FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Dipropionato de beclometasona
monohidratado equivalente a 0.050 g
de dipropionato de beclometasona

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El dipropionato de beclometasona está indicado para la profilaxis y el tratamiento de la rinitis alérgica estacional y perenne, incluyendo fiebre de heno y rinitis vasomotora, así como coadyuvante en los pólipos nasales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética:

Absorción: Después de la administración intranasal de DPB (dipropionato de beclometasona), la absorción sistémica se evaluó midiendo las concentraciones plasmáticas de su metabolito activo, B-17-MP, del cual la biodisponibilidad absoluta después de su administración nasal es 44%.

Después de la administración oral de DBP, la absorción sistémica también se evaluó midiendo las concentraciones plasmáticas de su metabolito activo, B-17-MP, del cual la biodisponibilidad absoluta después de su administración oral es 41%.

Metabolismo: El DPB se depura muy rápidamente de la circulación, y las concentraciones en el plasma son indetectables (< 50 pg/ml) después de su dosificación oral o intranasal. El metabolismo es mediado por esterasas que se encuentran en la mayoría de los tejidos. El principal producto del metabolismo es el metabolito activo (B-17-MP). También se forman metabolitos menores inactivos,
el 21-monopropionato de beclometasona (B-21-MP) y beclometasona (BOH), pero contribuyen poco a la exposición sistémica.

Distribución: La distribución del DPB en los tejidos en estado regular es moderada (20 l), pero más extensa con B-17-MP (424 l). La fijación a proteínas del plasma es moderadamente alta (87%).

Eliminación: Las eliminaciones de DPB y B-17-MP se caracterizan por depuración alta del plasma (150 y 120 l/h), con vidas medias de eliminación terminal correspondientes de 0.5 h y 2.7 h. Después de la administración oral de DPB titulado, aproximadamente 60% de la dosis se excretó en las heces dentro de un plazo de 96 horas, principalmente bajo la forma de metabolitos polares libres y conjugados. Aproximadamente 12% de la dosis se excretó como metabolitos polares conjugados y libres por la orina. La depuración renal del DPB y sus metabolitos es insignificante.

Farmacodinamia: Después de su administración tópica, produce potentes efectos antiinflamatorios y vasocons-trictores.

El DPB se dice:

• Inhibe la síntesis de leucotrienos.

• Reduce el número de mastocitos y por lo tanto, las sustancias mediadoras que libera con la degranulación de éstos.

• Puede reducir el número de eosinófilos y basófilos, mejorando la sintomatología, pues se considera que estos emigran a la mucosa nasal, en respuesta a la degranulación del mastocito y participando en el proceso inflamatorio.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al dipropionato de beclometasona y/o a algún componente de la fórmula, pacientes con trastornos de la hemostasia, epistaxis, infecciones virales, oculares o bacterianas del tracto respiratorio superior, así como rinitis atrófica. Niños menores de 6 años y tuberculosis evolutiva latente.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La administración de fármacos durante el embarazo, sólo debe considerarse cuando el beneficio esperado para la madre excede cualquier riesgo posible para el feto. No hay evidencia adecuada sobre el uso seguro del dipropionato de beclometasona en el embarazo humano. En los estudios de reproducción realizados en animales, sólo se ven efectos adversos típicos de corticosteroides potentes a niveles altos de exposición sistémica; la aplicación intranasal directa asegura una exposición sistémica mínima.

Lactancia: A las dosis utilizadas en la aplicación intranasal del dipropionato de beclometasona, hay poco potencial de que se produzcan niveles significativos en la leche. El uso de dipropionato de beclometasona en las madres que amamantan, requiere que se ponderen los beneficios terapéuticos en comparación con el riesgo po-tencial para la madre y el producto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los eventos adversos se enlistan a continuación por sistemas, órganos y frecuencia. Las frecuencias están definidas como: muy común (= 1/10), común (= 1/100 y < 1/10), no común (= 1/1,000 y < 1/100), raro (= 1/10,000 y < 1/1,000) y muy raro (< 1/10,000), incluyendo reportes asilados. Los eventos muy comunes, comunes y no comunes fueron determinados generalmente a partir de datos de estudios clínicos. Los eventos raros y muy raros fueron determinados generalmente a partir de información espontánea.

Para la asignación de las frecuencias de los eventos adversos, no fueron tomados en cuenta las velocidades de referencia de los grupos placebo, dado que estas velocidades fueron comparables con aquellas del grupo del tratamiento activo.

Sistema inmune: Muy raros: reacciones de hipersensibilidad incluyendo exantemas, urticaria, prurito, eritema y edema de ojos, cara, labios y garganta.

Trastornos del sistema nervioso: Comunes: sabor y olor desagradables.

Trastornos oculares: Muy raros: Glaucoma, aumento en la presión intraocular, cataratas.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Comunes: epistaxis, resequedad e irritación nasal, resequedad e irritación de garganta.

Muy rara: perforación del tabique nasal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen evidencias de efectos carcinogénicos, mutagénicos o teratogénicos, así como alteraciones de la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han demostrado.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En los estudios clínicos no han existido interacciones de las pruebas de laboratorio relacionados con el fármaco.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe manejar con precaución en infecciones del tracto respiratorio alto, sobre todo vías nasales y de senos paranasales.

Precaución en pacientes tratados con esteroides sistémicos, sobre todo cuando un paciente sea transferido al uso de BECONASE® AQUA si hay alguna razón para suponer que exista alteración en su función suprarrenal.

Si las dosis recomendadas de beclometasona intranasal son excedidas o si algunos individuos son particularmente sensibles o predispuestos por terapias recientes con esteroides sistémicos, pueden ocurrir efectos sistémicos, incluyendo una reducción en la velocidad de crecimiento.

Aunque BECONASE® AQUA controla la rinitis alérgica estacional, en muchos casos una exposición anormalmente intensa de alergenos durante el verano puede requerir, en ciertas circunstancias, de terapia adicional apropiada, particularmente para controlar los síntomas oculares.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Niños mayores de 6 años y adultos: BECONASE® AQUA sólo se administra por vía intranasal y la dosis recomendada es de dos aplicaciones en cada fosa nasal, 2 veces al día (400 mcg). La administración total no debe exceder de 8 aplicaciones diarias.

Para lograr un beneficio terapéutico completo, es esencial su uso regular.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El único efecto perjudicial tras la inhalación excesiva del fármaco durante un periodo corto es la supresión de la función hipotalámica-hipofisiaria-suprarrenal. No es necesario tomar ninguna medicación de urgencia especial.

Se deberá continuar el tratamiento con el spray nasal acuoso a las dosis recomendadas; la función hipotalámica-hipofisiaria-suprarrenal volverá a la normalidad en uno o dos días.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con atomizador con 22 ml (200 dosis), cada dosis proporciona 50 mcg de principio activo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Una vez abierto el frasco se conserva durante 3 meses. Protéjase de la luz. No se refrigere.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Información exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

GlaxoSMITHKLINE MÉxico, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 079M90, SSA IV

IEAR-04361203836/RM2004