FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Desloratadina 50 mg
Vehículo cbp 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El antihistamínico Desloratadina jarabe está indicado para el alivio rápido de los síntomas asociados con la rinitis alérgica y otras afecciones alérgicas, incluyendo estornudos, rinorrea, congestión y prurito nasal, así como prurito, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos, prurito del paladar y tos; a partir de los 6 meses de edad.

Desloratadina jarabe también está indicado para el alivio de los síntomas y signos de la urticaria aguda y crónica además de otras afecciones dermatológicas alérgicas a partir de los 6 meses de edad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La Desloratadina es un antagonista de la histamina no sedante de acción prolongada, con potente actividad antagonista del receptor H1 periférico. La Desloratadina ha demostrado tener actividad antialérgica, antihistamínica y antiinflamatoria.

Las concentraciones plasmáticas de Desloratadina se pueden detectar dentro de los 30 minutos a partir de su administración. El agente se absorbe bien, lográndose concentraciones máximas al cabo de aproximadamente 3 horas; la vida media de fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la Desloratadina se correlaciona con su vida media y con su administración de una vez al día. Su biodisponibilidad es proporcional a la dosis entre 5 y 20 mg.

La Desloratadina se une moderadamente (83 a 87%) a las proteínas plasmáticas. No hay evidencia de acumulación clínicamente significativa del fármaco después de su administración una vez al día (a dosis de 5 a 20 mg) hasta por 14 días.

La enzima responsable del metabolismo de la Desloratadina aún no ha sido identificada, por lo que algunas interacciones con otros medicamentos no pueden ser completamente excluidas. Estudios in vivo con inhibidores específicos de CYP3A4 y CYP2D6 han mostrado que estas enzimas no son importantes en el metabolismo de la Desloratadina. La Desloratadina no inhibe CYP3A4 ni CYP2D6 y no es substrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

En un estudio de dosis individuales, usando una dosis de 7.5 mg de Desloratadina, los alimentos (desayuno rico en grasas, rico en calorías) no modificaron los parámetros de absorción de la misma. En otro estudio, el jugo de toronja no tuvo efecto sobre la biodisponibilidad de la Desloratadina.

En un estudio cruzado a dosis individual, las formulaciones de Desloratadina tabletas y jarabe fueron bioequivalentes, y no se vieron afectadas por la presencia de comida (rica en grasa y en calorías).

En estudios separados a dosis única, en dosis aprobadas, los pacientes pediátricos tuvieron valores de ABC y Cmáx. de Desloratadina comparables a las registradas en adultos que recibieron Desloratadina jarabe a dosis de 5 mg al día.

Después de la administración oral, la Desloratadina bloquea específicamente los receptores periféricos de histamina H1 debido a que el agente no penetra al sistema nervioso central (SNC).

Además de la actividad antihistamínica, la Desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro (la mayoría realizados en células de origen humano) e in vivo. Estos estudios han demostrado que la Desloratadina inhibe la amplia cascada de eventos que inician y propagan la inflamación alérgica, entre los que se incluyen:

• La liberación de citocinas proinflamatorias como: IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13.

• La liberación de importantes quimiocinas proinflamatorias tales como el activador y regulador del linfocito T normal expresado y secretado (RANTES, por sus siglas en inglés).

• La producción de anión superóxido por los neutrófilos polimorfonucleares activados.

• La adherencia y quimiotaxis de eosinófilos.

• La expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina.

• La liberación de histamina, prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4, dependientes de IgE.

• La respuesta broncoconstrictora alérgica y aguda y la tos alérgica en modelos animales.

La seguridad de Desloratadina jarabe fue demostrada en 3 estudios clínicos en población pediátrica. Pacientes pediátricos de 6 meses a 11 años de edad que fueron candidatos para recibir tratamiento con antihistamínicos recibieron una dosis diaria de 1 mg (6 a 11 meses de edad), 1.25 mg (1 a 5 años de edad) o 2.5 mg (6 a 11 años de edad). El tratamiento fue bien tolerado como se documentó a través de pruebas de laboratorio, monitoreo de signos vitales, y datos electrocardiográficos, incluyendo el análisis del segmento QTc. La concentración plasmática de la Desloratadina fue equivalente en pacientes adultos y en pacientes pediátricos, cuando se administró a dosis recomendada. Debido a la historia natural de la rinitis alérgica y la urticaria, y que el perfil de la Desloratadina es similar en pacientes pediátricos y adultos; los datos de eficacia en adultos se pueden extrapolar a la población pediátrica.

En un estudio clínico con dosis múltiples, en que se administraron hasta 20 mg diarios de Desloratadina durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística ni clínicamente significativos. En un estudio farmacológico clínico, en el cual la Desloratadina se administró a una dosis de 45 mg diarios (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó una prolongación del intervalo QTC.

