FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Trimetoprima 0.8 g

Sulfametoxazol 4.0 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antimicrobiano (sulfamidoterapia) para infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles.

Infecciones de vías respiratorias superiores o inferiores: Rinitis, sinusitis, faringitis, amigdalitis, traqueítis, bronquitis aguda o crónica, neumonía y bronconeumonía.

Infecciones genitourinarias: Cistitis aguda o crónica, pielocistitis, pielonefritis, uretritis gonocócicas.

Infecciones del aparato digestivo: Paratifoidea, tifoidea, gastroenteritis y disentería bacilar.

Infecciones de la piel: Piodermias, furúnculos, abscesos y heridas infectadas.

Oculares: Conjuntivitis, blefaritis y sepsis neonatal, septicemias y peritonitis.

Estados sépticos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

BACTELAN PEDIÁTRICO es un medicamento a base de una asociación sinérgica de trimetoprima y sulfametoxazol. Cuando el medicamento se administra por vía oral, las concentraciones plasmáticas de trimetoprima y sulfametoxazol están generalmente en una proporción 1:20. En la orina esta relación puede variar de 1:1 a 1:15, dependiendo del pH. Cerca de 50% de trimetoprima y de 50% de sulfametoxazol administrados se excreta en la orina en 24 horas.

La trimetoprima y el sulfametoxazol se absorben en forma rápida y casi completa en la porción superior del tracto gastrointestinal tras la administración oral.

El sulfametoxazol se absorbe más lentamente que la trimetoprima y se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos, incluyendo el pleural, peritoneal, sinovial y ocular. Atraviesa fácilmente la barrera placentaria. La unión a proteínas es variable, menor en pacientes con disfunción renal severa. Los principales metabolitos de trimetoprima son 1- y 3-óxidos y los derivados 3- y 4-hidroxi; algunos metabolitos son microbiológicamente activos.

El sulfametoxazol se metaboliza en el hígado, predominantemente por acetilación N4 y en menor grado por conjugación de glucurónidos. En humanos, se ha detectado trimetoprima y sulfametoxazol en tejidos fetales (placenta, hígado, pulmón), en la sangre del cordón umbilical y en el fluido amniótico, indicando la transferencia placentaria de ambos fármacos. En general, las concentraciones fetales de trimetoprima son similares a las maternas y las de sulfametoxazol son menores.

La vida media es de 6 a 12 horas, de 20 a 50 horas en el estadio final de la insuficiencia renal. La concentración plasmática máxima se alcanza en 2 a 4 horas.

Ambas sustancias, así como sus metabolitos, se eliminan por filtración glomerular y secreción tubular, dando concentraciones en la orina de ambas sustancias activas considerablemente mayores que las concentraciones en la sangre. La excreción aumenta en la orina alcalina.

Se excretan pequeñas cantidades en las heces, leche materna, bilis y otras secreciones corporales.

Mecanismo de acción: Los 2 componentes interfieren con la síntesis bacteriana de ácido tetrahidrofólico: intermediario esencial para la producción de ácidos nucleicos. Las bacterias sensibles son las que requieren sintetizar el ácido p-aminobenzoico (PABA). La acción de las sulfas es antagonizada por el PABA y las sustancias similares, procaína y tetraciclina.

CONTRAINDICACIONES: No deberá administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfamidas o a trimetoprima.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones clínicas: deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6FD), disfunción hepática, porfiria y disfunción renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se recomienda su uso durante el embarazo. Las sulfamidas y la trimetoprima atraviesan la barrera placentaria.

Normalmente no se produce kernicterus o hiperbilirrubinemia significativa en el neonato, debido a que la bilirrubina se conjuga en el hígado de la madre.

Lactancia: El uso de BACTELAN PEDIÁTRICO está contraindicado en lactantes menores de 3 meses de edad, ya que las sulfamidas pueden producir kernicterus en neonatos. El sulfametoxazol y trimetoprima se excretan en la leche materna, normalmente no se produce hiperbilirrubinemia, excepto como posibilidad remota durante las 2 primeras semanas después del parto.

Las sulfamidas pueden producir anemia hemolítica en neonatos con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (6GPD).

La asociación de sulfametoxazol y trimetoprima en proporción (1:5) es inadecuada en neonatos y lactantes mayores, debido a la disposición alterada de sulfametoxazol y de trimetoprima en estos pacientes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Siguiendo la posología recomendada, BACTELAN PEDIÁTRICO es bien tolerado. Puede presentarse diarrea, mareos, dolor de cabeza, pérdida de apetito, náuseas o vómito, los cuales requieren de atención médica sólo si son persistentes o molestos.

Puede presentarse también sensibilidad cutánea a la luz solar, picores o rash cutáneo (hipersensibilidad), y con una incidencia menos frecuente: dolor articular y muscular (síndrome de Stevens-Johnson), dificultad al tragar (síndrome de Lyell), fiebre (discrasias sanguíneas, hipersensibilidad), piel pálida o dolor de garganta o hemorragias o hematomas no habituales (discrasias sanguíneas), color amarillo en los ojos o en la piel (hepatitis).

Púrpura, neutropenia, raramente agranulocitosis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: Estudios a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico en animales no han sido llevados a cabo.

Mutagénesis: Estudios para evaluar la mutagenicidad bacteriana no han sido llevados a cabo con sulfametoxazol y trimetoprima en combinación. La trimetoprima ha demostrado ser no mutagénica en los estudios realizados.

