FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:
Bupropión 150 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antidepresivo.

Bupropión está indicado para el tratamiento de síntomas concomitantes de depresión, entre las que se destacan ansiedad, agitación, insomnio. Las categorías de depresión en las cuales está indicado su uso son:

Depresión asociada con ansiedad.

Desórdenes maniacodepresivos.

Depresión endógena.

Depresión reactiva.

Depresión severa y depresión en pacientes que no tienen una adecuada tolerancia o respuesta al tratamiento con antidepresivos tricíclicos.

Coadyuvante para suprimir el hábito de tabaquismo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: La concentración plasmática máxima se alcanza dentro de las tres primeras horas posteriores a la administración. Los alimentos pueden aumentar la concentración plasmática.

Distribución: Bupropión se distribuye ampliamente. Bupropión y su metabolito hidroxibupropión se unen moderadamente a proteínas (aproximadamente 84% y 77%, respectivamente).

Bupropión y sus metabolitos exhiben una cinética lineal después de la administración por periodos prolongados de 150 a 300 mg por día.

Metabolismo: Bupropión se metaboliza a su metabolito principal, el hidroxibupropión, a través de la isoenzima CYP2B6, principalmente, mientras que los citocromos P450 no están implicados en la formación de treohidrobupropión. En plasma se han identificado tres metabolitos básicos: hidroxi-bupropión, treo-hidro-bupropión y eritro-hidro-bupropión con concentraciones tan altas como bupropión.

Eliminación: En un estudio, después de la administración de 200 mg de 14C-bupropión, se recuperó el 87% y 10% de la dosis radiactiva en la orina y heces respectivamente. El 0.5% de la dosis fue eliminada sin alteración. La vida media de eliminación de bupropión es de aproximadamente 20 horas. La vida media de eliminación de los metabolitos de bupropión es de 20 h, para hidroxibupropión y de 37 y 33 horas para el treohidrobupropión y el eritrohidrobupropión, respectivamente. El estado estacionario para bupropión y sus metabolitos se alcanza en 8 días.

Farmacodinamia:

Bupropión es un inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina, el cual muestra un mínimo efecto en la recaptación de serotonina y no inhibe la monoaminooxidasa.

CONTRAINDICACIONES: El uso de bupropión está contraindicado en pacientes con:

Antecedentes de hipersensibilidad a bupropión.

Trastornos convulsivos.

Suspensión abrupta de alcohol o sedantes.

Tratamiento con cualquier otro medicamento que contenga bupropión, ya podrían presentarse convulsiones dependientes de la dosis.

Diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa.

Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO"s). Debe transcurrir al menos 14 días entre la suspensión del tratamiento con IMAO’s y el inicio con bupropión.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad: No existen datos sobre el efecto de bupropión sobre la fertilidad humana.

Embarazo: Se ha reportado la asociación del uso de bupropión durante el primer trimestre del embarazo con un incremento en el riesgo de desarrollar algunas malformaciones cardiovasculares congénitas.

Lactancia: No se recomienda el uso de bupropión durante la lactancia, debido a que se excreta en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han llegado a reportar las siguientes reacciones adversas con el uso de bupropión:

Trastornos del sistema inmunitario:

Comunes: Reacciones de hipersensibilidad como urticaria.

Muy raros: Reacciones de hipersensibilidad de grado más severo, incluyendo angioedema, disnea/broncospasmo y choque anafiláctico.

También se ha reportado artralgia, mialgia y fiebre, en asociación con exantema y otros síntomas que sugieren la existencia de hipersensibilidad retardada.

Trastornos metabólicos y nutricionales:

Común: Anorexia.

No común: Pérdida de peso.

Muy raros: Trastornos en las concentraciones glucémicas.

Trastornos psiquiátricos:

Muy común: Insomnio.

Comunes: Agitación, ansiedad.

No comunes: Depresión, confusión.

Muy Raros: Agresión, hostilidad, irritabilidad, inquietud, alucinaciones, sueños anormales, despersonalización, delirios, ideación paranoide.

Trastornos del sistema nervioso:

Muy común: Cefalea.

