FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml contiene:

Clorhidrato de betaxolol equivalente a 2.5 mg
de betaxolol base

Vehículo, c.b.p. 1.00 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: BETOPTIC S está indicado en el tratamiento de la mayoría de los tipos de glaucoma o casos de hipertensión intraocular. Puede ser utilizado solo o en combinación con otros medicamentos para reducir la presión intraocular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El clorhidrato de betaxolol, un agente bloqueador cardioselectivo del receptor ß-1 adrenérgico, es un efectivo agente en la reducción de la presión intraocular elevada, acompañada o no de glaucoma; que no posee actividad simpaticomimética intrínseca. La presión intraocular elevada representa un factor de gran riesgo en la pérdida de campo visual en los casos de glaucoma.

Cuanto mayor sea el incremento de la presión intraocular mayores serán las probabilidades de dañar el nervio óptico y por lo tanto de tener deterioro del campo visual.

El clorhidrato de betaxolol posee la acción de reducir la presión intraocular elevada así como la normal, y el mecanismo de acción es la disminución en la producción de humor acuoso, según se ha demostrado por tonografía y fluorometría del mismo.

El inicio de acción de betaxolol puede observarse dentro de los 30 minutos posteriores a su aplicación y el efecto máximo puede detectarse dos horas después de su administración tópica. Una dosis brinda una reducción de 12 horas de la PIO.

En estudios controlados doble ciego, la magnitud y la duración del efecto hipotensor de la suspensión oftálmica de BETOPTIC S al 0.25% y de la solución oftálmica de BETOPTIC al 0.5%, fueron clínicamente equivalentes.

El clorhidrato de betaxolol no posee actividad estabilizadora de membrana en forma significativa, por lo que no produce anestesia local a nivel de la córnea. La suspensión de BETOPTIC S fue significativamente más cómoda en su aplicación que la solución de BETOPTIC.

Los agentes bloqueadores ß-adrenérgicos administrados por vía oral, reducen el rendimiento cardiaco en individuos sanos y en pacientes con afección cardiaca. En pacientes con deterioro severo de la función miocárdica, los antagonistas del receptor ß-adrenérgico pueden inhibir el efecto estimulador del simpático, necesario para mantener una adecuada función cardiaca.

Sin embargo, en un estudio cruzado doble ciego con betaxolol en 24 pacientes normales, en el que se comparaba betaxolol oftálmico y placebo con el fin de determinar los efectos sobre la presión sanguínea y la frecuencia cardiaca, no se observaron evidencias de bloqueo cardiovascular ß-adrenérgico en ninguno de los grupos en la respuesta de los pacientes durante el ejercicio. Asimismo, se hizo un estudio comparativo cruzado de suspensión de betaxolol al 1% (una gota en cada ojo) y placebo en nueve pacientes con afección reactiva de las vías respiratorias.

El clorhidrato de betaxolol no tuvo efecto significativo sobre la función pulmonar, y no fue significativamente diferente al placebo.

La acción del isoproterenol —un ß-estimulante— administrado al final del estudio no fue inhibida por el betaxolol oftálmico, lo que demuestra su ß-selectividad.

CONTRAINDICACIONES: BETOPTIC S no deberá administrarse a pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula de este producto.

La suspensión oftálmica de betaxolol al 0.25% está contraindicada en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular mayor al de primer grado, shock cardiogénico o pacientes con insuficiencia cardiaca manifiesta.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

BETOPTIC S deberá ser utilizado durante el embarazo sólo si el posible beneficio justifica el posible riesgo al feto. No se sabe si el clorhidrato de betaxolol es excretado en la leche humana.

Dado que muchas drogas son excretadas en la leche humana, se debe tener cuidado cuando se administra suspensión oftálmica de BETOPTIC S al 0.25% a madres en lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Oculares: En ensayos clínicos, el evento más frecuentemente asociado con el uso de suspensión oftálmica de clorhidrato de betaxolol al 0.25%, ha sido la molestia ocular transitoria.

Se han dado a conocer las siguientes condiciones en una pequeña cantidad de pacientes: visión borrosa, queratitis punteada superficial, sensación de cuerpo extraño, fotofobia, prurito y sensación de ojo seco.