La Desloratadina no penetra hacia el sistema nervioso central. A la dosis recomendada de 5 mg diarios, la incidencia de somnolencia fue comparable a la del placebo. En los estudios clínicos con dosis de hasta 7.5 mg diarios, Desloratadina jarabe no afectó el desempeño psicomotor. Una dosis de 5 mg de Desloratadina no afectó los indicadores estándar de capacidad de vuelo de pilotos incluyendo exacerbación de la somnolencia subjetiva o los procesos relacionados con el pilotaje.

No se observaron cambios en las concentraciones plasmáticas de Desloratadina, clínicamente significativos, en los estudios de interacciones farmacológicas de dosis múltiples, realizados con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina.

En estudios farmacológicos clínicos, la administración concomitante de alcohol no incrementó el efecto de reducción en el desempeño psicomotor inducido por el alcohol, ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de pruebas psicomotoras entre los grupos que recibieron Desloratadina y placebo, ya sea que se administraran por sí solos o con alcohol.

En pacientes con rinitis alérgica, la Desloratadina en jarabe y en tableas fueron efectivos para aliviar los síntomas tales como estornudos, rinorrea, prurito, congestión nasal; así como para el alivio de síntomas oculares, tales como, prurito ocular, lagrimeo, ojos rojos y prurito palatino. Desloratadina jarabe y tabletas controlaron de manera efectiva los síntomas durante 24 horas.

Adicionalmente a la clasificación establecida de estacional y perenne, la rinitis alérgica se puede clasificar alternativamente en rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente de acuerdo con la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de los síntomas durante menos de 4 días a la semana o menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de los síntomas durante 4 días o más por semana y por más de 4 semanas.

En dos estudios clínicos de 4 semanas realizados en pacientes con rinitis alérgica estacional y asma, la Desloratadina demostró ser efectiva en reducir los síntomas de la rinitis alérgica estacional (estornudos, rinorrea, congestión y prurito nasal, así como prurito, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos, prurito del paladar y de oídos) y del asma (tos, sibilancias, dificultad para respirar), y disminuyó el uso de medicamentos beta-agonistas. El FEV1 no se alteró en los grupos que recibieron Desloratadina y placebo.

En estudios conducidos en adultos y adolescentes con urticaria idiopática crónica, la Desloratadina se mostró efectiva para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y número de las pápulas a las 24 horas de iniciado el tratamiento. En cada estudio, los efectos permanecieron durante el intervalo de 24 horas de la dosificación. El tratamiento con Desloratadina también mejoró la calidad del sueño y de la actividad diurna, como se demostró por la disminución en la interferencia de la calidad del sueño y de las actividades diurnas.

Se ha visto que Desloratadina jarabe es efectiva aliviando las molestias oculares de la rinitis alérgica estacional como se demostró en el cuestionario sobre calidad de vida por la calificación total en rinoconjuntivitis. La mejor respuesta terapéutica está asociada con incremento en la calificación del dominio para resolver problemas prácticos y en la realización de actividades cotidianas, limitadas por los síntomas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes, durante el embarazo y la lactancia.

No se ha establecido la seguridad y la eficacia de Desloratadina jarabe en población pediátrica por debajo de los 6 meses de edad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se observaron efectos de la Desloratadina sobre la fertilidad de la rata a una exposición 34 veces mayor que la exposición en el ser humano resultante de la administración del agente a la dosis clínica recomendada.

No se han observado efectos teratógenos o mutagénicos en estudios en animales con el uso de Desloratadina. Como no se cuenta con datos clínicos sobre embarazos con exposición a la Desloratadina, el uso sin riesgo de Desloratadina jarabe durante el embarazo no ha sido establecido. Desloratadina jarabe no debe usarse durante el embarazo a menos que se establezca formalmente la relación beneficio/riesgo.

La Desloratadina se excreta en la leche materna, por lo que se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el fármaco.

Uso pediátrico: Ver Dosis y Vía de Administración.

Se ha establecido la seguridad de Desloratadina jarabe en 246 sujetos de 6 meses a 11 años de edad en tres estudios clínicos controlados. No ha sido establecida por debajo de este rango.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En estudios clínicos con población pediátrica, se administró Desloratadina jarabe en 246 niños de 6 meses a 11 años de edad. La incidencia de efectos adversos fue similar al del grupo placebo en los pacientes de 2 a 11 años de edad tratados con Desloratadina jarabe. En pacientes pediátricos de 6 a 23 meses de edad, los eventos adversos reportados con mayor frecuencia al placebo fueron diarrea (3.7%), fiebre (2.3%) e insomnio (2.3%).

