FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Sildenafil está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil (incapacidad para mantener la erección del pene durante la relación sexual) de causa orgánica, psicógena o mixta.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: En concentraciones terapéuticas, sildenafil posee una farmacocinética lineal.

Después de la administración oral, se absorbe con rapidez alcanzando una biodisponibilidad aproximada del 40%, la concentración máxima se alcanza a entre los 30 y 120 minutos. Los alimentos grasos disminuyen la velocidad de absorción y la concentración plasmática máxima puede disminuir hasta 29%.

La unión a proteínas se estima en valores mayores a 95% para el sildenafil y su metabolito principal. El volumen de distribución es de 105 L, no se acumula en dosis únicas diarias y la vida media del sildenafil y de su metabolito principal es de 4 a 5 horas. El efecto puede disminuir después de 2 horas. El sildenafil es biotransformado por el citocromo P450 e isoenzimas hepáticas CYP3A4 y CYP2C9. Su metabolito principal se obtiene por desmetilación de la molécula original y su potencia es aproximadamente la mitad que la del fármaco inalterado, este metabolito se elimina después de 4 horas. La depuración de sildenafil es de 41 L/h con una vida media entre 3-5 horas, entre el 13 y el 15% se desecha por orina y de 80 a 85% se excreta en las heces. Estos valores de eliminación cambian en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

El sildenafil es inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 o PDE5, la cual predomina en los cuerpos cavernosos humanos, su función es degradar selectivamente la GMPc (guanosina monofosfatocíclica) de ese tejido. Esta GMPc relaja el músculo liso del tejido antes y durante el coito, a fin de que inicie y mantenga la erección fisiológica del pene por irrigación sanguínea.

Sildenafil aumenta la acción del óxido nítrico en el cuerpo cavernoso del pene durante el estímulo sexual, el cual inhibe la PDE5, lo que produce un aumento en la concentración de GMPc, relajando el músculo y permitiendo el aumento de flujo sanguíneo al cuerpo cavernoso.

CONTRAINDICACIONES:

No se debe administrar sildenafil en los siguientes casos:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, pacientes predispuestos al priapismo, no se debe usar simultáneamente en terapias nitratos o donadores de óxido nitroso porque potencia el efecto hipotensor. La administración en niños o menores de 18 años y mujeres no tiene sentido.

Sildenafil no está contraindicado en el uso con alcohol.

No se debe utilizar en casos de neuropatía óptica isquémica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Sildenafil no está indicado para mujeres.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han registrado algunos efectos leves y de corta duración como son: cefalea, bochorno, mareos, alteraciones de la visión, cromatopsia leve y transitoria, palpitación cardiaca, rinitis y dispepsia y en casos aislados se han registrado erupción cutánea, taquicardia hipotensión, síncope, epistaxis, vómito, molestias oculares, erección persistente y priapismo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios a la fecha no muestran efecto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las interacciones de sildenafil más importantes son las siguientes:

Los inhibidores de la enzima microsomal hepática CYP3A4 reducen la depuración del sildenafil.

La cimetidina puede elevar aproximadamente el 50% la concentración plasmática del sildenafil.

La eritromicina aumenta la exposición sistémica del sildenafil.

El saquinavir puede aumentar aproximadamente un 150% la concentración máxima en sangre de sildenafil y casi 200% el AUC. Efectos similares se pueden suponer con la administración de Ketoconazol e Itraconazol.

El ritonavir aumenta a casi 300% la concentración plasmática del sildenafil y casi 1000% el AUC.

Con nitratos usados de forma aguda o crónica en cualquiera de sus formas el sildenafil potencia el efecto hipotensor de los mismos, por lo que de ninguna manera se debe administrar sildenafil en combinación con estos compuestos.

El uso de sildenafil con bloqueadores alfa puede producir hipotensión sintomática.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe emitirse el diagnóstico de disfunción eréctil, así como determinar sus orígenes para instruir el tratamiento adecuado.

El uso en pacientes propensos a padecimientos cardiacos queda a criterio del médico al igual que en pacientes con defectos anatómicos del pene.

No se debe usar en casos donde la práctica sexual no es aconsejable.

No se recomienda combinar el uso de sildenafil con otras terapias para combatir la disfunción eréctil.

Se debe usar con cautela su uso en situaciones de pacientes con trastorno hemorrágico, úlcera péptica, rinitis pigmentosa.

Se ha reportado muy rara vez una asociación temporal con el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa-5, de neuropatía óptica isquémica no arterítica, que causa disminución de la visión permanente o transitoria. La mayoría de los individuos afectados han tenido las siguientes características: edad mayor de 50 años, diabetes, hipertensión arterial, enfermedad coronaria, dislipidemia o tabaquismo.

Se debe suspender cualquiera de estos medicamentos y buscar atención médica en caso de ocurrir disminución repentina de la visión de uno o ambos ojos.

En caso de antecedentes de disminución o pérdida súbita de la visión de uno o ambos ojos, se debe analizar el riesgo del uso del medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Para la mayoría de adultos y ancianos se recomienda una dosis de 50 mg, 30 o 60 min antes de la actividad sexual, esta dosis puede modificarse de acuerdo a la respuesta del paciente llegando a 100 mg o disminuyendo a 25 mg siendo recomendado su uso 1 vez al día.

La dosis también puede reducirse a 25 mg en caso con insuficiencia hepática, insuficiencia renal (con depuración de creatinina < 30 ml/min) o pacientes con tratamientos con ritonavir, eritromicina, saquinavir, ketoconazol, itraconazol u otros inhibidores de CYP3A4.

En dosis mayores a las recomendadas se puede presentar un aumento en la frecuencia del efecto que la dosis normal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En la sobredosificación se deben tomar medidas generales según los síntomas que presente el paciente.

PRESENTACIONES:

Caja con 1, 2, 4, 8 ó 10 tabletas de 50 mg.

Caja con 1, 2, 4, 8 ó 10 tabletas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use en menores de 18 años, ni en mujeres.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@lgrin.com

LABORATORIOS GRIN, S.A. de C.V.

Rodríguez Saro No. 630, Col. del Valle

C.P. 03100, Deleg. Benito Juárez, CDMX, México

Reg. Núm. 291M2011, SSA