este sistema enzimático, en los que se incluye diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol, teofilina y warfarina. No hay evidencia de interacción entre la ranitidina y amoxicilina o metronidazol.

Dosis elevadas de sucralfato (2 g) coadministrado con ranitidina pueden disminuir la absorción de esta última. Este efecto no ocurre si el sucralfato se administra dos horas (mínimo) después de la ranitidina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se pueden presentar cambios transitorios y reversibles en las pruebas de funcionamiento hepático, en la biometría hemática (leucopenia y trombocitopenia).

PRECAUCIONES GENERALES: El tratamiento con antagonistas de receptores H2 de histamina puede enmascarar síntomas asociados con carcinoma gástrico y ello puede retrasar el diagnóstico de este padecimiento, lo que debe tenerse en cuenta en adultos, aunque esta formulación es para uso pediátrico.

La ranitidina se excreta por vía renal, por lo que debe tenerse precaución en su empleo en pacientes con insuficiencia renal (véase Dosis y vía de administración). Los pacientes que reciben antiinflamatorios no esteroideos concomitantemente con la ranitidina deben ser supervisados por el médico, especialmente cuando existan antecedentes de enfermedad péptica. Existen raros reportes de que la ranitidina puede precipitar episodios agudos de porfiria, por lo que debe evitarse su empleo en pacientes con estos antecedentes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

AZANTAC PEDIÁTRICO® se puede diluir en agua o leche.

Manejo y prevención de las lesiones y los síntomas secundarios al reflujo gastroesofágico en pacientes pediátricos. Se recomienda una dosis de 3 mg/kg de peso cada 8 a 12 horas, según lo requiera la severidad del cuadro, de 4 a 8 semanas y un máximo de 12 semanas.

Tratamiento en la fase aguda y profilaxis de las lesiones esófago-gastroduodenales ocasionadas por la ingestión de fármacos agresivos para la mucosa, como los antiinflamatorios no esteroides y algunos antimicrobianos: Se recomienda una dosis de 3 mg/kg de peso cada 8 a 12 horas, según lo requiera la severidad del cuadro, de 4 a 8 semanas y un máximo de 12 semanas.

Profilaxis en pacientes pediátricos con riesgo de broncoaspiración ácida (síndrome de Mendelson): Se recomienda una dosis de 3 mg/kg de peso, una dosis la noche previa a la cirugía y otra 2 horas antes de la inducción anestésica.

Número de gotas para administrar en cada dosis, de acuerdo al peso:

Nota: 20 gotas = 1 ml = 40 mg/ml. Cada gota contiene 2 mg de ranitidina.

Insuficiencia renal: AZANTAC® PEDIÁTRICO está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal severa (véase Contraindicaciones).

Puede ocurrir acumulación de ranitidina resultando en concentraciones plasmáticas elevadas, en pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 50 ml/min). En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, la dosis de AZANTAC® PEDIÁTRICO debe reducirse a la dosis mínima efectiva. En pacientes bajo diálisis peritoneal crónica ambulatoria o hemodiálisis crónica, la ranitidina debe ser tomada inmediatamente después de la diálisis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Si se considera apropiado, se deberá dar un manejo sintomático y de soporte. Si se requiere, el fármaco se puede remover del plasma mediante hemodiálisis.

Incompatibilidades: No se recomienda diluir AZANTAC® PEDIÁTRICO en alimentos o bebidas que contengan cítricos.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco gotero con 30 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 291M98, SSA IV

HEAR-309800/RM2002