En estudios clínicos en un rango de indicaciones que incluyeron rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática a dosis recomendada de 5 mg diarios, se comunicaron efectos indeseables de Desloratadina jarabe en un 3% más de los pacientes recibieron placebo. Los efectos adversos reportados con mayor frecuencia, en comparación al placebo, fueron fatiga (1.2%), boca seca (0.8%) y cefalea (0.6%).

Desde que inició la comercialización de Desloratadina jarabe se han reportado reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia y erupción cutánea de forma excepcional. Además, se han reportado muy raramente casos de taquicardia, palpitaciones, hiperactividad psicomotora, crisis convulsivas, elevación de enzimas hepáticas, hepatitis, e incremento de bilirrubinas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La Desloratadina no presenta riesgo carcinogénico en el hombre, conforme a los datos disponibles en los estudios originales para loratadina.

La Desloratadina no mostró efectos mutagénicos en los estudios de mutagénesis in vitro e in vivo.

La Desloratadina no fue teratógena en ratas o conejos, a exposiciones 228 y 864 veces mayores, respectivamente, que la exposición en el ser humano a la dosis clínica recomendada.

Es el metabolito activo primario de la loratadina. Los estudios preclínicos conducidos con Desloratadina y loratadina demostraron que no hubo diferencias significativas en el perfil toxicológico de ambas a niveles de exposición comparativos con Desloratadina. Los datos preclínicos con Desloratadina revelaron que no existe riesgo especial en humanos en estudios convencionales de seguridad farmacológica , toxicidad a dosis repetidas, toxicidad genética y toxicidad en la reproducción. La falta de potencial carcinogénico fue demostrada en estudios conducidos con loratadina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En los estudios clínicos no se observaron interacciones medicamentosas clínicamente importantes con Desloratadina jarabe (ver Farmacocinética y Farmacodinamia). En otro estudio se demostró que el jugo de toronja no tiene efecto sobre la biodisponibilidad de la Desloratadina.

Desloratadina jarabe, tomado de forma concomitante con alcohol, no incrementó el efecto de reducción en el desempeño psicomotor inducido por el alcohol. En un estudio de dosis individuales, usando una dosis de 7.5 mg de Desloratadina, los alimentos (desayuno rico en grasas, rico en calorías) no modificaron los parámetros de absorción de la Desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no tuvo efecto sobre su biodisponibilidad.

No se observaron cambios en las concentraciones plasmáticas de Desloratadina, que fueran clínicamente significativos en los estudios de interacciones farmacológicas de dosis múltiples, realizados con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: No se han observado efectos negativos sobre la capacidad para guiar vehículos y usar maquinarias.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral.

Adultos y adolescentes mayores de 12 años: Tomar 10 mL [5 mg,] de Desloratadina jarabe una vez al día, con o sin comidas, para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo la rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria crónica.

Niños de 6 a 11 años: Tomar 5 mL [2. 5 mg] de Desloratadina jarabe una vez, con o sin comidas, para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria crónica.

Niños de 12 meses a 5 años: Tomar 2.5 mL [1.25 mg] de Desloratadina jarabe una vez al día, con o sin comidas, para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria crónica.

Niños de 6 meses a 11 meses: Tomar 2 mL [1.0 mg] de Desloratadina jarabe una vez, con las comidas. La dosis apropiada para esta edad debe ser administrada mediante algún gotero o jeringa (disponibles comercialmente) que se encuentren calibrados a 2 mL y a 2.5 mL; para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria crónica.

La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ser manejado de acuerdo con la evaluación del paciente, la evolución de su enfermedad, y el tratamiento puede ser descontinuado después de que los síntomas se han resuelto y reiniciarse cuando estos últimos recurran. En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y por más de 4 semanas), el tratamiento continuo puede proponerse a los pacientes durante periodos de exposición a los alérgenos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas normales para extraer la sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda el tratamiento sintomático y coadyuvante.

Basado en estudios clínicos en adolescentes y adultos con múltiples dosis, en los cuales se administraron 45 mg de Desloratadina (9 veces la dosis clínica recomendada), se determinó la ausencia de efectos colaterales relevantes. La Desloratadina no se elimina por hemodiálisis; no se sabe si se puede eliminar por diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con frasco con 120 mL (50 mg/100 mL) y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30 ºC.

Consérvese el frasco bien cerrado.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Contiene 49% de azúcar. Contiene 27% de otros azúcares. Su venta requiere receta médica. No use BLOTAMIN durante el embarazo o lactancia. No deberá usar BLOTAMIN en menores de 6 meses. No se deje al alcance ni a la vista de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.

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Reg. Núm. 108M2018 SSA IV