FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Floroglucinol 80.00 mg

Trimetilfloroglucinol 80.00 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Espasmolítico en vías biliares que favorecen la acción miorrelajante y la dilatación tanto del esfínter de Oddi para un mejor vaciamiento del líquido biliar, así como de los conductos biliares, facilitando el descenso y en un alto porcentaje la expulsión del cálculo en los casos de litiasis; actúa en el espasmo-dolor, eliminándolo rápidamente en un promedio de 5 a 10 minutos y durante un tiempo prolongado que alcanza de 4-6 horas.

En vías urinarias, favorece el descenso y expulsión de cálculos en la mayoría de los casos; en otros, la migración calculosa tiene lugar hasta el meato urinario, lo que permite la extracción instrumental del cálculo.

Asimismo, actúa en el espasmo-dolor, eliminando el dolor renal y en general los producidos por litiasis, debido a que proporciona una analgesia por espasmólisis que se manifiesta en unos cuantos minutos y con duración de 12 horas como promedio; puede utilizarse concomitantemente con terapia antibiótica.

En órganos genitales, el espasmo-dolor de la dismenorrea dada la afinidad por la musculatura uterina, proporciona igualmente una acción analgésica-espasmolítica de gran utilidad durante este estado.

La acción relajante directa o específica sobre el músculo liso, en las vías digestivas, se traduce en una acción terapéutica del dolor de tipo cólico o espástico sin antagonizar a la acetilcolina con una mejoría clínica en 96.5%, con desaparición en 37%, leve en 56% y moderado en 70%. Se concluye que los trifenoles son fármacos eficaces en el alivio del dolor gastrointestinal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Antiespasmódico con especificidad de acción en las vías biliares, incluyendo efectos de Oddi, en vías urinarias y en órganos genitales femeninos.

La mezcla de trifenoles (trihidroxibenceno y trimetoxibenceno), en estudios farmacológicos avanzados en laboratorios ha demostrado que el trihidroxibenceno es prácticamente atóxico en animales, que el trimetoxibenceno lo era menos que el trihidroxibenceno; es un relajante de los músculos lisos cuya acción es particularmente eficaz en los sitios y que la selectividad a estos niveles no se acompaña de ningún efecto depresor cardiaco, que el trimetoxibenceno tiene una acción igualmente específica, pero dos veces más duradera y finalmente que el trihidroxibenceno es ligeramente diurético.

Se absorben con rapidez y se distribuyen en todos los órganos, se elimina por heces y por la orina. Su vida media es de 6-8 horas.

Algunos estudios han mostrado que los trifenoles poseen una intensa acción depresiva de la musculatura lisa. Los estudios tóxicos de los trifenoles profundizaron con objeto de determinar tanto la toxicidad aguda como la crónica en tres generaciones sucesivas de ratas blancas de raza winstar, en ratones y en perros.

Toxicidad aguda: La DL50 en el ratón mostró ser de 4.7 g/kg y en la rata fue de 4 g/kg por vía gástrica. Utilizando la vía intraperitoneal no ha sido observada ninguna mortalidad hasta 2 g/kg inclusive. A dosis de 2 g/kg se ha observado una mortalidad de 8/24 ratones, a 3 g/kg de 4/6 y a 4 g/kg de 11/24 animales.

En las ratas dosis de 1 g/kg no ocasionaron mortalidad, mientras que dosis de 1.5 y 2 g/kg dieron una mortalidad respectiva de 5/12 y 9/12. En el perro ha sido ensayada la toxicidad por vía endovenosa, a dosis de 250 mg/kg y no ha dado mortalidad.

Toxicidad subaguda: Se determinó dando la sustancia durante 86 días en la alimentación en ratas winstar criadas en el laboratorio. Se utilizaron 3 grupos de 10 ratas machos y un grupo de 10 como testigo. El alimento consumido contenía el medicamento a concentraciones de 0.15, 0.31 y 0.61%.

El medicamento absorbido se determinó pesando el alimento-medicamento consumido. Idéntico experimento se efectuó con ratas hembras. Los estudios efectuados mostraron que no había alteración en la curva de crecimiento según las técnicas de Gray, Addis y Zucker. Las determinaciones hematológicas no mostraron modificación alguna y el examen necrópsico e histopatológico de riñón, bazo, corazón, hígado, tiroides, paratiroides, suprarrenales, gónadas, etcétera, no mostró alteraciones en relación con los testigos.

Toxicidad a largo plazo: No obstante la ausencia de toxicidad a corto plazo (86 días), se buscó la toxicidad a largo plazo (215 días) para establecer la innocuidad del medicamento; dicha toxicidad se efectuó hasta la 2a. y 3a. generación. Se utilizaron 4 grupos de 5 ratas; el primero sirvió como testigo, los tres restantes fueron objeto de experimentación. Los resultados obtenidos no mostraron alteraciones en el crecimiento, determinaciones hemáticas, estudios necrópsicos e histopatológicos ni defectos teratógenos.

CONTRAINDICACIONES: Carcinoma del hígado y páncreas, desproporción pélvica en la labor de parto, hipersensibilidad al principio activo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Su uso no está contraindicado, pero como todo producto, no deberá ser usado en el primer trimestre de embarazo; durante el desarrollo deberá ser controlado por el médico tratante, valorando riesgo/beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente pueden presentarse náuseas o vómito.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha, no se tienen datos que afecten estos estados.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe administrarse simultáneamente con morfina y sus derivados, el floroglucinol y trImetilfloroglucinol podrán administrarse cuando la acción de la morfina y sus derivados se hayan eliminado por completo del organismo.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se tienen datos a este respecto.

PRECAUCIONES GENERALES: Deben observarse las precauciones normales en cuanto al uso de los medicamentos durante el embarazo, la lactancia o restricciones en cuanto a la hipersensibilidad de los pacientes con respecto a los componentes de la fórmula o cuando existan antecedentes de hipersensibilidad al floroglucinol o trimetilfloroglucinol. Debe observarse al paciente si está recibiendo alguna terapia con otros medicamentos, para evitar cualquier complicación por interacciones medicamentosas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: 3 a 6 cápsulas repartidas en el día por vía oral, según la intensidad del dolor.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A las dosis recomendadas, no es frecuente la sobredosificación. En caso de ingesta accidental se pueden presentar náuseas o vómito que desaparece al suspenderse el medicamento.

PRESENTACIÓN: Caja y frasco con 30 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Contiene un desecante NO INGERIBLE, consérvese dentro del envase.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y lactancia.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S. A.

Reg. Núm. 170M2004, SSA IV

CEAR-04360200968/R2004