FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:

Sulfato de terbutalina 0.03 g

Guaifenesina 1.33 g

Vehículo, c.b.p. 100 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

• Asma bronquial.

• Bronquitis crónica.

• Enfisema pulmonar.

• Otras enfermedades pulmonares en las que el broncoespasmo y las secreciones son factores asociados.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Para terbutalina existe un metabolismo de primer paso en la pared intestinal y en el hígado. La biodisponibilidad sistémica es alrededor de 10% y aumenta a 15% si se ingiere con el estómago vacío. La concentración máxima plasmática de terbutalina se obtiene en tres horas y la vida media es estimada en 16 horas. Terbutalina se metaboliza principalmente por conjugación con ácido sulfúrico; se excreta como sulfato conjugado en la orina. No se producen metabolitos activos.

Guaifenesina se absorbe rápidamente por todo el tracto gastrointestinal. Se metaboliza rápidamente, con una vida media en sangre de una hora. Se excreta por vía urinaria y no se detecta en sangre al cabo de ocho horas de haber sido administrada.

Farmacodinamia: Terbutalina es un agonista adrenérgico, que estimula los ß2 receptores de manera selectiva. Esto produce una relajación del músculo liso bronquial y con ello una broncodilatación. Además, mejora el transporte mucocilar, facilitando la eliminación de secreción bronquial e inhibe parcialmente la liberación de mediadores químicos de las células cebadas y eosinófilos, reduciendo así la inflamación y el edema. Ensayos clínicos han demostrado que el efecto broncodilatador de BRICANYL® EX dura hasta ocho horas.

A nivel uterino la estimulación de los receptores adrenérgicos causa relajación del músculo liso del miometrio.

Guaifenesina es un expectorante que disminuye la viscosidad del moco en las vías respiratorias, facilitando así la expectoración y aliviando la tos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Insuficiencia cardiaca y trastornos del ritmo. En pacientes con susceptibilidad especial para los simpaticomiméticos (tirotoxicosis e hipertiroidismo no controlado, hipertensión no controlada, enfermedad de Parkinson).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se recomienda precaución durante el primer trimestre del embarazo.

Terbutalina se excreta en la leche materna, pero no se considera que ejerza ningún efecto sobre el lactante a dosis terapéuticas.

Se ha reportado hipoglucemia pasajera en neonatos pretérmino de madres tratadas con ß2 agonistas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La intensidad de las reacciones adversas depende de la dosis y la ruta de administración.

Las reacciones adversas son características de las aminas simpaticomiméticas. Usualmente estas reacciones desaparecen en las primeras dos semanas de tratamiento.

* Datos post-comercialización reportados de forma espontánea; por lo tanto, la frecuencia se considera como desconocida.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El principal efecto tóxico observado de terbutalina, en estudios toxicológicos, es necrosis focal miocárdica. Este tipo de cardiotoxicidad es un efecto de clase, y el efecto con terbutalina es similar o menos pronunciado que el observado con otros ß2 agonistas.

Numerosos estudios controlados han demostrado que terbutalina no induce efectos carcinogenéticos, mutagénicos, teratogénicos ni tiene acción sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los agentes bloqueadores de los ß-receptores (incluyendo gotas oftálmicas), especialmente aquellos que no son selectivos, pueden inhibir parcial o totalmente el efecto de los agonistas beta.

Xantinas, esteroides y diuréticos pueden potencializar el efecto hipocaliémico de los ß2 agonistas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Posibles alteraciones en valores del laboratorio son hiperglucemia, lactoacidosis e hipocaliemia.

Los ß2 agonistas pueden causar hipocaliemia como resultado de la redistribución de potasio, pero por lo regular, no requieren de tratamiento. Este efecto se puede potencializar por ciertos medicamentos (véase Interacciones medicamentosas y de otro género) y por la hipoxia. Deberán monitorizarse los niveles de potasio sérico en dichas situaciones.

