FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Ciprofibrato 100 mg
Excipiente cp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El Ciprofibrato está recomendado como terapia adyuvante de la dieta para el tratamiento de dislipoproteinemias primarias en el adulto, incluyendo los tipos lla, llb, Ill y IV de la clasificación de Fredrickson (hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia y formas combinadas) refractarias al tratamiento, así como para incrementar el colesterol HDL. El ciprofibrato se debe administrar en combinación con una dieta restringida en grasas saturadas y colesterol.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Ciprofibrato es fácilmente absorbido por el tracto gastrointestinal, las concentraciones plasmáticas máximas se presentan en 1 a 4 horas después de la administración. Ciprofibrato se une ampliamente a las proteínas. Se excreta en la orina como fármaco inalterado y como conjugados glucurónidos. La vida media de eliminación varía de unas 38 a 86 horas en pacientes con tratamiento a largo plazo.

Absorción: La vida media de absorción de Ciprofibrato es de 0.28 horas en sujetos sanos. Los alimentos reducen las concentraciones máximas y prolonga el tiempo hasta el pico. La administración con alimentos no tiene ningún efecto significativo en el área bajo la curva de concentración-tiempo (ABC) o vida media de eliminación.

Distribución: Su unión a proteínas es del 95% a 99% y el volumen de distribución es de aproximadamente 12 L.

Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado. Los datos sobre la excreción urinaria indican que Ciprofibrato se excreta principalmente como el conjugado glucurónido (más del 70%).

Excreción: La mayoría de las drogas que aparecen en la orina es en forma de conjugados glucurónidos (más del 70%), la cantidad de fármaco inalterado varía entre 7% al 27% de su recuperación en orina. La vida media de eliminación se prolonga de manera significativa (172 horas) en insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular de 22 ml/minuto). En insuficiencia renal moderada se observa un discreto aumento de la vida media.

Farmacodinamia:

Mecanismo de Acción:

Ciprofibrato es un derivado del ácido fibrico con propiedades hipolipemiantes, el mecanismo de los efectos en la disminución de lípidos de Ciprofibrato está relacionado principalmente con una mejor actividad de la lipoproteína lipasa (LPL), una enzima que facilita el catabolismo de las partículas ricas en triglicéridos, como las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y lipoproteínas de densidad intermedia (IDL). Además, Ciprofibrato y otros ácidos fibricos pueden reducir la secreción y la síntesis hepática de VLDL. También hay evidencia de que los nuevos agentes del ácido fibrico, incluyendo Ciprofibrato, pueden tener algún grado de efecto inhibitorio sobre la hidroximetilglutaril COA (HMG-CoA) reductasa, que podría explicar la mayor actividad reductora sobre la lipoproteína de baja densidad (LDL) cuando se compara con gemfibrozilo y clofibrato.

Los efectos de Ciprofibrato sobre los lípidos plasmáticos son cualitativamente similares a los observados con clofibrato, gemfibrozilo, fenofibrato y bezafibrato. En general estos agentes producen disminuciones de los triglicéridos séricos y aumentan de forma beneficiosa los niveles de la lipoproteína de alta densidad (HDL). Los efectos sobre las lipoproteínas de baja densidad (LDL) son más variables. En pacientes con hipercolesterolemia, hay una disminución en los niveles de LDL; sin embargo, se ha observado, aumentos o disminuciones en los niveles de LDL en pacientes con hipertrigliceridemia sin hipercolesterolemia (hiperlipidemia tipo IV).

La diferencia clínica principal entre los nuevos derivados de ácido fibrico (ciprofibrato, fenofibrato, bezafibrato) y los fármacos más antiguos (clofibrato o gemfibrozilo) es que los agentes más recientes parecen producir una mayor disminución de los niveles de colesterol LDL.

Reducciones significativas en los niveles plasmáticos de colesterol total (17%), lipoproteínas de baja densidad (LDL) (19.5%), y triglicéridos (18%), y el aumento de lipoproteína de alta densidad (HDL) (14.5%), se han producido después de 4 semanas de tratamiento con Ciprofibrato en pacientes con hiperlipidemia tipo ll.

CONTRAINDICACIONES:

Pacientes que cursen con:

Insuficiencia hepática severa.

Insuficiencia renal severa.

Embarazo y lactancia.

Pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia de Lapp lactosa o malabsorción de glucosa-galactosa.

El hipotiroidismo subclínico puede ocasionar dislipidemia secundaria por lo que debe ser diagnosticado y corregido antes de iniciar el tratamiento de ciprofibrato por el riesgo de desarrollo de miopatía.

Uso simultáneo con otros fibratos.

