FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato monohidratado de lincomicina equivalente a 600 mg
de lincomicina

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Lincomicina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de las siguientes infecciones cuando son causadas por cepas de aerobios grampositivos susceptibles, como estreptococos, estafilococos y neumococos, o por bacterias anaerobias susceptibles.

Infecciones de las vías respiratorias superiores: Amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis media, fiebre escarlatina y como terapia de apoyo para la difteria. La efectividad en el tratamiento de la mastoiditis es previsible.

Infecciones de las vías respiratorias inferiores: Bronquitis aguda y crónica y neumonía.

Infecciones de la piel y de tejidos blandos: Furúnculos, celulitis, impétigo, abscesos, acné y heridas infectadas. Las condiciones como erisipela, linfadenitis, paroniquia (panaritium), mastitis y gangrena cutánea podrían responder a la terapia con lincomicina, si están causadas por organismos susceptibles.

Infecciones del hueso y las articulaciones: Osteomielitis y artritis séptica.

Septicemia y endocarditis: Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis, causadas por organismos susceptibles, han respondido bien a la lincomicina. Sin embargo, con frecuencia se prefieren los fármacos bactericidas para estas infecciones.

Disentería bacilar: Aunque Shigella es resistente a la lincomicina in vitro (MIC aproximadamente de 200-400 µg/ml), la lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los altos niveles de lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente 3,000-7,000 µg/g de heces).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Lincomicina es un antibiótico con acción contra gérmenes aerobios grampositivos (estreptococos, neumococos y estafilococos), penetra en buenas concentraciones a los compartimientos líquidos intracelulares y extracelulares y en casi todos los tejidos.

La lincomicina presenta actividad antibacteriana similar, pero no idéntica a la de los antibióticos macrólidos.

La lincomicina se absorbe rápidamente, alcanzando los picos séricos entre 2-4 horas después de una dosis oral de 500 mg, manteniendo niveles por arriba de la CMI por espacio de 6-8 horas.

La vida media, después de la administración de una dosis intramuscular o intravenosa, es de 5.4 ± 1.0 horas.

No presenta resistencia cruzada, excepto con clindamicina y con eritromicina.

CONTRAINDICACIONES: La lincomicina está contraindicada en pacientes sensibles a la lincomicina, a la clindamicina o a cualquier componente de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Ningún efecto adverso en la sobrevida de los descendientes desde el nacimiento hasta el destete fue observado en estudios desarrollados en ratas utilizando dosis oral de lincomicina hasta de 1,000 mg/kg (7.5 veces la dosis máxima para humanos de 8 g/día). No se observaron efectos teratogénicos en un estudio conducido en ratas tratadas con más de 55 veces la dosis más alta recomendada en humanos adultos de 8 g/día.

En humanos, la lincomicina atraviesa la placenta y aparece en el suero del cordón umbilical cerca de 25% de los niveles séricos maternos. No se presenta una acumulación significativa en el líquido amniótico. No existen estudios controlados en mujeres embarazadas; sin embargo, los descendientes de 302 pacientes tratados con lincomicina en varias etapas del embarazo no mostraron un aumento en anormalidades congénitas o retraso del desarrollo comparado con un grupo control de hasta por 7 años después del nacimiento.

Lincomicina debe ser administrada durante el embarazo sólo en caso de ser necesaria.

Se ha reportado que la lincomicina aparece en la leche materna en concentraciones de 0.5 a 2.4 µg/ml.

La formulación inyectable contiene alcohol bencílico. Se ha reportado que el alcohol bencílico está asociado con un “síndrome de jadeo (Gasping)” fatal en los infantes prematuros.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Gastrointestinal: Náusea, vómito, dolor abdominal y diarrea persistente.

Hematopoyético: Neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, y púrpura trombocitopénica. Reportes escasos de anemia aplásica y pancitopenia.

Reacciones de hipersensibilidad: Edema angioneurítico, enfermedad del suero y anafilaxia. Casos raros de eritema multiforme, parecido al síndrome de Stevens-Johnson, han estado asociados con la administración de lincomicina.

Piel y mucosas: Se ha reportado prurito, rash cutáneo, urticaria, vaginitis y casos raros de dermatitis exfoliativa y vesiculobulosa.

Hígado: Ictericia y anormalidades en las pruebas de funcionamiento hepático.

Cardiovascular: Se ha reportado hipotensión después de la administración parenteral, particularmente después de una administración muy rápida, y casos raros de paro cardiopulmonar después de una administración intravenosa muy rápida.

Reacciones locales: Se han observado irritación local, dolor, induración y formación de abscesos con la inyección I.M. y con la inyección I.V.

PRECAUCIÓN EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial carcinogénico de la lincomicina no ha sido evaluado.

In vivo, en el análisis del sistema de AMES-Salmonella, la lincomicina demostró no ser mutagénica.

En especies de ratas y ratones, los ensayos de micronúcleos demostraron que la lincomicina no indujo mutaciones letales.

No se observó daño en la fertilidad en machos y hembras de ratas cuando se administró una dosis de 300 mg/kg por vía oral de lincomicina (0.36 veces más de la dosis recomendada en humanos basada en mg/m2).

No existen estudios acerca del potencial teratogénico de lincomicina en animales y en estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Se han desarrollado estudios de reproducción en ratas usando dosis de lincomicina por arriba de 100 mg/kg vía oral (1.2 veces la cantidad máxima diaria para dosis en humanos basada en mg/m2) y no han revelado efectos adversos en la descendencia desde el nacimiento hasta el destete.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha demostrado antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina in vitro. Debido a su posible significancia clínica, estos dos fármacos no deben administrarse concurrentemente.

