FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ÁMPULA contiene:
Benzatina Bencilpenicilina equivalente a 600 000 U
de bencilpenicilina

Bencilpenicilina procaína equivalente a 300 000 U
de bencilpenicilina

Bencilpenicilina cristalina equivalente a 300 000 U
de bencilpenicilina

La AMPOLLETA con diluyente contiene:
Agua estéril para uso inyectable 3 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Benzatina bencilpenicilina, bencilpenicilina procaína y bencilpenicilina se indica en el tratamiento de microorganismos susceptibles. El tratamiento deberá basarse en los estudios bacteriológicos (incluyendo pruebas de susceptibilidad).

Benzatina bencilpenicilina, bencilpenicilina procaína y bencilpenicilina se indica principalmente en procesos infecciosos en los que el germen causal es un estreptococo del grupo A (cuando no existe bacteriemia). En infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias superiores (faringitis, amigdalitis), así como en la escarlatina, la erisipela y la piodermia.

También se indica en las infecciones neumocóccicas. En la neumonía de leve a moderada y en la otitis media.

Los procesos infecciosos agudos graves deberán ser tratados con bencilpenicilina G sódica para lograr concentraciones séricas más elevadas que alcancen un nivel terapéutico adecuado.

Prueba de sensibilidad con discos: En el método de sensibilidad con discos de Kirby-Bauer, un disco de 10 unidades de penicilina deberá producir un halo de inhibición de más de 28 mm para considerar sensible a una bacteria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La bencilpenicilina G tiene acción bactericida contra las bacterias gram positivas y algunos cocos gram negativos y contra algunas espiroquetas y actinomicetos.

Actúa mediante la interferencia en el paso final de la síntesis de la pared celular bacteriana (mucopéptido). Por estos motivos, para que la bencilpenicilina actúe, la bacteria debe encontrarse en fase de crecimiento o de multiplicación. También parecen estar implicadas las autolisinas, que son enzimas de la superficie bacteriana. La acción de la penicilina se ve inhibida por la penicilinasa y otras betalactamasas, las cuales son producidas durante el crecimiento de varios microorganismos.

Benzatina bencilpenicilina, bencilpenicilina procaína y bencilpenicilina proporciona bencilpenicilina G sódica para alcanzar una acción rápida, bencilpenicilina G procaínica para una acción intermedia y benzatina bencilpenicilina para un efecto más prolongado.

Esta combinación logra niveles séricos promedio de bencilpenicilina G de 0.987 unidades/mL, teniendo un descenso a las 24 horas a 0.175 unidades/mL. Después de transcurridos diez días se detectan aproximadamente 0.024 unidades/mL. Cuando se aplica una dosis de repetición a las 48 horas de la primera, el nivel sérico promedio de penicilina G a las 12 horas es de 0.424 unidades/mL, 24 horas después de la aplicación esta concentración disminuye a 0.265 unidades/mL. A la semana de haberse realizado la segunda aplicación el nivel sérico promedio es de 0.055 unidades/mL.

En promedio la bencilpenicilina se fija a las proteínas séricas en un 60%. La distribución es muy variable a los tejidos y los líquidos. Aparece principalmente en el líquido pleural, pericárdico, peritoneal y sinovial pero difunde en bajas cantidades a los abscesos, cavidades, áreas vasculares, ojos, oído medio y líquido cefalorraquídeo. Sin embargo, cuando hay inflamación de las meninges se favorece la penetración. La bencilpenicilina atraviesa la placenta y aparece en pequeñas cantidades en la leche materna.

La bencilpenicilina G es metabolizada en una cantidad limitada y se logra recuperar en parte en la orina como un derivado del ácido peniciloico. Es excretada a través del riñón principalmente, aunque alcanza un nivel importante en la bilis.

CONTRAINDICACIONES: Se contraindica su empleo en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquier penicilina o a la procaína. También se contraindica en el edema angioneurótico, enfermedad del suero y en la nefritis intersticial.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La bencilpenicilina G cruza fácilmente la barrera placentaria. Su efecto sobre el feto se desconoce. Por tal motivo, deberá evaluarse el riesgo-beneficio antes de decidir aplicar bencilpenicilina a una paciente embarazada. Dado que la penicilina se excreta en la leche materna y puede dar lugar a sensibilización y a erupción cutánea en el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad que se manifiestan como erupciones cutáneas, dermatitis exfoliativa, edema laríngeo pudiendo llegar a la anafilaxia. También puede presentarse fiebre o eosinofilia.