Comunes: Temblores, mareos, disgeusia.

No común: Trastorno de la concentración.

Raros: Convulsiones.

Muy raros: Distonía, ataxia, parkinsonismo, falta de coordinación, deterioro de la memoria, parestesia, síncope.

Trastornos oculares:

Común: Trastorno visual.

Trastornos auditivos y laberínticos:

Comunes: Acúfenos.

Trastornos cardiacos:

No común: Taquicardia.

Muy raros: Palpitaciones.

Trastornos vasculares:

Comunes: Aumentos en la tensión arterial (en ocasiones severos), rubefacción.

Muy raros: Vasodilatación, hipotensión ortostática.

Trastornos gastrointestinales:

Muy comunes: Boca seca, trastornos gastrointestinales incluyendo náuseas y vómito.

Comunes: Dolor abdominal, estreñimiento.

Trastornos hepatobiliares:

Muy raros: Aumentos en la concentración de enzimas hepáticas, ictericia, hepatitis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Comunes: Exantema, prurito, sudación.

Muy raros: Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

Muy raros: Tics nerviosos.

Trastornos renales y urinarios:

Muy raros: Polaquiuria y/o retención urinaria.

Trastornos generales y en el sitio de administración:

Comunes: Fiebre, dolor torácico, astenia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay evidencia de efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad en animales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe tenerse cuidado de coadministrar bupropión con fármacos que se conoce afectan la isoenzima CYP2B6, tal como orfenadrina, ciclofosfamida, ifosfamida, ticlopidina, clopidogrel, ya que puede afectarse la eficacia de bupropión.

Debido al amplio metabolismo de bupropión, es posible que la administración concomitante con otros fármacos inductores metabólicos, como son carbamazepinas, fenobarbital, fenitoína, ritonavir, efavirenz o inhibidores metabólicos, afecten su actividad clínica.

La administración de dosis orales múltiples de bupropión no tiene efectos significativos sobre la farmacocinética de la lamotrigina administrada a dosis únicas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha reportado que el uso de bupropión interfiere con la prueba utilizada en algunos escrutinios rápidos de fármacos en orina, lo que puede resultar en lecturas falsas positivas, particularmente para anfetaminas.

PRECAUCIONES GENERALES: No debe excederse la dosis recomendada, ya que el riesgo de sufrir convulsiones se asocia con la dosificación de bupropión y la presencia de factores de riesgo predisponentes, entre los que se incluyen:

Historial de traumatismo en la cabeza.

Tumores en el sistema nervioso central.

Historial de convulsiones.

Administración concomitante de otros medicamentos que se sabe disminuyen el umbral de convulsiones.

Uso excesivo de alcohol.

Diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina.

Uso de estimulantes o productos anorexígenos.

Se debe suspender el uso de bupropión en aquellos pacientes que presenten alguna convulsión durante el tratamiento o que experimenten reacciones de hipersensibilidad.

En pacientes con cirrosis hepática severa debe reducirse la frecuencia de dosificación, ya que presentan un aumento significativo en los niveles máximos de bupropión. Se debe vigilar estrechamente a este tipo de pacientes, con el fin de determinar posibles efectos adversos (insomnio, boca seca, convulsiones) que podrían indicar niveles elevados del fármaco o sus metabolitos.

En pacientes con insuficiencia renal, debe iniciarse una dosificación y/o frecuencia reducidas, ya que es posible que bupropión se acumule en estos pacientes, en un grado mayor de lo normal.

Niños y adolescentes de menos de 18 años: En niños y adolescentes que padecen trastorno depresivo grave, el tratamiento con antidepresivos se asocia con un aumento en el riesgo de incidencia de comportamiento y pensamiento suicidas. Los pacientes con antecedentes de comportamiento o pensamientos suicidas, adultos jóvenes y aquellos pacientes que exhiben algún grado significativo de ideación suicida antes de comenzar el tratamiento, se encuentran en un mayor riesgo de experimentar pensamientos suicidas o intentos de suicidio, por lo que deben ser vigilados cuidadosamente durante el tratamiento.