La lincomicina ha mostrado tener propiedades de bloqueo neuromuscular que pueden exacerbar la acción de otros agentes de bloqueo neuromuscular.

Por lo tanto, la lincomicina debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben dichos agentes.

La novobiocina, kanamicina y fenitoína son físicamente incompatibles con la lincomicina cuando son combinadas en soluciones para infusión.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha reportado aumento transitorio en las concentraciones séricas de bilirrubinas, fosfatasa alcalina y transaminasa de los ácidos glutámico oxalacético.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso de antibióticos puede dar por resultado un sobredesarrollo de organismos no susceptibles, particularmente hongos.

La colitis seudomembranosa se ha reportado con casi todos los agentes antibacterianos (incluyendo la lincomicina) y puede variar en severidad, por lo tanto, es importante considerar el diagnóstico en pacientes que presentan diarrea subsecuente a la administración de agentes antibacterianos.

No debe utilizarse para el tratamiento de meningitis, ya que no alcanza niveles de concentración óptimos en el líquido cefalorraquídeo.

Si la terapia con lincomicina es prolongado deben realizarse pruebas de funcionamiento hepático y renal.

No debe administrarse por vía I.V. como bolo, sino debe infundirse como se describe en Dosis y vía de administración.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular.

Adultos:

Intramuscular: 600 mg (2 ml) cada 8, 12 ó 24 horas, dependiendo de la severidad de la infección.

Intravenosa: se administra a razón de 1 g de lincomicina diluida en no menos de 100 ml de solución apropiada e infundida durante un período no menor a 1 hora. Han ocurrido severas reacciones cardiopulmonares cuando este fármaco ha sido administrado en concentraciones y velocidades de infusión más elevadas de lo que se recomienda:

1) De 600 mg a 1 g cada 8 ó 12 horas. Para infecciones más severas, estas dosis pueden incrementarse sin exceder los 8 g al día.

Dilución y velocidades de infusión:

Estas dosis pueden repetirse con la frecuencia requerida sin exceder el límite de la dosis diaria recomendada de 8 g de lincomicina.

Dosis en niños (mayores de un mes):

Inyección intramuscular:

1) 10 mg/kg/día en una sola aplicación.

1) 600 mg I.M. cada 24 horas.

2) Infecciones más severas: 600 mg I.M. cada 12 horas (o con mayor frecuencia) según la severidad de la infección.

Infusión intravenosa: Las dosis intravenosas se administran con base en 1 g de lincomicina diluida en no menos de 100 ml de la solución apropiada e infundida durante un periodo de no menos de 1 hora.

Nota: Han ocurrido severas reacciones cardiopulmonares cuando este fármaco se ha administrado en concentraciones y velocidades de infusión más elevadas de lo que se recomienda:

1) De 600 mg a 1 g cada 8 ó 12 horas.

2) Para infecciones más severas, estas dosis pueden incrementarse.

3) En situaciones de riesgo para la vida, se han administrado dosis intravenosas diarias hasta de 8 g.

Dilución y velocidades de infusión:

Estas dosis pueden repetirse con la frecuencia requerida hasta el límite de la dosis diaria recomendada de 8 g de lincomicina.

Dosis en niños (mayores de un mes):

Inyección intramuscular:

1) 10 mg/kg/día como una inyección intramuscular.

2) Infecciones más severas: 10 mg/kg cada 12 horas o más seguido.

Infusión intravenosa: Pueden infundirse de 10 a 20 mg/kg/día, dependiendo de la severidad de la infección, en dosis divididas como se describe en la sección de dilución y velocidades de infusión.

Dosis en pacientes con función hepática o renal disminuida: En pacientes con insuficiencia hepática o renal, se incrementa la vida media en suero de la lincomicina. Debe tenerse en cuenta la disminución de la frecuencia de administración de lincomicina en pacientes con función hepática o renal deteriorada.

Cuando se requiere terapia con lincomicina en individuos con una insuficiencia renal severa, una dosis apropiada es de 25 a 30% de la recomendada para pacientes con función renal normal.

Infecciones estreptocócicas ß-hemolíticas: el tratamiento debe continuarse durante por lo menos 10 días.

La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no eliminan efectivamente la lincomicina de la sangre.

En algunas ocasiones puede desarrollarse colitis seudomembranosa asociada a antibióticos producida por el toxoide de Clostridium difficile durante o después de la administración. El tratamiento en casos leves puede necesitar reposición de líquidos, electrólitos y proteínas; en casos severos puede administrarse metronidazol oral o bacitracina oral y en problemas cardiacos instalarse tratamiento específico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no eliminan efectivamente la lincomicina de la sangre.

En ocasiones puede desarrollarse colitis seudomembranosa asociada a antibióticos producida por el toxoide de Clostridium difficile durante o después de la administración. El tratamiento en casos leves puede necesitar reposición de líquidos, electrólitos y proteínas; en casos severos puede administrarse metronidazol oral o bacitracina oral y en problemas cardiacos instalarse tratamiento específico.

PRESENTACIÓN: Caja con 6 ampolletas de 600 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni la lactancia. No se administre si la solución no es transparente o si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

MAVI FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 198M2005, SSA IV

EEAR-04330060100338/R2005