FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA de capa entérica contiene:

Clorhidrato de tiamina (vitamina B1). 250 mg

Clorhidrato de piridoxina (vitamina B6). 250 mg

Cianocobalamina (vitamina B12) 1 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea de capa entérica.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antineurítico, hematopoyético.

BENEXOLMR está indicado en: neuritis, polineuritis por deficiencia vitamínica, trastornos metabólicos (diabetes mellitus, embarazo, alcoholismo) y anemia (sideroblástica, megaloblástica).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Las vitaminas B1 y B6 como factores de coenzimas cumplen funciones muy importantes en el metabolismo intermedio.

La tiamina (vitamina B1) es esencial en el recambio de los carbohidratos (reacción catalizada por la transcetolasa, descarboxilación oxidativa del ácido pirúvico), así como en el ciclo de Krebs (degradación del ácido alfa-cetoglutárico en ácido succínico), que está estrechamente ligado a las fuentes de energía celular (reacciones respiratorias y fosforilación oxidativa).

La piridoxina (vitamina B6) juega un importante papel en el metabolismo de los aminoácidos (descarboxilación y otras transformaciones enzimáticas de los mismos), relacionándolos por ello al ciclo de Krebs (transaminación entre los aminoácidos y los ácidos alfa-cetónicos). Ambas vitaminas estimulan el metabolismo de los lípidos e intervienen en la degradación y biosíntesis de los mismos.

Las vitaminas B1 y B6 ejercen una acción fisiológica antineurítica y desintoxicante, en particular en el metabolismo intermedio del sistema nervioso; la carencia de una u otra provoca alteraciones degenerativas y neuropatías. La afinidad de ambas vitaminas por el tejido nervioso queda probada por su elevada concentración y sus funciones especializadas en los centros cerebrales.

La vitamina B1 es necesaria para el mantenimiento del fuerte consumo de oxígeno por el cerebro (metabolismo de los carbohidratos); además impide la acumulación de los ácidos láctico y pirúvico.

La vitamina B6 regulariza el metabolismo de los ácidos glutámico y gamma-aminobutírico, que son de primera importancia para el funcionamiento cerebral, al igual que el de otros aminoácidos (formación de serotonina).

La vitamina B12 es de acción anabólica, está relacionada con el metabolismo de los carbohidratos, proteínas y muy estrechamente con la hematopoyesis. También es antineurítica.

Las vitaminas B1 y B6 se absorben en la porción superior del intestino delgado por difusión pasiva. La vitamina B12, en cambio, se absorbe en el íleon por fijación al factor intrínseco.

Las constantes de semieliminación de las vitaminas dependen de las dosis administradas.

Alrededor de las 8 horas después de la ingestión de 100 mg de vitamina B1 se alcanzan los niveles sanguíneos máximos (230 nmol/l aprox.). Dentro de las siguientes 4 horas, estos valores descienden a la mitad, y alrededor de 20 horas después han retornado ya a su nivel inicial.

La vida media de la piridoxina es de un día tras la ingestión oral de 100 mg. Siendo adecuado el aporte de vitamina B12, en las 24 horas que siguen a la toma de 1 mg, aproximadamente 25% de esa dosis aparece en la orina.

La tiamina se degrada formando una serie de metabolitos que se eliminan en su mayor parte por vía renal. Aparte de cantidades relativamente pequeñas de tiamina inalterada, sus principales catabolitos son el ácido tiamincarbónico y la piramina.

El principal producto de degradación de la piridoxina es el ácido 4-piridoxínico presente en la orina.

No se ha comprobado hasta ahora la existencia de un catabolismo de la vitamina B12. Por lo visto, las pérdidas se producen sólo por eliminación, sobre todo por vía biliar.

Las concentraciones plasmáticas óptimas de tiamina, 5-fosfato de piridoxal y cianocobalamina se sitúan alrededor de 110 nmol/l, 60 nmol/l y 200 pmol/l respectivamente.

En el alcoholismo, el embarazo y la lactancia se altera la cinética de la vitamina B1, lo cual acarrea una carencia de esa vitamina. Por lo que respecta a la vitamina B6, se produce una situación similar en los casos de émesis gravídica, contracepción oral, síndrome premenstrual, abuso de alcohol, anemias y convulsiones dependientes de la piridoxina, ingestión de antagonistas de la vitamina B6, como tuberculostáticos (isoniazida, semicarbazida, tiosemicarbazida y d-cicloserina), algunos antibióticos y quimioterápicos, así como durante el embarazo, la lactancia y la radioterapia. La cinética de la vitamina B12 se encuentra alterada en la anemia perniciosa, pues la falta del factor intrínseco impide la absorción de esta vitamina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula y policitemia vera.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Ninguna hasta la fecha.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede llegar a provocar erupción cutánea, náuseas, cefalea, vómito o anorexia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha reportado alguno hasta la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La piridoxina (vitamina B6) puede acelerar el metabolismo de la levodopa e interactúa con la isoniazida, hidralazina, cicloserina, penicilamina y anticonceptivos orales. Puede disminuir los niveles séricos del fenobarbital.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Ninguna hasta la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La que el médico señale.

Tratamiento inicial: Tomar 2 ó 3 grageas de capa entérica al día.

Mantenimiento o profilaxis: Tomar 1 gragea de capa entérica al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la dosis indicada no se han reportado problemas de sobredosis. En caso de ingesta accidental, lavado gástrico y medidas generales.

PRESENTACIONES: Cajas con 30 y 60 grageas de capa entérica en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a menos de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

Syntex, S. A. de C. V.

Para:

BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 71090, SSA IV