Se recomienda realizar determinaciones adicionales de glucosa sanguínea en aquellos pacientes asmáticos diabéticos que inicien el tratamiento con BRICANYL® EX, debido al riesgo de desarrollar hiperglucemia con los ß2 agonistas.

PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que con todos los ß2 agonistas se debe tener precaución en pacientes con tirotoxicosis.

Debido al efecto hiperglucémico de los ß2 agonistas, se recomienda llevar a cabo determinaciones adicionales de glucosa sanguínea en pacientes diabéticos.

La terapia con ß2 agonistas puede causar hipocaliemia, por lo que se recomienda precaución, especial en asma aguda severa por el riesgo de potencializar este efecto por la hipoxia. El efecto hipocaliémico se puede potencializar por tratamientos concomitantes (véase Interacciones medicamentosas y de otro género), en dichas situaciones deberán monitorizarse los niveles de potasio sérico.

Su administración en niños menores de 10 años, deberá ser bajo estricta vigilancia médica.

Se han observado efectos cardiovasculares con medicamentos simpaticomiméticos, incluyendo BRICANYL® EX. Existe evidencia de datos post-comercialización y literatura publicada de raras ocurrencias de isquemia al miocardio asociada con beta agonistas. Pacientes con enfermedad cardiaca severa subyacente (por ejemplo, enfermedad cardiaca isquémica, arritmia o falla cardiaca severa), quienes reciben BRICANYL® EX deberán tener cuidado si se tiene experiencia en dolor de pecho u otros síntomas que puedan empeorar la enfermedad cardiaca. Deberán prestar atención en la valoración de los síntomas como disnea o dolor de pecho que pueden ser de origen respiratorio o cardiaco.

Efecto en la habilidad para conducir u operar maquinaria: BRICANYL® EX no afecta la habilidad para conducir u operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: BRICANYL® EX deberá ser empleado como tratamiento de mantenimiento en el asma y otras enfermedades pulmonares en las que el broncoespasmo y la secreción son factores asociados.

La dosis debe individualizarse.

Adultos: 3 a 4.5 mg (10-15 mL) tres veces en 24 horas.

Niños: 0.075 mg (0.25 mL/kg de peso corporal) tres veces en 24 horas.

Dosis sugeridas:

Si no se obtiene una respuesta adecuada con la dosis sugerida, ésta podrá duplicarse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Posibles síntomas y signos: Cefalea, ansiedad, temblor fino, espasmos musculares tónicos, palpitaciones, arritmia, náuseas, vómito, cianosis, taquicardia, midriasis, respiración jadeante, coma e insuficiencia respiratoria.

Ocasionalmente, puede presentarse disminución de la tensión arterial.

Tratamiento de la sobredosificación:

a) Casos leves y moderados: reducir la dosis. Posteriormente incrementar la dosis lentamente si el efecto broncoespasmolítico es insuficiente.

b) Casos severos: lavado gástrico, carbón activado; determinar el balance ácido básico, glucosa sanguínea y electrólitos; monitorizar la frecuencia y ritmo cardiacos y la presión sanguínea. Los cambios metabólicos deberán corregirse. El antídoto preferido para sobredosis de BRICANYL® EX es un ß-bloqueador cardioselectivo (metoprolol). Se recomienda para el tratamiento de las arritmias con repercusión hemodinámica.

Se deben usar los ß-bloqueadores con precaución en pacientes con una historia de broncoespasmo. Si la reducción en la resistencia vascular periférica, mediada por el ß2 agonista contribuye importantemente a la disminución en las cifras tensionales, se deberá administrar un expansor de volumen.

PRESENTACIÓN: Frasco con 100 mL y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

ASTRAZENECA, S. A. de C. V.

Súper Av. Lomas Verdes Núm. 67
Fracc. Lomas Verdes
C.P. 53120, Naucalpan de Juárez, México

Reg. Núm. 82010, SSA IV

133300415D0208/RM2013