FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Maleato de enalapril 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: BLOCATRIL (enalapril) está indicado en el tratamiento de la hipertensión esencial de cualquier grado, así como en el tratamiento de la hipertensión renovascular, pudiendo ser empleado solo, como tratamiento inicial o asociado con diuréticos. BLOCATRIL (enalapril) también está indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: En estudios in vivo, la administración de BLOCATRIL (enalapril) en ratas, conejos, perros, gatos y monos normotensos es capaz de inhibir la acción presora de la angiotensina I, lo que no sucede con otras sustancias presoras como la noradrenalina. Además, la administración del fármaco a animales hipertensos espontáneos o hipertensos renales provoca descenso significativo de las presiones arteriales sistólica, diastólica y media, acompañado de una disminución de los niveles plasmáticos de angiotensina II y de aldosterona, lo cual indica indirectamente la inhibición de la ECA.

BLOCATRIL (enalapril) es efectivo en el mismo intervalo de condiciones hipertensivas que el captopril, si bien el enfoque principal es la hipertensión arterial (usualmente leve y moderada) y la insuficiencia cardiaca congestiva crónica. BLOCATRIL (enalapril) tiene varias características propias como la potencia considerablemente mayor que la de captopril y su actividad prolongada, dado que el enaprilato se fija más firmemente a la enzima conversora y persiste durante más tiempo en el plasma, lo cual permite efectos terapéuticos similares con una dosis menor.

BLOCATRIL (enalapril) administrado por la vía oral posee una biodisponibilidad aproximada a 60%, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas del metabolito activo (enalaprilato) en 4 horas. La administración simultánea con alimentos no interfiere la absorción de BLOCATRIL (enalapril).

In vitro, BLOCATRIL (enalapril) es un inhibidor de la ECA relativamente débil, y su actividad in vivo se debe a su rápida y extensiva conversión en enalaprilato. No existe evidencia de la existencia de cualquier metabolismo ulterior.

El perfil sérico del enalaprilato muestra una vida media terminal prolongada aproximada a las 35 horas, mientras que BLOCATRIL (enalapril) sufre un aclaramiento rápido por su conversión a enalaprilato y su excreción urinaria. Enalaprilato se encuentra unido a proteínas en menos de 50%.

Cerca de 94% de una dosis oral de BLOCATRIL (enalapril) se recupera en la orina (64%) y heces (33%), ya sea como enalapril o enalaprilato. El límite de excreción biliar se desconoce. El aclaramiento del enalaprilato es cerca de 135 ml/min.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida al enalapril o con antecedentes de edema angioneurótico relacionado con el uso de inhibidores de la ECA.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: En vista de que BLOCATRIL (enalapril) ha resultado fetotóxico en animales, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas.

Lactancia: Debe tenerse precaución si se administra BLOCATRIL (enalapril) en mujeres lactando, ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos más comunes incluyen mareo, cefalea, astenia, hipotensión, náuseas, diarrea, calambres, erupción cutánea, deterioro del sentido del gusto y tos, y con menor frecuencia disfunción renal e insuficiencia renal. Algunos efectos adversos menos frecuentes son edema angioneurótico, infarto del miocardio y accidente cerebrovascular posiblemente secundarios a hipotensión, pancreatitis, hepatitis hepatocelular o colestática, ictericia, dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, broncospasmo, disnea, diaforesis, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, impotencia y glositis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe evidencia de carcinogenicidad ni mutagenicidad por el uso de enalapril. Enalapril ni enalaprilato fueron mutagénicos en la prueba de mutación microbiana de Ames con o sin activación metabólica. No existieron evidencias de carcinogenicidad tras la administración de enalapril a ratas que recibieron dosis de hasta 90 mg/kg durante 106 semanas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso simultáneo de BLOCATRIL (enalapril) y diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio puede ocasionar hipercalemia.

Como sucede con otros fármacos que incrementan la eliminación de sodio, enalapril puede disminuir la depuración de litio, incrementando su concentración sérica.

El efecto antihipertensivo de BLOCATRIL (enalapril) puede potenciarse con el uso simultáneo de otros agentes antihipertensivos como diuréticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han observado incrementos de la urea sanguínea, la creatinina sérica, las enzimas hepáticas y la birrilubina sérica. Se han observado además hiperpotasemia, hiponatremia, disminuciones de la hemoglobina y el hematocrito, neutropenia, trombocitopenia y agranulocitosis.

PRECAUCIONES GENERALES:

Hipotensión arterial: Si se produce hipotensión, poner al paciente en posición de decúbito y, si es necesario, administre solución salina por vía I.V.

Deterioro de la función renal: Estos pacientes pueden necesitar dosis menores y/o menos frecuentes de BLOCATRIL (enalapril).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En los casos de hipertensión esencial, el rango de dosis usual es de 10 a 40 mg diarios. La dosificación inicial recomendada es de 10 mg en la hipertensión leve y de 20 mg en los casos de hipertensión moderada o severa. La dosis usual de mantenimiento es de 20 mg una vez al día, aunque se debe ajustar la dosificación, según las necesidades hasta un máximo de 40 mg diarios; pudiéndose ofrecer en dosis única o dividida.

En virtud de que los pacientes con hipertensión renovascu-lar pueden ser especialmente sensibles a los efectos de los inhibidores de la ECA, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 5 mg o menos, con ajuste posterior de acuerdo con las necesidades del paciente. Es de esperarse que la mayoría de los pacientes respondan con una dosis de 20 mg diarios.

En aquellos pacientes tratados actualmente con diuréticos, se recomienda suspenderlos 2 ó 3 días antes de iniciar el tratamiento con BLOCATRIL (enalapril), ya que debido a las posibles disminuciones del volumen circulante y sodio puede ocurrir hipotensión; si esto no fuera posible, se debe iniciar el tratamiento con BLOCATRIL (enalapril) con una dosis baja (5 mg o menos) y ajustarla de acuerdo a los efectos iniciales.

En los pacientes con insuficiencia cardiaca se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 2.5 mg y bajo supervisión médica, ante el riesgo de hipotensión, y de acuerdo con la tolerabilidad, incrementarla hasta 20 mg diarios, en una o dos dosis, en un lapso de 2 a 4 semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Algunos reportes de sobredosificación de BLOCATRIL (enalapril) indican que la hipotensión es el principal efecto producido. La expansión del volumen plasmático es efectiva para restaurar la presión arterial. En el caso de que no resulte efectiva la maniobra anterior, es posible utilizar angiotensina II.

PRESENTACIONES:

Cajas con 16 y 30 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

Tecnofarma, S. A. de C. V.

Acondicionado por:

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 325M95, SSA IV

LEAR-083300415E0067/RM2008