De manera ocasional puede presentarse anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía.

Localmente puede presentarse dolor en el sitio de aplicación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se deberá tener precauciones en pacientes con antecedentes de alergias, especialmente a las cefalosporinas o a otros antibióticos. La bencilpenicilina no ha demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El probenecid prolonga y eleva las concentraciones séricas de la bencilpenicilina mediante disminución de la excreción de ésta.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las bencilpenicilinas pueden interferir con el método para detección de glucosuria cuando se emplean reactivos de sulfato de cobre. El método que emplea glucosa-oxidasa no presenta esta alteración.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes con hipersensibilidad conocida a las penicilinas deben recibir un antibacteriano de otro tipo. Sin embargo, los pacientes sensibles pueden reaccionar también a las cefalosporinas y otros ß-lactámicos. La penicilina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de alergia, especialmente a fármacos.

Se deben tomar precauciones si se administran dosis muy elevadas de penicilina, especialmente en caso de alteraciones de la función renal, debido al riesgo de neurotoxicidad. Debe evitarse la vía intratecal. El estado renal, hepático y hematológico debe controlarse durante tratamientos prolongados y con elevadas dosis.

Debido a la reacción de Jarisch-Herxheimer, también es necesario extremar las precauciones cuando se trata a pacientes con infecciones por espiroquetas, particularmente sífilis. Debe evitarse el contacto de la piel con las penicilinas puesto que puede producirse sensibilización.

El tratamiento con penicilina puede llegar a modificar la flora bacteriana normal y conducir a sobreinfecciones por microorganismos resistentes, como Clostridium difficile o Candida, particularmente durante un empleo prolongado.

Los productos que contiene bencilpenicilina procaína no deben administrarse por vía intravascular, ya que pueden producir reacciones isquémicas.

Tras la administración de bencilpenicilina procaína se han descrito reacciones graves, generalmente transitorias, con síntomas de ansiedad importante y agitación, confusión, reacciones psicóticas, entre ellas alucinaciones visuales y auditivas, convulsiones, taquicardia, hipertensión, cianosis y sensación de muerte inminente. Estas reacciones se han calificado como no alérgicas, seudoalérgicas, seudoanafilácticas o como síndrome de Hoigné; también se ha propuesto el término Reacción Tóxica Embólica.

Los productos que contiene bencilpenicilina benzatina no deben administrarse por vía intravascular, ya que pueden producir reacciones isquémicas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es exclusivamente intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glúteo.

Se recomienda emplear una aguja del Nº 18 al 20 y de 1.5 pulgadas de longitud. Se deberá tener el cuidado de no realizar la inyección cerca de un nervio o de un vaso sanguíneo importante, puesto que podría lesionar estos elementos. La aplicación deberá hacerse en forma constante para evitar que se obstruya la aguja.

Cuando se administren dosis repetidas se deberá evitar que sean en el mismo sitio.

Las dosis recomendadas son las siguientes:

- Infecciones por estreptococos del grupo A:

Adultos: Una dosis (1.2 millones de U), la cual puede repetirse a los 2 o 3 días, según sea necesario.

Niños: Una sola dosis (1.2 millones de U).

Para la prevención de la fiebre reumática se deben mantener niveles adecuados de bencilpenicilina durante un periodo de 10 días.

- Infecciones por neumococo (excepto meningitis): Una sola dosis (1.2 millones de U) dos días continuos. Dependiendo de la respuesta, la dosis se repite cada 2 ó 3 días.

Se recomienda tratar los casos más serios con bencilpenicilina G cristalina para lograr niveles séricos mayores durante la etapa aguda.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La bencilpenicilina es bien tolerada en el humano a excepción de aquellas personas hipersensibles. Los niveles que pueden alcanzarse aun con varios frascos de Benzatina bencilpenicilina, bencilpenicilina procaína y bencilpenicilina no alcanzan a provocar sobredosis.

PRESENTACIÓN: Caja con un frasco ámpula con polvo y ampolleta con 3 mL de diluyente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el primer trimestre del embarazo. ANTIBIÓTICO: El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La Candelaria,

C.P. 04380, Delegación Coyoacán, CDMX, México

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Calle 6 No. 2924, Zona Industrial,

C.P. 44940, Guadalajara, Jalisco, México.

Reg. Núm. 177M94 SSA IV