FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones bacterianas de las más variables localizaciones, severidad y curso por agentes sensibles a ampicilina, tanto infecciones agudas como también crónicas recidivantes de diferente grado de severidad, por ejemplo.

• Sepsis, endocarditis y meningitis, principalmente en Haemophilus influenzae, enterococos y listerias sensibles a ampicilina, en caso necesario en combinación con otro antibiótico adecuado.

• Infecciones de las vías respiratorias.

• Bordetella pertussis (tratamiento temprano y profilaxis) en la edad infantil.

• Infecciones de las vías urinarias.

• Infecciones en ginecología y obstetricia.

• Infecciones de las vías biliares.

• Infecciones intestinales bacterianas por Salmonella spp., Shigella spp. y E. coli.

• Tratamiento por portadores constantes de Salmonella typhi.

Las infecciones graves, por ejemplo, sepsis, endocarditis, meningitis, infecciones ginecoobstétricas y portadores de Salmonella pueden requerir inicialmente administración parenteral. Posteriormente, se continua con terapia oral.

En odontología: Profilaxis y tratamiento de infecciones de la cavidad oral.

BINOTAL® puede administrarse durante el embarazo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: BINOTAL® es estable en presencia del ácido gástrico por lo que puede ser administrado por vía oral. Después de la administración de 1 g de BINOTAL® se absorbe entre 30-60% alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas después de 90-120 minutos que corresponden aproximadamente a 5 µg/ml. La vida media en el plasma es de 1-2 horas. Después de la administración por vía intramuscular, la concentración máxima plasmática se alcanza entre 30-60 minutos, correspondientes a 10-12 µg/ml después de la aplicación I.M. de 500 mg de BINOTAL®

La ampicilina difunde en la mayoría de los líquidos y tejidos, sin embargo, penetra al líquido cefaloraquídeo en menínges intactas sólo en 5%, con relación a la concentración plasmática y en 50%, en menínges inflamadas. Así mismo, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. El volumen de distribución es de 0.2-0.4 L/kg, la ampicilina se fija a proteínas plasmáticas en 10-30%. La excreción se efectúa principalmente por vía renal en forma no modificada, pero también a través de la bilis y de las heces. Aproximadamente 10-20% de la cantidad absorbida se metaboliza en ácido penicilínico. En la bilis se alcanza de 1.5 a 12 veces la concentración sérica, en caso de que no exista colestasis.

CONTRAINDICACIONES: BINOTAL® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida o sospechada a las penicilinas y/o a los componentes de la fórmula. No debe administrarse en pacientes sensibles a las cefalosporinas debido al riesgo de hipersensibilidad cruzada. En pacientes con mononucleosis infecciosa y otras enfermedades virales, así como en la leucemia también está contraindicado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La ampicilina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. No se conocen efectos teratogénicos en humanos por ampicilina por lo que su administración durante el embarazo y la lactancia es posible siempre y cuando exista una indicación justificada. La administración de ampicilina durante el primer trimestre del embarazo deberá realizarse bajo la supervisión del médico tratante. Debido a que la ampicilina es eliminada en pequeñas cantidades en la leche materna, en los lactantes cuyas madre son tratadas con ampicilina, puede presentarse diarrea y colonización de las mucosas por Candida. Por lo tanto, el uso de BINOTAL® en mujeres en periodo de lactancia debe ser supervisado por un médico que vigile las reacciones del lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Reacciones cutáneas (morbiliformes, eritema, etcétera) trastornos gastrointestinales. Raros: alteraciones hematológicas, fiebre medicamentosa, nefritis intersticial aguda y otras manifestaciones alérgicas; muy raras son las reacciones anafilácticas inclusive choque. Convulsiones (se requiere ajuste de dosis si la función renal se halla comprometida de acuerdo con la depuración de creatinina). Si se sospecha colitis pseudomembranosa (diarrea grave persistente), debe suspenderse la medicación y establecer el tratamiento adecuado.

BINOTAL® Inyectable: Reacciones en el sitio de administración: Tromboflebitis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen hasta la fecha indicios de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones de la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración de BINOTAL® en el lapso de 2 horas posterior a la administración de adsorbentes como kaolin, disminuye la absorción y con ello la biodisponibilidad de la ampicilina.

La administración de BINOTAL® puede disminuir en forma temporal la concentración plasmática de estrógenos y progestágenos, por lo tanto, puede reducir la protección contra el embarazo en pacientes que estén bajo tratamiento con anovulatorios. La administración simultánea de probenecid conlleva, a la disminución de la eliminación renal, a un aumento y prolongación de los niveles de ampicilina en el suero y la bilis.

Los aminoglucósidos y derivados inyectables de tetraciclina son incompatibles con la solución de BINOTAL®, por lo tanto, deben administrarse en forma separada. Las soluciones glucosadas no son adecuadas para la dilución de BINOTAL®. La administración simultánea de alimentos reduce la absorción de ampicilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden aparecer reacciones falso-positivas en las pruebas de nilhidrina, reacciones no enzimáticas de glucosa en orina y en las pruebas de urobilinógeno. En casos aislados puede presentarse aumento reversible de los valores de enzimas hepáticas como ALT, AST y fosfatasa alcalina. En casos individuales se han observado modificaciones del perfil hemático, especialmente en tratamientos prolongados y a dosis elevadas.

Estas modificaciones desaparecen después de suspender el medicamento. En raros casos puede aparecer cristaluria bajo la administración intravenosa a dosis elevadas.

