FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado para el tratamiento de las infecciones urinarias y los síntomas concomitantes, producidas por microorganismos gramnegativos sensibles al ácido nalidíxico, incluyendo Klebsiella, Enterobacter, E. coli y la mayor parte de las cepas Proteus.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Posee una actividad contra bacterias gramnegativas, incluyendo Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris y P. rettgeri, Escherichia coli, Enterobacter y Klebsiella; generalmente, algunas cepas de Pseudomonas son resistentes al ácido nalidíxico. El ácido nalidíxico pertenece al grupo de las quinolonas y posee una actividad bactericida eficaz en cualquier pH urinario.

Se ha reportado resistencia cromosómica convencional a dosis terapéuticas de ácido nalidíxico; sin embargo, no se ha encontrado transferencia de resistencia bacteriana a este antimicrobiano, vía factor R.

La acción analgésica y anestésica local de la fenazopiridina sobre el tracto urinario, ayuda a aliviar el dolor, ardor, tenesmo, urgencia y polaquiuria, presentes en las infecciones urinarias, mientras el agente bactericida erradica la infección. Después de su administración se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, se metaboliza parcialmente en el hígado y se excreta rápidamente a través de los riñones. El ácido nalidíxico intacto aparece en la orina, junto con un metabolito activo, el ácido hidroxinalidíxico, el cual tiene una actividad bactericida similar a la del ácido nalidíxico.

El pico en los niveles plasmáticos del fármaco activo, alcanza un promedio de aproximadamente 20 a 40 mg/ml, en 1 a 2 horas después de la administración de una dosis de 1 g de ácido nalidíxico. El pico en los niveles en la orina alcanza un promedio de 150 a 200 mg/ml, 3 a 4 horas después de la administración.

Se detectan concentraciones de ácido nalidíxico en orina, riñón, pulmón, próstata, bilis, macrófagos y neutrófilos; a niveles más altos que los séricos.

Las concentraciones del ácido nalidíxico en líquido cefalorraquídeo y líquido prostático son menores que las séricas. Aproximadamente el 4% de la droga se excreta en las heces. No se ha observado cristaluria, causada por la administración de ácido nalidíxico y clorhidrato de fenazopiridona.

CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido nalidíxico ni a pacientes con antecedentes de crisis convulsivas. Por su contenido de fenazopiridina, está contraindicado en la insuficiencia hepática y renal.

No se administre en el embarazo, lactancia ni en menores de 18 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que se han encontrado rastros de ácido nalidíxico en la leche materna, no debe ser administrado durante la lactancia, ni en niños menores de 1 año. No se ha establecido la seguridad del empleo durante el primer trimestre del embarazo.

Sin embargo, se ha usado fármaco durante los 2 últimos trimestres, sin producir daños aparentes, ni en la madre ni en el producto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones reportadas después de la administración de ácido nalidíxico incluyen efectos sobre el SNC: somnolencia, debilidad, cefalea, parestesias y vértigo. En raras ocasiones se han presentado alteraciones visuales subjetivas y reversibles sin hallazgos objetivos (generalmente con cada dosis al inicio del tratamiento).

Estas reacciones incluyen: fotosensibilidad, cambio en la percepción de los colores, dificultad para enfocar, disminución de la agudeza visual y diplopía. Generalmente estas alteraciones desaparecieron tan pronto como se suspendió el tratamiento.

Ocasionalmente se han dado a conocer psicosis tóxicas o convulsiones leves, principalmente en pacientes geriátricos que han recibido sobredosis o que tienen predisposición a estos efectos, como en el caso de epilepsia o arteriosclerosis cerebral.

En pacientes neonatales y pediátricos en general, que están recibiendo dosis terapéuticas de ácido nalidíxico, se ha presentado ocasionalmente elevación de la presión intracraneal, con abultamiento de la fontanela anterior, papiledema y cefalea. En raras ocasiones se ha observado parálisis del sexto nervio craneal. Aun cuando no se conocen los mecanismos de estas reacciones, los signos y síntomas desaparecen por lo general rápidamente al descontinuar el tratamiento.

Gastrointestinales: Dispepsia, dolor abdominal, náuseas, vómito y diarrea.