Las observaciones realizadas en leucocitos de pacientes tratados con BACTELAN PEDIÁTRICO no han revelado ninguna anormalidad cromosómica.

Fertilidad: No se han observado efectos sobre la fertilidad o capacidad reproductiva en ratas a dosis tan altas como 70 mg/kg/día de trimetoprima más 300 mg/kg/día de sulfametoxazol. Estudios realizados en mujeres embarazadas han revelado anormalidades congénitas en un porcentaje de 4.5% cuando la paciente recibió trimetoprima-sulfametoxazol durante el primer trimestre del embarazo. Durante la última fase del embarazo, deberá evitarse este fármaco tanto como sea posible debido al riesgo de kernicterus en el neonato.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Tiazidas (se ha observado una incidencia aumentada de trombocitopenia con púrpura en pacientes ancianos bajo tratamiento con ciertos diuréticos).

Digoxina (puede presentarse una elevación en los niveles en sangre de la digoxina, cuando se administra de forma concomitante).

Anticoagulantes warfarínicos (puede aumentar el efecto hipotrombótico).

Anticoagulantes derivados de cumarina o de la indandiona, anticonvulsivos del grupo hidantoína, hipoglucemiantes orales y metotrexato (puede ser necesario ajustar la dosificación, durante y después del tratamiento con sulfamidas, ya que éstas pueden desplazar a estos medicamentos de su lugar de unión a proteínas y/o pueden inhibir su metabolismo, dando lugar a efectos mayores o prolongados y/o toxicidad).

Depresores de la médula ósea (se elevan los efectos leucopénicos y/o trombocitopénicos).

Anticonceptivos orales que contienen estrógenos (pueden dar lugar a menor fiabilidad del anticonceptivo y a mayor incidencia de hemorragia intermenstrual).

Hemolíticos (se eleva el potencial de los efectos secundarios tóxicos).

Medicamentos hepatotóxicos (hepatoxicidad).

Metenamina (se aumenta el riesgo de cristaluria).

Fenilbutazona (se potencia el efecto de las pirazolonas).

Vitamina K (aumentan las necesidades de la vitamina K en pacientes que reciben sulfamidas).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La trimetoprima puede interferir con un ensayo de metotrexato sódico que utiliza la técnica de unión competitiva a las proteínas cuando se utiliza dihidrofolato reductasa bacteriana como la proteína de unión. La presencia de BACTELAN PEDIÁTRICO puede también interferir con la reacción de picrato alcalino de Jaffé para la creatinina, provocando que los valores normales aumenten aproximadamente 10%.

PRECAUCIONES GENERALES: Visitar regularmente al médico para comprobar el progreso experimentado con el tratamiento a largo plazo o con el tratamiento a dosis elevadas.

Pueden requerirse recuentos sanguíneos totales antes del tratamiento y mensualmente para detectar discrasias sanguíneas en pacientes con tratamiento prolongado.

Pueden requerirse análisis de orina antes del tratamiento y periódicamente durante el mismo para detectar cristaluria y/o formación de cálculos urinarios en pacientes con tratamiento a largo plazo o con dosis elevadas.

Consultar con el médico, si no se notara mejoría en unos días.

Precaución si se precisa cirugía con anestesia general.

Usar los cepillos, seda y palillos dentales con precaución; retrasar el trabajo odontológico hasta que los recuentos sanguíneos vuelvan a los valores normales; consultar con el médico o dentista en relación con la higiene oral adecuada.

Es posible que se produzcan reacciones de fotosensibilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosificación: Cada 12 horas.

En infecciones agudas, deberá administrarse BACTELAN PEDIÁTRICO durante al menos 5 días o hasta que el paciente no muestre síntomas por 2 días mínimo. Si no es evidente una mejoría clínica tras 7 días de terapia, deberá reevaluarse al paciente.

BACTELAN PEDIÁTRICO no se recomienda cuando el aclaramiento de la creatinina es menor de 15 ml/minuto, a menos que existan facilidades para la hemodiálisis. La ingestión de líquidos debe ser suficiente para mantener un volumen de orina de al menos 1,200 a 1,500 ml al día en adultos. Las sulfamidas deben tomarse con un vaso lleno (240 ml) de agua con el estómago vacío (bien una hora antes o 2 horas después de las comidas).

Advertencias complementarias: Cumplir el ciclo completo de tratamiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El tratamiento de sobredosis es primeramente sintomático. Los síntomas pueden incluir náuseas, vómito, diarrea, dolor de cabeza, vértigo, mareos, alteraciones mentales y visuales, en algunos casos puede presentarse depresión de la médula ósea, manifestada como trombocitopenia o leucopenia, así como otras discrasias sanguíneas causadas por una deficiencia de ácido folínico.

Deben administrarse fluidos para mantener el alto flujo urinario, ayudando a la eliminación del fármaco por la orina. El riesgo de la cristaluria se minimiza administrando bicarbonato de sodio. La cristaluria severa puede requerir de una cauterización del uréter y de la irrigación con una solución tibia de bicarbonato de sodio a 2.5%.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 120 ml y vasito dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Consérvese el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Este
medicamento no deberá administrarse por periodos porlongados sin estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo, ni a niños menores de 3 meses. Este medicamento contiene colorante rojo No. 6 que puede provocar reacciones alérgicas.

QUÍMICA Y FARMACIA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 0170M81, SSA IV

BEAR-04361203915/RM2005