FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Espasmolítico y analgésico. Cólicos hepáticos y renales, estados espásticos gastrointestinales y genitourinarios, dismenorrea, trabajo de parto, estados febriles, así como cuadros espásticos a nivel de los órganos genitales femeninos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El bromuro de N-butilhioscina conjuntamente con el metamizol despliega una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, de las vías biliares y de los órganos urogenitales. Una gran ventaja de esta combinación consiste en el gran margen entre la acción espasmolítica principal y efectos secundarios atropiniformes, de igual forma con la asociación del componente analgésico central y del espasmolítico se consigue un efecto satisfactorio en cuadros dolorosos espásticos graves.

El bromuro de N-butilhioscina es un derivado sintético del amonio cuaternario de la D-hioscinamida. Actúa mediante un antagonismo parasimpático competitivo sobre los receptores neuromusculares del músculo liso visceral del tracto digestivo, de las vías biliares y de los órganos urogenitales, provocando relajación. Su absorción es rápida en el tracto gastrointestinal, ingresando a circulación cuando se aplica localmente a las superficies mucosas del organismo y se distribuye selectivamente sin rebasar la barrera hematoencefálica.

El bromuro de N-butilhioscina se metaboliza parcialmente. La vida media de eliminación oscila entre 4 horas, se metaboliza en el hígado y el resto se excreta en orina y heces sin presentar alteraciones.

El metamizol es un derivado pirazolónico cuyas actividades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias se relacionan básicamente con su actividad inhibitoria de la síntesis de prostaglandinas.

En la actividad analgésica del metamizol se involucran sus efectos sobre el sistema nervioso central y periférico, a nivel de las sinapsis neurotransmisoras del dolor de la cadena neuronal y del tálamo, provocando la elevación del umbral a la percepción de las sensaciones dolorosas.

Las acciones antipiréticas y antitérmica del metamizol se relacionan con sus efectos sobre el centro termorregulador hipotalámico, donde inhibe la síntesis de las prostaglandinas y afecta los mecanismos de irradiación, convección y evaporación.

Tras su administración oral, el metamizol se absorbe de manera rápida y prácticamente completa. Su tiempo de vida media corresponde aproximadamente a 7 horas.

El metamizol se metaboliza a nivel intestinal en metilaminoantipirina, y se detecta como tal alcanzando su concentración plasmática máxima entre los 30 y 20 minutos.

Se distribuye ampliamente en los líquidos tisulares y su unión a las proteínas plasmáticas es reducida. Sufre desmetilación en el hígado convirtiéndose en el metabolito activo aminoantipirina y se elimina por el riñón en 90%. Las acciones analgésicas y antipiréticas del metamizol se atribuyen a sus metabolitos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las pirazolonas, porfiria, insuficiencia hepática y/o renal, granulocitopenia, úlcera duodenal, déficit congénito de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa. No debe administrarse en caso de glaucoma, hipertrofia prostática, insuficiencia cardiaca, estenosis mecánicas en el tracto gastrointestinal, megacolon o taquicardias manifiestas.

Pacientes con hemograma previamente alterado. Dado que el metamizol cruza la barrera placentaria, no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la inocuidad de su uso durante estos periodos, por lo que no se recomienda durante el embarazo, lactancia ni por periodos prolongados especialmente durante el 1er. trimestre del embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado erupciones cutáneas y reacciones alérgicas.

Ocasionalmente agranulocitosis, en el caso de manifestaciones, el tratamiento deberá interrumpirse inmediatamente.

También se ha manifestado náuseas, vómito, dolor epigástrico y leucopenia.

Aunque muy frecuentemente se pueden presentar reacciones cutáneas serias que incluso pongan en peligro la vida del paciente, generalmente con participación de las mucomembranas (síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell), éstas han sido notificadas con medicación que contiene metamizol.

Si tales reacciones llegaran ha ocurrir, el tratamiento deberá suspenderse.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, así como los estudios in vitro y en animales hembras de experimentación preñadas, han demostrado que carecen de potencial carcinogénico, mutagénico y teratogénico. Asimismo no hay evidencia de efectos nocivos sobre la fisiología de la reproducción.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En los diabéticos es posible un efecto por parte del derivado de metamizol sobre la determinación enzimática de la glucemia con el método de la glucosaoxidasa. El metamizol se potencializa con otros derivados pirazolónicos y aumenta la acción de los anticoagulantes cumarínicos.

Las fenotiazinas pueden potencializar su acción antipirética y provocar hipotermia severa, el metamizol y el alcohol pueden influir recíprocamente aumentando sus efectos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ocasionalmente puede dar coloración rojiza a la orina, pero esto carece de importancia clínica. En personas hipersensibles puede ocasionar alteraciones en el hemograma.

PRECAUCIONES GENERALES: Deben observarse las precauciones normales en cuanto al uso de los medicamentos durante el embarazo, la lactancia o restricciones en cuanto a la hipersensibilidad de los pacientes con respecto a los componentes de la fórmula o cuando existan antecedentes de hipersensibilidad al bromuro de N-butilhioscina y al metamizol.

Debe observarse al paciente si está recibiendo alguna terapia con otros medicamentos, para evitar cualquier complicación por interacciones medicamentosas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

De 1 a 2 grageas cada 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: Mareos, náuseas, vómito, dolores gastrointestinales, cuadros de excitación, convulsiones, espasmos clónicos, shock, coma, parálisis respiratoria, lesiones hepáticas y renales, retención de sodio y líquido con edema pulmonar en los cardiópatas, reacciones alérgicas y anafilácticas, leucopenias, trombocitopenias, agranulocitosis y anemias aplásicas.

Tratamiento: Después de la intoxicación por vía oral, realizar lavados de estómago o provocar el vómito. Administrar apomorfina, dar carbón activado y una solución de sulfato de magnesio (15%). Los síntomas de sobredosificación responden a los parasimpaticomiméticos. En los enfermos con glaucoma debe administrarse pilocarpina de forma local. Cateterismo en caso de retención de orina. Tratar primero las convulsiones utilizando diazepam (10-20 mg I.V./I.M.)

Control intensivo de las funciones vitales: En casos de hipovolemia, normalizar el volumen hemático circulante con plasma, sustitutos de plasma, soluciones de electrólitos o soluciones de glucosa, según sea el caso. Acelerar la eliminación mediante diuresis forzada o diálisis (el metamizol es dializable). En la agranulocitosis, administrar dosis altas de penicilina; antibióticos de amplio espectro, corticosteroides, transfusiones de sangre o de plaquetas, g-globulina.

Shock anafiláctico: Administrar adrenalina bajo control del pulso y de la presión arterial (debe tenerse precaución, ya que pueden presentarse trastornos del ritmo cardiaco); antihistamínicos; glucocorticoides (por ejemplo, prednisolona hasta 1 g I.V.) y proporcionar respiración artificial.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 grageas de 10 mg/250 mg.

Caja con 24 grageas de 10 mg/250 mg.

Caja con 36 grageas de 10 mg/250 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA

BRULUART, S.A.

Reg. Núm. 444M2002, SSA