FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Piroxicam 20 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antirreumático, antiinflamatorio, reumatismo, articular, osteoartritis (coxartrosis, gonartrosis de manos y dedos y de columna vertebral), artritis reumatoide, gota, espondilitis anquilosante y artritis reumatoide juvenil).

Otorrinolaringología: Como coadyuvante para aliviar la inflamación y dolor de amigdalitis, faringitis, otitis.

Aparato músculo-esquelético: Bursitis, capsulitis, tendinitis, miositis, lumbalgia, ciática, hombro-doloroso, cervicalgias, sinovitis y dolor postraumático.

Ginecología: Dismenorrea primaria en pacientes de 12 años o más.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Piroxicam se absorbe bien después de su administración oral. La administración oral del compuesto junto con alimento produce un ligero retraso en la velocidad de absorción, pero no influye sobre la magnitud de la misma. La vida media plasmática en el adulto es de aproximadamente 50 horas.

Con una sola administración cada 24 horas se mantienen concentraciones plasmáticas estables durante todo el día. El tratamiento ininterrumpido con 20 mg/día, por lapsos hasta de un año, produce niveles hemáticos similares a los observados una vez que se ha alcanzado el “estado estable”.

Las concentraciones plasmáticas del fármaco son proporcionales con las dosis de 10 y 20 mg, y las concentraciones máximas generalmente se alcanzan dentro de 3 a 5 horas después de su administración. Una dosis de 20 mg produce, por lo general, concentraciones plasmáticas máximas de 1.5 a 2.0 mcg/ml, mientras que las concentraciones plasmáticas máximas después de la ingestión repetida de 20 mg por día se estabilizan habitualmente entre los 3 y 8 mcg/ml. La mayoría de los pacientes alcanzan los niveles plasmáticos del “estado estable” entre los 7 y 12 días.

El inicio del tratamiento con una dosis “de impregnación” de 40 mg diarios durante los primeros 2 días, seguidos de una dosis de 20 mg diarios, permite que se alcance inmediatamente después de la segunda dosis un porcentaje elevado de los niveles de estado estable (aproximadamente del 76%). Tanto las áreas bajo la curva como la vida media y los niveles de estado estable son similares a los obtenidos con el esquema de 20 mg diarios.

Piroxicam se metaboliza ampliamente y se excreta sin cambios menos del 5% de la dosis diaria a través de la orina y las heces. Una vía metabólica importante es la hidroxilación del anillo piridilo de la cadena lateral de Piroxicam, seguida de conjugación con ácido glucurónico y eliminación por la orina.

Farmacodinamia: Piroxicam es un agente antiinflamatorio no esteroide que posee propiedades analgésicas y antipiréticas. En animales de laboratorio se puede inhibir el edema, el eritema, la proliferación tisular, la fiebre y el dolor mediante la administración de piroxicam. El fármaco es eficaz, independientemente de la etiología de la inflamación.

Aunque al igual que lo que ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides, su mecanismo íntimo de acción no se conoce con certeza; estudios hechos tanto in vitro como in vivo, han demostrado que piroxicam interacciona en varias etapas de la respuesta inmune e inflamatoria a través de:

• Inhibición de la síntesis de prostanoides incluyendo prostaglandinas, mediante una inhibición reversible de la enzima ciclooxigenasa.

• Inhibición de la migración de los polimorfonucleares y monocitos al área de inflamación.

• Inhibición de la liberación de las enzimas lisosomales de los leucocitos estimulados.

• Inhibición de la generación del anión superóxido por el neutrófilo.

• Reducción de la producción del factor reumatoide tanto sistémico como del líquido sinovial en pacientes con artritis reumatoide seropositiva.

Se ha demostrado que el piroxicam no actúa por estimulación del eje hipófisis-suprarrenal. Por otra parte, los estudios llevados a cabo in vitro no han mostrado ningún efecto negativo sobre el metabolismo del cartílago.

Se han llevado a cabo estudios de toxicidad subaguda y crónica en ratas, ratones, perros y monos utilizando dosis que han variado de 0.3 mg/kg/día hasta 25 mg/kg/día. Esta última dosis sobrepasa aproximadamente en 90 veces las recomendadas en el humano. Los únicos cambios patológicos observados han sido aquellos que característicamente se asocian en el animal con la toxicología de los agentes antiinflamatorios no esteroides, es decir, necrosis papilar renal y lesiones gastrointestinales.En relación con estas últimas, debe señalarse que el mono demostró ser muy resistente a este efecto, en tanto que el perro es desusadamente sensible.

Se han encontrado en los estudios clínicos, que el piroxicam es efectivo como analgésico, en dolores de variada etiología (postraumáticos, postepisiotomía, postoperatorios). El inicio del efecto analgésico se presenta en un tiempo corto.