No es posible descartar la posibilidad de que algunos individuos de edad avanzada experimenten una mayor sensibilidad al bupropión, por lo cual se podría requerir una reducción en la frecuencia y/o la dosis.

Al igual que con otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central, es posible que bupropión afecte la capacidad de desempeñar tareas que requieren juicio o habilidades motoras y cognoscitivas. Por lo tanto, los pacientes deberán extremar precauciones antes de conducir o utilizar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral. No se recomienda partir o triturar la tableta, ya que esto podría incrementar el riesgo de que el paciente desarrolle efectos adversos, incluyendo convulsiones.

Adultos: La dosis única máxima de bupropión es de 150 mg dos veces al día, con un intervalo de cuando menos 8 horas entre dosis sucesivas.

Tratamiento inicial: 150 mg dosis única diaria, de preferencia administrada por la mañana. Aquellos pacientes que no responden en forma adecuada a la dosis indicada, se les puede incrementar la dosis hasta un máximo de 300 mg/día, administrados como 150 mg dos veces al día. Se ha observado que la acción inicial resultante de la administración de bupropión tiene lugar 14 días después de iniciar la terapia. Como ocurre con todos los antidepresivos, es posible que el efecto antidepresivo total no sea evidente sino hasta que hayan transcurrido varias semanas de tratamiento.

Terapia de mantenimiento: Es de consenso general que los pacientes que presentan episodios agudos de depresión requieren 6 meses o más de tratamiento con fármacos antidepresivos.

Supresión del hábito del tabaquismo: Se recomienda que el tratamiento inicie cuando el paciente esté fumando y se sugiere tener una fecha para dejar de fumar dentro de las dos primeras semanas con bupropión, se recomienda sea en la segunda semana. La dosis inicial es de 150 mg los primeros 3 días aumentando la dosis a 150 mg dos veces al día. Debe de haber un intervalo de 8 horas entre las dosis sucesivas. No deberá excederse de 150 mg en una sola toma. Los pacientes deben de ser tratados por lo menos 7 semanas o un máximo de 12 semanas. La descontinuación del tratamiento debe ser considerada si el paciente no ha dejado de fumar a la semana 7.

Niños y adolescentes: El uso de bupropión no se indica en niños o adolescentes menores de 18 años de edad.

Pacientes con insuficiencia hepática: Bupropión debe emplearse con precaución en los pacientes con insuficiencia hepática. Debido a que los pacientes con cirrosis hepática leve a moderada experimentan una mayor variabilidad en la farmacocinética, debe considerarse una reducción en la frecuencia de dosificación La dosis no debe exceder 150 mg en días alternos.

Uso en pacientes con insuficiencia renal: El tratamiento en estos pacientes debe iniciarse a una frecuencia y/o una dosis reducidas, ya que bupropión y sus metabolitos podrían acumularse en esos pacientes a un grado mayor de lo normal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación con bupropión presenta síntomas que incluyen somnolencia, pérdida de la conciencia y cambios en el ECG, como trastornos de la conducción (incluyendo prolongación del intervalo QRS) o arritmias, además de los descritos como reacciones adversas. Se han reportado casos de desenlaces fatales.

Tratamiento: En caso de sobredosificación, se recomienda la hospitalización. Se debe vigilar el ECG y los signos vitales. Asegurar un adecuado flujo de aire, oxigenación y ventilación. Se recomienda el uso de carbón activado. No se conoce un antídoto específico para bupropión.

PRESENTACIONES: Caja con 15 o 30 tabletas de 150 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en menores de 18 años. Literatura exclusiva para médicos. La tableta debe ingerirse completa.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en la India por:

Torrent Pharmaceuticals Ltd.

Indrad-382 721, Tal: Kadi

City: Indrad, Dist: Mehsana, India

Representante Legal, Importado y Distribuido por:

LABORATORIOS TORRENT, S.A. de C.V.

Av. Gustavo Baz 109, Puerta 53

Col. San Pedro Barrientos, C.P. 54010

Tlalnepantla de Baz, México

Reg. Núm. 450M2015 SSA IV

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