Sistémicas: Rara vez se han dado a conocer reacciones sistémicas luego de la administración de la suspensión oftálmica de BETOPTIC S al 0.25%, o de la solución oftálmica de BETOPTIC al 0.5%; éstas incluyen:

Cardiovasculares: Bradicardia, bloqueo cardiaco e insuficiencia congestiva.

Pulmonares: Perturbaciones pulmonares caracterizadas por disnea, broncospasmo, secreciones bronquiales e insuficiencia respiratoria.

Sistema nervioso central: Insomnio, vahídos, vértigo, dolor de cabeza, depresión y letargia.

Otras: Urticaria, necrólisis epidérmica tóxica, caída del cabello y glositis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han realizado estudios con clorhidrato de betaxolol a lo largo de la vida de ratones –con dosis orales de 6, 20 o 60 mg/kg/día– y en ratas –con dosis de 3, 12 o 48 mg/kg/día–; no se observaron efectos carcinogénicos con clorhidrato de betaxolol. En diversos ensayos con células de mamíferos y bacterias in vitro e in vivo, el clorhidrato de betaxolol no fue mutagénico.

Se han llevado a cabo estudios de reproducción, teratológicos, peri y posnatales con clorhidrato de betaxolol, administrado por vía oral en ratas y conejos.

No se presentaron evidencias de pérdida de implantación retardada por la droga en conejos y ratas con niveles de dosis superiores a 12 mg/kg y 128 mg/kg, respectivamente.

Sin embargo, no se demostró que el clorhidrato de betaxolol fuera teratogénico y no se registraron otros efectos adversos sobre la reproducción con niveles de dosis subtóxicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los agentes bloqueadores ß-adrenérgicos aplicados tópicamente pueden absorberse sistémicamente. En estudios clínicos se demostró que la suspensión oftálmica de BETOPTIC S al 0.25% tiene un efecto menor sobre la frecuencia cardiaca y la presión sanguínea que los agentes ß-bloquedores no selectivos.

Se debe tener cuidado cuando se utilice en el tratamiento de pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca o bloqueo auriculoventricular.

El tratamiento con BETOPTIC S al 0.25% deberá suspenderse a los primeros síntomas de insuficiencia cardiaca.

Diabetes mellitus: Los agentes bloqueadores ß-adrenérgicos deben administrarse con cuidado en pacientes sujetos a hipoglucemia espontánea o pacientes diabéticos (especialmente los que presentan diabetes lábil) que reciban insulina o agentes hipoglucemiantes por vía oral.

Los agentes ß-bloqueadores pueden enmascarar los signos o síntomas de la hipoglucemia aguda.

Tirotoxicosis: Los agentes bloqueantes ß-adrenérgicos pueden enmascarar determinados signos clínicos (por ejemplo, taquicardia del hipertiroidismo).

Si se sospecha que los pacientes están desarrollando tirotoxicosis, éstos deberán ser cuidadosamente controlados para evitar una suspensión brusca de los agentes ß-bloqueadores, lo cual puede precipitar una tormenta tiroidea.

Debilidad muscular: Se ha informado que el bloqueo ß-adrenérgico potencializa la debilidad muscular compatible con determinados síntomas miasténicos (por ejemplo: diplopía, ptosis y debilidad generalizada).

Cirugía mayor: Antes de administrar anestesia general se debe considerar el retiro gradual de los ß-bloqueadores, debido a la disminución de la capacidad de respuesta del corazón a los estímulos reflejos simpáticos mediados ß-adrenérgicamente.

Pulmonares: En el tratamiento de pacientes con glaucoma se debe tener cuidado con la excesiva restricción de la función pulmonar. Se ha informado de ataques asmáticos y perturbación pulmonar durante el tratamiento con betaxolol. Si bien en algunos estudios recientes con betaxolol oftálmico, revelaron que los pacientes no mostraron efectos adversos en los resultados de los ensayos de la función pulmonar, no se puede descartar la posibilidad de efectos pulmonares adversos en pacientes sensibles a los ß-bloqueadores.