En la dismenorrea primaria, los niveles elevados de prostaglandinas endometriales causan hipercontractilidad uterina, lo que conduce a isquemia uterina y dolor. Se ha demostrado que piroxicam es potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas, que reduce la hipercontractilidad uterina y es eficaz en el tratamiento de la dismenorrea primaria.

CONTRAINDICACIONES: En enfermedad ulcerosa ácido péptico gástrico y/o duodenal. Gota crónica.

Hipersensibilidad al piroxicam, así como otros antiinflamatorios no esteroides, hayan inducido síntomas de asma, rinitis, angioedema o urticaria.

Insuficiencia hepática y/o renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: No se recomienda su uso en el embarazo. Por su acción inhibitoria sobre prostaglandinas puede llegar a prolongar el trabajo del parto.

Uso durante la lactancia: Debido a que en pequeñas cantidades se encuentra en la leche materna, su uso durante la lactancia está contraindicado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente pueden presentarse síntomas como gastralgias, estomatitis, anorexia, náuseas, constipación, malestar abdominal, malestar epigástrico, flatulencia, diarrea, sangrado gastrointestinal, edema, mareo, cefalea, somnolencia, insomnio, depresión, nerviosismo, alucinaciones, modificaciones en el carácter, anomalías en el sueño, confusión mental, parestesias, ictericia, hepatitis, palpitaciones y diarrea.

Asimismo, se han reportado nefritis intersticial, síndrome nefrótico y descompensación del paciente con insuficiencia cardiaca.

En escala menor, vértigo, irritación y visión borrosa.

En algunos casos se ha presentado descenso de hemoglobina y hematocrito sin sangrado previo, anemia, leucopenia y eosinofilia, anemia aplásica y epistaxis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En pacientes con antecedentes de enfermedad acidopéptica como antiinflamatorio no esteroide puede provocar reactivación del cuadro o sangrados.

En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico y enfermedad renal puede ocasionar nefritis intersticial, necrosis papilar y síndrome nefrótico.

El piroxicam causa retención de sodio, potasio y agua, pudiendo en los pacientes con insuficiencia cardiaca y congestiva o con hipertensión arterial, agravar su cuadro.

El uso del piroxicam no produce efectos mutagénicos, teratogénicos y sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El piroxicam puede causar retención de sodio, potasio y agua, lo que puede interferir en la acción natriurética de los diuréticos. Debe vigilarse estrechamente a los pacientes que reciban piroxicam y anticoagulantes orales en forma concomitante. No se recomienda el uso del piroxicam conjuntamente con ácido acetilsalicílico, ya que se acompaña de una reducción en los niveles plasmáticos del piroxicam cercano al 80% de los valores normales.

El piroxicam tiene un alto grado de afinidad por las proteínas del plasma y, por lo tanto, puede esperarse que desplace a otros fármacos unidos a las mismas. Debe vigilarse estrechamente a los pacientes que se les administre piroxicam y a los que reciban medicamentos con alta afinidad por las proteínas para efectuar los ajustes en las dosis, de ser necesario.

El piroxicam potencializa los anticoagulantes de tipo cumarínico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El piroxicam disminuye la agregación de plaquetas y prolonga el tiempo de sangrado.

Se han encontrado elevaciones reversibles del nitrógeno ureico y de la creatinina. Asimismo, se han reportado descensos en la hemoglobina y el hematócrito, sin que éstos hayan estado asociados a sangrado gastrointestinal evidente. Algunos pacientes pueden presentar aumento en los niveles de las transaminasas séricas cuando se está en tratamiento con piroxicam, las cuales de permanecer altas deberá descontinuarse el piroxicam.

PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides induce el cierre del conducto arterioso en los infantes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

DOSIS:

En problemas reumáticos: 20 mg en una sola toma.

En gota aguda: 40 mg en una sola toma o en 2-4 a 6 días.

En problemas musculo-esquelético: 40 mg en una sola toma o en 2.

El dismenorrea: 40 mg en dos tomas.

Inflamación del aparato respiratorio: 10 a 20 mg diarios en 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Vaciamiento gástrico si la sobredosificación no tiene más de una hora de haberse producido, administración de carbón activado ya que éste reduce la absorción del piroxicam.

Si el tiempo transcurrido es mayor de 1 hora. Administrar carbón activado y medidas terapéuticas acordes con los síntomas.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 tabletas de 20 mg.

Frasco con 50 tabletas de 20 mg.

Frasco con 30 tabletas de 20 mg.

Frasco con 20 tabletas de 20 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.

Geranios No. 9, San Francisco Chilpan,

Tultitlán, Edo. de México.

C.P. 54940,

Reg. Núm. 441M89, SSA IV