Hipersensibilidad al ciprofibrato o a cualquier otro componente de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No existe evidencia de que el ciprofibrato sea teratogénico; sin embargo, en estudios realizados en especies de animales se ha observado que el Ciprofibrato, en dosis mucho mayores a las terapéuticas, puede ocasionar teratogenicidad. Asimismo, se observó que el ciprofibrato se excretaba en la leche de las ratas lactantes.

No existe información de uso en mujeres gestantes o durante el periodo de lactancia; sin embargo, con base en lo anterior, el ciprofibrato no debe emplearse durante el embarazo o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones secundarias se presentan ocasionalmente y son moderadas; entre ellas se encuentran: Dispepsia (6%), náusea (3-7%), diarrea (3%), cefalea, mialgia y miopatía, boca seca, exantema, vértigo, impotencia y pérdida del cabello. Estos efectos secundarios son frecuentemente transitorios y se presentan al inicio del tratamiento. Como ocurre con otros medicamentos del grupo, se han reportado pacientes que presentan mialgias, miopatías, incluyendo miositis y en algunos casos rabdomiólisis. La aparición de dichos eventos musculares tiene relación con la dosis, de ahí que la dosis diaria no debe exceder de 100 mg. Se debe advertir a los pacientes que, en caso de presentar síntomas como dolor muscular, rigidez o debilidad sin causa aparente, notifique a su médico de inmediato, para la determinación de CPK sérica, en caso de que se confirme miopatía y que los niveles de CPK se encuentren elevados, se deberá suspender la administración de ciprofibrato. En la mayoría de los casos la toxicidad muscular es reversible posterior a la suspensión del tratamiento.

Se han reportado casos aislados de pacientes con neumonitis y fibrosis pulmonar.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existe evidencia de que el ciprofibrato sea carcinogénico, teratogénico o mutagénico en humanos; sin embargo, a nivel experimental, se ha observado en especies animales a dosis mayores a las terapéuticas, efectos tóxicos como teratogénesis, rabdomiólisis y carcinogenicidad especialmente hepática.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El ciprofibrato potencia los efectos de la warfarina y probablemente de otros agentes antivitamina K. En caso de tratamiento concomitante, las dosis de los agentes antivitamina K se deben reducir de 30 a 50% y se debe realizar un reajuste de dosis, dependiendo del tiempo de protrombina.

Debido a su alta unión de proteínas plasmáticas, es predecible la interacción con otras sustancias que tengan la misma afinidad. El ciprofibrato puede potenciar los efectos de los hipoglucemiantes orales, aunque no existe evidencia hasta el momento de que esta interacción pudiera causar problemas clínicos significativos.

Los estrógenos pueden incrementar los niveles séricos de lípidos y aunque se ha sugerido dicha interacción farmacodinámica, no existe a la fecha información clínica que los apoye.

Al igual que con otros fibratos, el riesgo de rabdomiólisis y mioglobulinuria puede incrementarse si el ciprofibrato es usado en combinación con inhibidores de HMG CoA reductasa (hidroxi-metil-glutaril-coenzima A reductasa) u otros fibratos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se han observado pruebas de funcionamiento hepático anormales en forma ocasional, como es el caso de incrementos transitorios de transaminasas séricas, como sucede con otros fibratos. Se sugiere llevar un control periódico de las pruebas de funcionamiento hepático.

PRECAUCIONES GENERALES:

No deberá excederse la dosis terapéutica recomendada. El ciprofibrato no es dializable.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: Una tableta de 100 mg al día.

Pacientes geriátricos: Se ha recomendado la misma dosis de 100 mg, pero bajo estrecha vigilancia médica. No se debe exceder la dosis terapéutica mencionada.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Se ha informado sobre casos aislados de sobredosificación con ciprofibrato, no observándose efectos adversos específicos. No existe un antídoto específico para la sobredosis de ciprofibrato. Debido a que la eliminación es por vía renal, se recomienda incrementar la ingesta de líquidos y eventualmente administrar un diurético. Se debe realizar un monitoreo prolongado y estrecho del paciente en estos casos, ya que la vida media del activo es larga. El tratamiento para una sobredosis deberá ser sintomático; en caso necesario se recomienda lavado gástrico y medidas generales de soporte. El ciprofibrato no es dializable,

PRESENTACIONES:

Caja con 30 tabletas de 100 mg en envase de burbuja (aluminio-PVC/PVDC).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30°C.

Conserve la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Consérvese la caja bien cerrada. Protéjase de la luz. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en la india por:

Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Plot No. E-37/39, D-Road,

M.I.D.C. Satpur, Nashik - 422

007, Maharashtra State, India.

Importado por:

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Distribuido por:

GLENMARK PHARMACEUTICALS MÉXICO S.A. de C.V.

Gustavo Baz No. 109, Puerta 54, Col. San Pedro Barrientos, C.P. 54010, Tlalnepantla de Baz, México, México.

Reg. Núm. 158M2016 SSA IV

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