Cardiovasculares: Los pacientes que están recibiendo un agente ß-bloqueador por vía oral y suspensión oftálmica de BETOPTIC S al 0.25%, deberán ser controlados por la probabilidad de un efecto aditivo, ya sea en la PIO, o en los conocidos efectos sistémicos del bloqueo de los receptores ß.

Se recomienda un control estrecho del paciente cuando se administra un ß-bloqueador a pacientes que reciben drogas depletoras de catecolaminas como la reserpina, en razón de la probabilidad de efectos aditivos y la producción de hipotensión y/o bradicardia.

Otros: El betaxolol es un ß-bloqueador adrenérgico, por lo tanto, se debe tener cuidado en pacientes que utilicen drogas psicotrópicas adrenérgicas concomitantemente.

Oculares: En pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, el objetivo del tratamiento inmediato es reabrir el ángulo mediante la contracción de la pupila con un agente miótico. El efecto de BETOPTIC S sobre la pupila es poco o nulo; por lo tanto, cuando se utiliza en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, es recomendable asociarlo con un miótico para evitar la posibilidad de cierre angular.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones en las principales pruebas de laboratorio cuando se utiliza este producto.

PRECAUCIONES GENERALES: Cuando se administra por vía ocular, la suspensión de betaxolol tiene efecto mínimo sobre el corazón y la presión sanguínea, sin embargo, deberá utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca o bloqueo a-v.

Los fármacos bloqueadores betaadrenérgicos deben ser administrados con precaución en pacientes diabéticos quienes están recibiendo insulina o fármacos hipoglicemiantes. El bloqueo de receptores ß-adrenérgicos puede enmascarar los signos y síntomas de hipoglicemia aguda.

Los medicamentos bloqueadores beta adrenérgicos pueden enmascarar signos clínicos de hipertiroidismo (por ejemplo taquicardia). Los pacientes sospechosos de desarrollar tirotoxicosis deben ser manejados cuidadosamente para evitar supresión súbita de bloqueadores ß-adrenérgicos ya que podría precipitarse tormenta tiroidea.

Se ha reportado que los bloqueadores adrénergicos beta pueden potenciar la debilidad muscular compatible con ciertos síntomas miasténicos (por ejemplo, diplopia, ptosis ydebilidad generalizada).

En caso de cirugía mayor, deberá contemplarse el retiro gradual de bloqueadores ß-adrenérgicos previamente a la anestesia general debido a la reducida habilidad del corazón para responder a estímulos reflejos simpáticos mediados por ß-adrenérgicos.

Deberá tenerse precaución en el tratamiento de pacientes con glaucoma con excesiva restricción de la función pulmonar. Ha habido reportes de ataques asmáticos e insuficiencia pulmonar durante el tratamiento con betaxolol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica.

La dosis recomendada es de una a dos gotas de la suspensión oftálmica de BETOPTIC S al 0.25% en el (los) ojo(s) afectado(s) cada 12 horas. En algunos pacientes, la estabilización de la respuesta de disminución de la PIO con BETOPTIC S puede requerir de algunas semanas. Al igual que con cualquier medicación nueva, se aconseja una cuidadosa supervisión de los pacientes en sus primeras semanas.

Si el grado de disminución de la PIO no es el requerido, se puede instituir terapia concomitante con pilocarpina, y/o epinefrina y/o inhibidores de la anhidrasa carbónica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se dispone de información sobre la sobredosis en seres humanos. La DL50 (dosis letal) de la droga varió entre 350 y 920 mg/kg en ratones y entre 860 y 1,050 mg/kg en ratas.

Los síntomas que podrían esperarse con una sobredosis de ß-bloqueador administrado sistémicamente son la bradicardia, la hipotensión y la insuficiencia cardiaca aguda. La sobredosis tópica de suspensión oftálmica de BETOPTIC S al 0.25% puede ser eliminada del o los ojos afectados con agua corriente tibia.

PRESENTACIÓN: La suspensión oftálmica de BETOPTIC S se presenta en frasco Drop-tainer® con 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservar en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis, la que el médico señale. Vía de administración: Oftálmica. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en EUA por:

Alcon Laboratories Inc.,/Alcon Research, Ltd.

Acondicionado y/o distribuido en México por:

ALCON LABORATORIOS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 107M93, SSA IV