FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico no narcótico. Está indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor. Administrado oralmente no debe exceder de 10 días.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El ketorolaco es un agente antiinflamatorio no esteroide, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética.

El ketorolaco inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos.

Es absorbido en forma rápida y completa después de la administración oral con la concentración plasmática máxima de 0.87 µm/ml que se presenta a los 44 minutos después de una dosis única de 10 mg.

La vida media plasmática es de 5.3 horas (D.S. = 1.2) en los adultos jóvenes y 6.1 horas (D.S. = 1.0), en los sujetos de edad avanzada (edad media de 72 años).

La farmacocinética en niños es semejante. La vida media de eliminación similar significa que los intervalos de dosificación pueden ser similares en los niños y adultos.

Más de 99% de ketorolaco en plasma esta unido a las proteínas.

Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción, mientras que los antiácidos no tienen efecto sobre la absorción de ketorolaco.

La farma­cocinética de ketorolaco en el hombre después de dosis únicas o múltiples son lineales.

Los niveles plas­máticos en estado estable son alcanzados después de administraciones cada 6 horas durante un día. No se presentan cambios en la depuración con la administración crónica.

CONTRAINDICACIONES:

Úlcera péptica, perforación o sangrado gastrointestinal. Ketorolaco trometamina no debe usarse en pacientes que hayan exhibido cualquier manifestación de alergias al mismo. Síndrome de pólipos nasales, angioedema y asma.

No administrar en niños en el posoperatorio de amigdalectomía. No se recomienda como medicación preoperatoria debido a la inhibición de la agregación plaquetaria.

No se recomienda en analgesia obstétrica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda ketorolaco trometamina durante el embarazo o el parto. Tampoco se recomienda durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Gastrointestinales: Úlcera péptica, sangrado gastro­in­testinal, sangrado rectal, melona, náuseas, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia, disfunción hepática, vómito, gastritis y eructos.

Cuerpo en general: Edema, astenia, mialgia y aumento de peso.

Cardiovascular: Rubor, palidez e hipertensión.

Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, cefalea, sudación, boca seca, nerviosismo, depresión, insomnio y vértigo.

Respiratorio: Disnea y asma.

Urogenitales: Incremento en la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen reportes de ketorolaco asociado con tumorogenicidad ni mutagenicidad y no demostró potencial teratogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Ketorolaco tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la concentración.

El probenecid reduce la depuración de ketorolaco lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva), así como la vida media (aproximadamente el doble). Ketorolaco reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%.

Metotrexato: Reduce el aclaramiento del metotrexato y posiblemente aumente su toxicidad.

Inhibidores de la ECA: La administración concomitante de ketorolaco e inhibidores, aumenta el daño renal, par-ticularmente en pacientes depletados de volumen.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden elevarse el nitró­geno de urea y la creatinina sérica como signo de daño renal. Ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado.

La administración concomitante de anticoagulante incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina puede incrementar el riesgo de sangrado posoperatorio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis diaria: 10 mg cada 4 a 6 horas.

Dosis máxima diaria: De 40 mg al día y no debe excederse de 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se ha administrado 200 mg por vía oral a voluntarios sin efectos adversos aparentes. Se ha reportado acidosis metabólica después de la sobre­dosificación intencional. La diálisis no depura significati­vamente al ketorolaco.

PRESENTACIÓN: Caja con 10 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA

BRULUART, S.A.

Reg. Núm. 111M2000, SSA IV

DEAR-310251/R2000