PRECAUCIONES GENERALES: Diátesis alérgica. Posiblemente hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas. Su utilización durante el embarazo y/o lactancia sólo si está indicado por el médico tratante. Se deberá evitar la administración de BINOTAL® en pacientes con mononucleosis infecciosa, otras enfermedades virales y leucemia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y niños mayores de 14 años: 500 mg a 1 g cada 6 horas, administrados en cualquiera de sus formas farmacéuticas, cápsulas, tabletas o suspensión. Para gérmenes de menor sensibilidad, la dosis puede aumentarse a 2 g cada 6 horas dependiendo del proceso y previa evaluación de la relación beneficio-riesgo.

Se recomienda una reducción de la dosis en pacientes con disfunción renal con índice de filtración glomerular de 30 ml/min o menos. La dosis diaria de 500 mg cada 8 horas no debe excederse en insuficiencia renal terminal. Se deberá considerar que durante el embarazo los niveles plasmáticos son hasta 50% menores, especialmente después de la administración oral. En casos individuales esto podría significar que se requiere el doble de la dosis habitual.

Niños: 100-150 mg/kg/día cada 6 horas. En niños de hasta 14 años de edad la dosis ponderal recomendada es de 100 a 200 mg/kg de peso por día, dividido en 4 tomas (administradas cada 6 horas).

De manera óptima BINOTAL® oral debe ingerirse con el estómago vacío, es decir, ½ a 1 hora antes o 2 a 3 horas después de los alimentos.

BINOTAL® debe administrarse por un lapso no menor a 7 días, en infecciones por estreptococos debe administrarse por 10 días y en infecciones por Salmonella, por 14 días.

Administración parenteral:

Las dosis diarias pueden aumentarse en caso necesario dependiendo del cuadro clínico y de la severidad de la enfermedad. La dosis promedio es 500 mg a 2 g cada 6 horas y para patógenos con menor sensibilidad e infecciones severas hasta 5 o más g cada 6 horas.

La dosis promedio es, de este modo, 500 mg a 2 g cada 8 horas y para patógenos menos sensibles e infecciones severas de hasta 5 o más g cada 8 horas.

Las dosis diarias pueden aumentarse a 200 a 400 mg/kg/día en caso necesario, especialmente si el tipo y la severidad de la infección así lo requiere, como en el caso de la meningitis.

Prematuros y neonatos: La dosis recomendada en los primeros días de vida es de 50 mg/kg/dosis.

En infecciones severas, se aplican los mismos límites superiores de los niños.

Dosis para pacientes con alteración de la función renal: En pacientes con depuración de creatinina de 20 a 30 ml/min, la dosis estándar debe reducirse a 2/3; con una depuración
< 20 ml/min, debe reducirse a la ½.

Como regla general, una dosis de 1 g de BINOTAL® cada 8 horas no debe excederse en insuficiencia renal terminal.

Dosis durante el embarazo: Se debe considerar que durante el embarazo los niveles plasmáticos son de hasta 50% menores, especialmente después de la administración oral. En casos individuales, esto podría significar que no deberá excederse con la administración parenteral (que corresponde a la máxima dosis estándar en insuficiencia renal).

BINOTAL® debe administrarse por un lapso no menor a 7 días, en infecciones por estreptococos debe administrarse por 10 días y en infecciones por Salmonella por 14 días.

Modo de administración: BINOTAL® se administra habitualmente en forma I.V. El polvo se disuelve en la cantidad especificada de agua inyectable para 500 mg y 5 ml para 1 g.

BINOTAL® Solución es incompatible con derivados de tetraciclinas y aminoglucósidos.

Los signos visuales de incompatibilidad son sedimentación, turbidez y decoloración.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En el caso de ampicilina, así como otras penicilinas, las concentraciones séricas extremadamente elevadas pueden ocasionar reacciones neurotóxicas (crisis convulsivas), que obligan a la suspensión del tratamiento. BINOTAL® puede hemodializarse.

PRESENTACIONES:

BINOTAL® Cápsulas:

Caja con 20 cápsulas de 250 mg.

Caja con 20 cápsulas de 500 mg.

BINOTAL® Tabletas:

Caja con 12 tabletas de 1 g.

BINOTAL® Suspensión:

Polvo para suspensión con 500 mg de ampicilina/5 ml.

Frasco para 90 ml.

Polvo para suspensión con 250 mg de ampicilina/5 ml.

Frasco para 90 ml.

Polvo para suspensión con 125 mg de ampicilina/5 ml.

Frasco para 90 ml.

BINOTAL® Inyectable:

Caja con frasco ámpula de 500 mg y una ampolleta de 2 ml de agua inyectable esterilizada.

Caja con frasco ámpula de 1 g y una ampolleta de 5 ml de agua inyectable esterilizada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
BINOTAL® Cápsulas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

BINOTAL® Tabletas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

BINOTAL® Suspensión: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Una vez hecha la mezcla el producto se conserva en el frasco bien tapado 7 días a temperatura ambiente a no más de 30°C o 14 días en refrigeración, 2 a 8°C. No se congele.

BINOTAL® Inyectable: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se utilice después de la fecha de caducidad.

Hecho en México por:

BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Miguel de Cervantes Saavedra Núm. 259
Col. Granada, 11520, deleg. Miguel Hidalgo D.F. México, D. F.

BINOTAL® Cápsulas: Reg. Núm. 62429, SSA IV

BINOTAL® Tabletas: Reg. Núm. 70971, SSA IV

BINOTAL® Suspensión: Reg. Núm. 68126, SSA IV

BINOTAL® Inyectable: Reg. Núm. 63664, SSA IV

083300RR0109621