Alérgicas: Rash, prurito, urticaria, angioedema, eosinofilia, rigidez de las articulaciones y en raras ocasiones, reacciones de tipo anafiláctico. Las reacciones de fotosensibilidad, principalmente en las superficies de piel expuestas, desaparecen en cuanto se suspende el tratamiento.

Otras: En raras ocasiones se han presentado colestasis, parestesia, acidosis metabólica, trombocitopenia, leucopenia o anemia hemolítica, que en algunos pacientes puede estar asociada con una deficiencia en la actividad de la glucosa 6-fosfato deshidrogenasa.

Uso en pacientes adolescentes: Estudios toxicológicos recientes, han demostrado que el ácido nalidíxico, así como otras quinolonas, producen erosiones en cartílago y articulaciones y otros síntomas de artropatía en animales inmaduros, en la mayoría de las especies probadas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Si el tratamiento se continúa con ácido nalidíxico, deben realizarse periódicamente recuentos sanguíneos y pruebas de función hepática y renal. Debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática, epilepsia o aterosclerosis cerebral severa.

En estudios hechos en animales se ha demostrado que la fenazopiridina tiene efectos carcinogénicos. No existe evidencia de carcinogenicidad en seres humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha observado resistencia cruzada entre ácido nalidíxico y clorhidrato de fenazopiridona y otras quinolonas (por ejemplo, ácido oxilínico) pero ésta no se ha observado con otros antibióticos.

El ácido nalidíxico puede aumentar los efectos de anticoagulantes orales como la warfarina o la bishidroxicumarina, por medio de un desplazamiento considerable de sitios de enlace de la albúmina del plasma.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Cuando se usan tabletas reactivas de Clinitest soluciones de Benedict o Fehling, puede obtenerse una reacción falsa positiva para glucosa, debido a la liberación de ácido glucurónico de los metabolitos excretados.

Sin embargo, las pruebas colorimétricas para determinación de glucosa, basadas en reacciones enzimáticas (por ejemplo, con tiras reactivas Clinitest* o Test-Tape), no dan resultados falsos-positivos.

Se pueden obtener resultados incorrectos para esteroides 17-ceto y cetogénicos en pacientes que estén recibiendo ácido nalidíxico, debido a una interacción entre el fármaco y el m-dinitrobenceno usado en el método de ensayo. En estos casos, puede usarse la prueba de Porter-Silber para 17-hidroxicorticoides.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe advertir a los pacientes de no exponerse a los rayos solares durante el tratamiento, a efecto de evitar reacciones de fotosensibilidad; si éstas llegaran a presentarse, debe suspenderse la terapia.

En caso de que la respuesta clínica no sea satisfactoria, o en caso de recaídas, deben realizarse urocultivos y antibiogramas, ya que pueden originarse cepas resistentes al ácido nalidíxico con relativa rapidez. No administrarse a niños menores de un año.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos: 2 tabletas cada 6 horas.

Dosis total diaria: 8 tabletas.

Es aconsejable recomendar la administración con el estómago vacío, de preferencia 1 hora antes de las comidas. Debe advertirse a los pacientes que produce una coloración roja de la orina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Puede llegar a presentarse metahemoglobulinemia, en pacientes en los que se presenta susceptibilidad asociada y no es sólo dosis dependiente, anemia hemolítica y toxicidad hepática y/o renal.

Tratamiento: Por lo general, estas reacciones son de corta duración, en virtud de la rápida excreción de medicamento.

Si se detecta la sobredosis desde el inicio, se recomienda efectuar un lavado gástrico.

Si ya ha ocurrido la absorción es aconsejable la administración de líquidos en abundancia y el establecimiento de medidas de soporte, como oxígeno o respiración artificial. Aun cuando no se tiene noticia del empleo de terapia anticonvulsiva, ésta puede indicarse en casos severos.

PRESENTACIÓN: Frasco con 20 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Durante tratamientos prolongados deben realizarse pruebas de función hepática y biometría hemática. Literatura exclusiva para médicos. No se administre durante el embarazo, lactancia ni a menores de 18 años. Dosis: la que el médico señale.

DEGORT"S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 83505, SSA IV

KEAR-211645/RM2001