FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada g contiene:

Sulfacetamida Sódica 100 mg

Acetato de Prednisolona 2 mg

Vehículo cbp 1 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Conjuntivitis, Blefaritis, Blefaroconjuntivitis bacterianas no purulentas. Postoperatorio, cirugía ocular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La sulfacetamida posee especialmente actividad bacteriostática sobre microorganismos gram positivos y gram negativos susceptibles como: Sthaphylococcus sp., Streptococcus sp., Moraxella, etc.

Pertenece al grupo de las sulfonamidas, las cuales son análogos estructurales y antagonistas del ácido p-aminobenzóico (PABA), lo cual impide que la bacteria utilice de manera normal el PABA en la síntesis del ácido fólico (ácido pteroilglutámico). Específicamente las sulfonamidas inhiben competitivamente al dihidropteroato sintetasa, enzima bacteriana que incorpora PABA en el ácido dihidropteróico, precursor inmediato del ácido fólico.

La fórmula de BLEFAMIDE SOP® prolonga el tiempo de permanencia de la sulfacetamida sódica y el acetato de prednisolona, continuando con los principios que se enuncian a continuación.

La teoría farmacocinética clásica no se aplica por completo a todos los fármacos oftálmicos, aunque está determinada por principios similares de absorción, distribución, metabolismo y excreción. El estudio de estos principios se realiza en modelos de animales (generalmente conejos), pues la obtención de muestras de tejido y líquido del ojo humano plantea un riesgo importante.

Después de la aplicación del medicamento por vía tópica, la tasa y la magnitud de la absorción están determinadas por el tiempo que el fármaco permanece en el fondo del saco y la película de lágrimas precorneal; eliminación por medio del drenaje nasolagrimal, unión del fármaco a las proteínas de las lágrimas, metabolismo del compuesto por las proteínas de las lágrimas e hísticas y difusión a través de la córnea y conjuntiva.

Posteriormente puede sufrir distribución sistémica mediante absorción por la mucosa nasal, o distribución ocular local por medio de absorción transcorneal/transconjuntival. Después de la absorción transcorneal, el fármaco se acumula en el humor acuoso y después se distribuye hacia otras estructuras intraoculares, así como potencialmente hacia la circulación sistémica mediante la vía de la red trabecular.

La biotransformación enzimática de fármacos oculares puede ser importante, puesto que los tejidos locales en los ojos expresan diversas enzimas, entre ellas esterasas, oxido-reductasas, enzimas lisosómicas, peptidasas, glucorónido y sulfato transferasa, enzimas conjugadoras de glutatión, catecol-o-metiltransferasas, monoamino-oxidasa y corticoesteroide ß-hidroxilasa.

Los fármacos oculares administrados por vía tópica, quizá se eliminan en el hígado y los riñones después de absorción sistémica.

El acetato de prednisolona es un glucocorticoide que posee de 3 a 5 veces más potencia antiinflamatoria que la hidrocortisona. Los esteroides inhiben la respuesta inflamatoria del edema, el depósito de fibrina, la dilatación capilar, el depósito de colágeno y la cicatrización debida a agentes de naturaleza mecánica, química o inmunológica. Cuando se administra por vía local alcanza concentraciones terapéuticas en el humor acuoso después de la aplicación en el fondo del saco conjuntival y se absorbe a circulación sistémica, continuando con los principios mencionados anteriormente.

CONTRAINDICACIONES: Infecciones bacterianas purulentas agudas. Infecciones causadas por hongos y virus. Queratitis epitelial por herpes simple, queratitis simple (dendrítica). Tuberculosis ocular, queratoconjuntivitis virales. Erosión corneal por cuerpo extraño. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

No se emplee en pacientes con alergia probada a las sulfonamidas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Su uso durante el embarazo y la lactancia deberá ser bajo estricto control médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El empleo concomitante de esteroides puede enmascarar, inhibir o exacerbar las infecciones si éstas no son tratadas adecuadamente.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La seguridad del uso prolongado de esteroides tópicos en el embarazo no ha sido estudiada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado hasta el momento.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Su empleo previo a la toma de muestra para cultivo de secreción ocular puede provocar resultados falsos negativos.

PRECAUCIONES GENERALES: El empleo prolongado de esteroides oftálmicos puede aumentar la presión intraocular.

La sulfacetamida es ineficaz en los casos de conjuntivitis de tipo viral y micótica. Su acción bacteriana se inhibe en presencia de secreción purulenta, puede inducir reacciones de hipersensibilidad en pacientes con alergia medicamentosa.

El empleo prolongado de corticosteroides tópicos puede favorecer el aumento de presión intraocular.

Se ha reportado formación de catarata subcapsular posterior después del uso prolongado de corticosteroides tópicos oftálmicos. Uveítis anterior aguda puede aparecer en individuos susceptibles. El uso de esteroides después de la cirugía de cataratas puede retrasar la cicatrización e incrementar la incidencia de bulas filtrantes. La sensibilidad cruzada entre corticosteroides ha sido demostrada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Conjuntivitis, Blefaritis, Blefaroconjuntivitis: Aplicar 1.5 cm aproximadamente de ungüento en el saco conjuntival durante la noche al acostarse.

Posterior a cirugía ocular: Aplicar suficiente cantidad (3-4 cm) de ungüento tanto en saco conjuntival como en el resto de regiones en que se desee una actividad antiinflamatoria y antiséptica continua.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Tomando en cuenta las mínimas cantidades de fármacos activos presentes en la suspensión, no son de esperarse manifestaciones por ingesta accidental. Sin embargo, es recomendable el mantener al paciente bajo observación durante las siguientes 6-8 horas.

PRESENTACIÓN: Caja con un tubo con 3.5 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el tubo bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo prolongado de corticoides en aplicación oftálmica puede favorecer a la aparición de glaucoma. No se emplee en pacientes con alergia probada a las sulfonamidas.

Hecho en E.U.A. por:

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