FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA de gelatina blanda contiene:

Ambroxol 30 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Mucolítico coadyuvante en bronquitis aguda y crónica, asma bronquial, bronquiectasia, neumonía, bronconeumonía, rinitis, rinosinusitis, faringitis, otitis media, atelectasia por obstrucción de mucosa, traqueotomía y en el preoperatorio y postoperatorio en cirugía, principalmente geriátrica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El ambroxol, un derivado de la bencilamina, es un metabolito N-desmetil activo de la bromhexina. El ambroxol tiene actividad secretolítica y secretomotora en el tracto bronquial (fluidificante y expectorante). Estos efectos se han confirmado en diferentes estudios, aunque el mecanismo de acción del fármaco no se ha definido completamente. En animales, ambroxol aumenta la proporción acuosa de las secreciones bronquiales. El transporte de moco se promueve mediante la disminución de la viscosidad del moco y la activación del epitelio ciliado. Además, se ha reportado aumento en la síntesis y secreción de factor surfactante, después de la administración de ambroxol "activación de surfactante". Hay datos que sugieren aumento en la permeabilidad de la barrera que se encuentra entre los vasos y los bronquios, después de la administración de ambroxol. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0.5 y 3 horas.

Farmacocinética: Después de la administración oral, el ambroxol se absorbe casi completamente. El Tmáx después de una administración oral es de 1-3 horas. La biodisponibilidad absoluta es de 70 a 80%, debido al efecto de primer paso se metaboliza de 20 a 30% de la dosis, durante el cual se forman metabolitos excretados por vía renal (por ejemplo, ácido dibromoatranílico y glucurónidos).

La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 85% (80-90%). La vida media plasmática terminal es de 7-12 horas.

El ambroxol atraviesa la barrera hematoencefálica, placentaria y pasa a la leche materna. La excreción renal es de aproximadamente 90%, principalmente en forma de metabolitos formados en el hígado. Menos de 10% es excretado por vía renal en forma inalterada. Debido a su alta unión a proteínas, gran volumen de distribución y lenta redistribución desde los tejidos hacia la sangre, no se espera eliminación sustancial de ambroxol mediante diálisis o diuresis forzada. En enfermedades hepáticas severas, la depuración de ambroxol se reduce en 20-40%. La depuración renal de ambroxol es de aproximadamente 53 ml/min. Ambroxol cápsulas, gracias a su presentación en cápsulas de gelatina blanda, ofrece la posibilidad de administrar un líquido en una formulación de dosificación de sólidos orales. Asimismo, permite conservar la estabilidad de la sustancia contenida durante más tiempo que otras formas farmacéuticas, evitando fenómenos de oxidación, degradación y protegiendo eficazmente a principios activos fotosensibles. Ambroxol cápsulas es una nueva forma farmacéutica que brinda la ventaja de una fácil deglución.

CONTRAINDICACIONES:

Ambroxol cápsulas está contraindicado en:

• Casos de hipersensibilidad conocida al ambroxol o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

• Enfermedad ácido-péptica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que no existe suficiente información en este grupo de pacientes, ambroxol cápsulas no deberá utilizarse durante el embarazo, particularmente en el primer trimestre ni durante el periodo de lactancia. La administración de ambroxol cápsulas quedará bajo juicio del médico tratante y después de la cuidadosa evaluación riesgo-beneficio. No hay aún suficiente experiencia con el uso de ambroxol después de la semana 32 de embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En casos poco frecuentes se han reportado trastornos gastrointestinales como náusea y dolor abdominal; reacciones alérgicas (erupción, edema facial y aumento de la temperatura, con escalofríos); sequedad de boca y vías aéreas, hipersalivación, rinorrea, constipación y disuria. En casos aislados se han reportado síntomas comparables con choque anafiláctico y dermatitis de contacto.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

• Potencial tumorígeno y mutagénica en humanos. No se han reportado.

• Toxicidad sobre la reproducción en humanos. No se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de ambroxol con antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina o doxiciclina) mejora la difusión de los antibióticos al tejido pulmonar.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Ambroxol cápsulas no deberá administrarse a pacientes con deterioro de la función renal o con enfermedad hepática severa a menos que el beneficio supere el riesgo de uso. Estos pacientes requerirán de monitoreo estricto (por ejemplo, prolongar los intervalos de tiempo entre las dosis o reducirlas).

Ambroxol cápsulas no deberá ser utilizado en pacientes con alteración de la función broncomotora e hipersecreción (por ejemplo, en casos raros de pacientes con síndrome ciliar maligno), a menos que el beneficio supere el riesgo de uso, debido a la posibilidad de éstasis de secreciones en estos pacientes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Ambroxol cápsulas:

Adultos y niños mayores de 12 años: Una cápsula de ambroxol (30 mg) cada 8 horas.

La acción expectorante se optimiza mediante la ingesta de líquidos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas de intoxicación: No se han reportado casos de intoxicación en humanos. Se han reportado episodios cortos de fatiga y diarrea. El ambroxol ha sido bien tolerado en dosis mayores de 15 mg/kg/día administradas parenteralmente y en dosis orales mayores a 25 mg/kg/día. De acuerdo a hallazgos de estudios clínicos en animales, después de una sobredosificación extrema se pueden esperar hipersalivación, náusea, vómito y disminución de la presión arterial.

Tratamiento de intoxicaciones: Se recomienda tratamiento sintomático. En general, no están indicadas medidas agudas como inducción de vómito o lavado gástrico y únicamente se deben considerar después de sobredosificaciones extremas.

PRESENTACIONES:

Venta al público:

Caja con 10, 20 y 30 cápsulas de 30 mg.

Caja con frasco con 10, 20 y 30 cápsulas de 30 mg.

Exportación:

Caja con 10, 20, 30, 50, 60 y 100 cápsulas de 30 mg.

Caja con frasco con 10, 20, 30, 50, 60, 99 y 100 cápsulas de 30 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Ambroxol cápsulas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: la que el médico señale. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

NAFAR LABORATORIOS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 370M2008, SSA VI

KEAR-083300CT051060/R2008