FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico y expectorante. Útil para el alivio temporal de la tos debida a irritación bronquial menor asociada al resfriado común o por irritantes inhalados.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El clorhidrato de difenhidramina se absorbe bien después de su administración oral, pero sufre un metabolismo de primer paso en el hígado y sólo cerca de 40-60% de la dosis alcanza la circulación sistémica como difenhidramina. Aparece en plasma a los 15 minutos y el pico plasmático se alcanza en 1 a 4 horas. Después de una administración oral de 50 y 100 mg en adultos sanos, se han reportado picos de 37 a 83 y de 81 a 159 ng/mL respectivamente. El efecto antihistamínico, determinado como la inhibición de la roncha inducida por la inyección intradérmica de histamina, parece ser máxima entre 1 y 3 horas después de la administración de una dosis única de difenhidramina y parece estar directamente relacionada con la concentración plasmática de difenhidramina, con una marcada somnolencia y/o sueño a concentraciones plasmáticas de 70 ng/mL o mayores.

La distribución de la difenhidramina en tejidos y fluidos humanos no ha sido totalmente caracterizada. Después de la administración de difenhidramina en adultos sanos, se ha reportado un volumen aparente de distribución de 188 a 336 L.

El volumen de distribución del medicamento reportado es mayor en orientales (cerca de 480 L) que en adultos blancos. El medicamento cruza la placenta y se ha detectado en la leche, aunque el grado de distribución en la leche no ha sido cuantificado. Se une en 80-85% a las proteínas plasmáticas in vitro. Menor unión a proteínas se ha reportado en adultos orientales y en adultos con cirrosis hepática.

La vida media terminal de la difenhidramina no ha sido totalmente elucidada y parece estar en rangos de 2.4 a 9.3 horas en adultos sanos; ésta se ha reportado mayor en adultos con cirrosis hepática. Se metaboliza rápida y completamente, inicialmente mediante metabolismo de primer paso en el hígado, aparentemente en ácido defenilmetoxiacético, el cual puede sufrir conjugación. El medicamento también sufre de alquilación para formar el N-desmetil y derivados N, N didemetil. La difenhidramina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina.

La Guaifenesina es un expectorante derivado del guayacol, cuyo nombre químico es el 3-(2-Metoxifenoxi)-1,2-propanediol siendo su fórmula condensada C10H14O4 con peso molecular de 198.22. Es un polvo fino cristalino, con sabor amargo y aromático y un ligero olor a guayacol; es soluble en agua y en alcohol.

La Guaifenesina se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal, se metaboliza rápidamente y se excreta en la orina. Su vida media es de 1 hora. El metabolito principal de la Guaifenesina identificado es el beta-(2-metoxifenoxi) ácido láctico. Es un expectorante que reduce la viscosidad de las secreciones tenaces, aumentando el fluido del tracto respiratorio.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. BENADRYL® E no debe ser administrado a niños menores de 2 años. No se administre durante la lactancia. Contraindicado en caso de anemia, insuficiencia renal o hepática y asma bronquial.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso durante la lactancia. Su uso durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico valorando riesgo/beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunos pacientes, por acción de la difenhidramina puede presentarse somnolencia, trastornos de la coordinación, visión borrosa, depresión respiratoria, retención urinaria y sequedad de la boca. Por su parte, aunque la Guaifenesina generalmente es bien tolerada, puede presentar en pacientes sensibles a la droga efectos secundarios como náuseas, vómito, mareo, cefalea, rash cutáneo, diarrea, somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales y dolor de estómago.

Los antihistamínicos pueden reducir la agudeza mental, tanto en niños como en adultos. En los niños pequeños pueden producir excitación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se conocen.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La difenhidramina tiene efecto aditivo con alcohol y otros depresores del sistema nervioso central (hipnóticos, sedantes, tranquilizantes). No debe administrarse junto con inhibidores de la monoaminoaxidasa (IMAO). En concomitancia con los barbitúricos, aumenta los efectos anticolinérgicos de la atropina.

No se han reportado interacciones medicamentosas con la Guaifenesina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Uno de los metabolitos de la Guaifenesina interfiere con la prueba urinaria del ácido 5-hidroxiindoleacético y el ácido vainillinmandélico, produciendo un incremento aparente del ácido 5-hidroxiindoloacético, por lo que interfiere en el diagnóstico del síndrome carcinoide; por lo tanto, se recomienda suspender cualquier medicamento que contenga Guaifenesina 24 horas antes de la toma de muestra para la detección de este ácido.

PRECAUCIONES GENERALES: Debido a la actividad anticolinérgica de los antihistamínicos, se recomienda precaución en personas que padecen asma bronquial, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular e hipertensión arterial, así como en pacientes con úlcera péptica estenosante, obstrucción píloro duodenal, hipertrofia prostática u obstrucción del cuello vesical.

Advertir al paciente: Precaución en personas que conducen automóvil, manejan maquinaria o realizan actividades que requieren estado de alerta, ya que puede ocasionar somnolencia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y niños mayores de 12 años: 10 mL del vaso dosificador cada 4 horas.

Niños de 6 a 12 años: 5 mL del vaso dosificador cada 4 horas.

Niños de 2 a 5 años: 2.5 mL del vaso dosificador cada 4 horas.

No exceder la dosis recomendada.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación con BENADRYL® E implica las manifestaciones de sobredosis de un antihistamínico como son: en los niños pequeños, la estimulación es dominante, los síntomas de toxicidad aguda semejan la sobredosis de atropina: pupilas dilatadas fijas, rubor facial, boca seca, fiebre, excitación, alucinaciones, ataxia, incoordinación, atetosis, convulsiones tónico clónicas y depresión postictal. En los adultos, generalmente causa depresión del SNC con somnolencia o coma que puede ser seguido por excitación, convulsiones y finalmente depresión postictal.

Tratamiento: Manejo sintomático de soporte incluyendo respiración asistida, si se requiere. De ser posible, inducir al vómito o realizar lavado gástrico. Se pueden utilizar vasopresores como la norepinefrina o la fenilefrina. Puede utilizarse fisostigmina para contrarrestar los efectos anticolinérgicos a nivel del SNC.

PRESENTACIÓN: Caja y frasco con 150 mL y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado a temperatura ambiente, a no más de 30ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. No debe administrarse a niños menores de 2 años ni a mujeres durante la lactancia. No administrar junto con medicamentos depresores del sistema nervioso central ni consumir alcohol durante el tratamiento. Contiene 60 por ciento de azúcar y 23.36 por ciento de otros azúcares.

Hecho en Colombia por:

McNeil LA LLC

Calle 62 Núm. 1N-80

Santiago de Cali, Colombia

Distribuido por:

JANSSEN CILAG DE MÉXICO, S. de R. L. de C.V.

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Reg. Núm. 34251, SSA VI