FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:
Piketoprofeno 4.0 g
Vehículo csp 100 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CALMATEL® está indicado en el tratamiento de afecciones inflamatorias y dolorosas del aparato locomotor.

Traumatología: Esguinces, contusiones, luxaciones y fracturas.

Reumatología: Lumbalgia, artrosis, miositis reumáticas, tortícolis, epicondilitis, tendosinovitis y bursitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: CALMATEL® es una especialidad farmacéutica que contiene piketoprofeno, fármaco que pertenece a la clase de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE"s).

El piketoprofeno es un derivado del ácido propiónico que posee actividad analgésica y antiinflamatoria al inhibir la síntesis de prostaglandinas. Su estructura química amídica le confiere las características principales de los compuestos no acídicos, evitando de este modo los efectos secundarios sistémicos que pueden producir los de base acídica. La estructura profénica amídica de piketoprofeno posibilita un anclaje de la misma en los tejidos cutáneos inflamados, aumentando la permanencia del fármaco en el lugar de la aplicación.

En diversos modelos de estudios con animales de experimentación (edema inducido por cartaginesa/aceite de crotón, eritema provocado por radiación UVA, etc.), característicos en la investigación de la actividad antiinflamatoria, se ha demostrado que piketoprofeno, vía tópica, posee una marcada actividad. En cuanto a su actividad analgésica, los estudios efectuados (dolor inducido por traumatismo experimental/inyección periarticular de Nitrato de plata ó Prostaglandina E2), han evidenciado su efecto analgésico.

En un estudio en voluntarios con eritema provocado por radiación UV, piketoprofeno al 1.8% fue significativamente más activo que el placebo y que benzidamina al 3%.

En relación a su uso clínico, se han realizado una serie de ensayos que han demostrado la eficacia de las formulaciones de piketoprofeno como antiinflamatorio/analgésico de administración tópica en diversas situaciones patológicas que indican su administración.

Propiedades farmacocinéticas: Se han realizado varios estudios de farmacocinética en animales de experimentación y voluntarios sanos para evaluar la absorción y fijación del principio activo al tejido subcutáneo tras la administración tópica de las formulaciones con piketoprofeno.

Los resultados obtenidos revelan:

• La penetración cutánea de piketoprofeno es rápida después de su aplicación, como indican los niveles altos de fármaco inalterado, encontrados en tejido subcutáneo próximo a la zona de aplicación.

• Los niveles plasmáticos de piketoprofeno son < 0.01 mg/ml, mientras que los niveles encontrados en el tejido subcutáneo son > 1 mg/g, lo que indica una mínima absorción sistémica del principio activo.

Los resultados globales de la absorción, distribución y eliminación de piketoprofeno en animales de experimentación y voluntarios demuestran que después de una penetración rápida de stratum corneum, piketoprofeno se acumula en los tejidos subcutáneos y musculares cerca del área de aplicación, formando reservas de los tejidos en el lugar de acción, de los cuales se libera lentamente hacia la circulación mediante el fluido intersticial en la forma de su metabolito ácido 2-(3-benzoil fenil propiónico [ketoprofeno]) y los prolongados niveles de piketoprofeno en el tejido subcutáneo contrastan con los niveles mucho más bajos de su metabolito y apoyan la evidencia farmacológica de que la actividad anti-inflamatoria del fármaco es debida al producto inalterado y no a su metabolito y la mínima absorción sistémica de piketoprofeno.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Embarazo y lactancia.

Pacientes con hipersensibilidad conocida (rinitis, asma, angioedema o urticaria) al ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos.

No debe aplicarse en ojos, mucosas, úlceras o lesiones abiertas de la piel, ni en ninguna otra circunstancia en que concurra en el mismo punto de aplicación otro proceso cutáneo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque los estudios en animales no han evidenciado toxicidad fetal o efectos teratogénicos los niveles plasmáticos de piketoprofeno y su metabolito principal, implican una mínima absorción sistémica, únicamente debe utilizarse bajo criterio facultativo en mujeres embarazadas y en mujeres en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Debido a su aplicación cutánea, CALMATEL® es bien tolerado, aunque en ocasiones puede producirse eritema, prurito, sensación de ardor y calor local, eccema, dermatitis de contacto y reacciones de fotosensibilidad, de una forma leve y transitoria.

Dado que estas reacciones adversas han sido reportadas a través de notificaciones espontáneas, no se puede estimar su frecuencia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados en animales de laboratorio no han evidenciado efectos teratogénicos en el uso de CALMATEL®. La ausencia de estudios de mutagénesis y carcinogénesis se justifica por la falta de relación entre la estructura química de piketoprofeno y de compuestos con potencial carcinogénico, además del uso clínico esporádico y tópico de la especialidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Existe la posibilidad de hipersensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroides. No se aplique a pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroides les produce rinitis, asma, angioedema o urticaria.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existen datos reportados a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Se han notificado casos de fotosensibilidad al piketoprofeno. Por ello, se recomienda evitar la exposición de las áreas tratadas al sol y/o rayos UVA durante el tratamiento con piketoprofeno y durante las dos semanas posteriores a la finalización de éste. Se recomienda una higiene adecuada/correcto lavado de las manos tras la aplicación del producto.

Existe riesgo de reacciones cruzadas si se utiliza junto con productos que contengan octocrileno. En casos de hipersensibilidad o de aparición de reacciones cutáneas tras la aplicación de este medicamento, el paciente debe interrumpir el tratamiento inmediatamente y consultar a su médico.

Líquido a presión extremadamente inflamable.

Mantener alejado de toda llama o fuente de chispas. No fumar durante su uso. No vaporizar hacia una llama o cuerpo incandescente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cutánea.

Como norma general se aplicará, en la zona afectada, una o dos propulsiones durante unos segundos, tres veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debido a la vía de administración no se ha presentado intoxicación alguna a la fecha. Si se aplica en forma excesiva no dará mejores resultados, por el contrario puede ocasionar efectos de hipersensibilidad que se suspenden al ajustar la dosis.

PRESENTACIÓN: Caja con envase con 50 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservar a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance ni a la vista de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia. PELIGRO-INFLAMABLE. No se use cerca del fuego o flama. No fume o encienda flama cuando se aplique. No exponga el envase a los rayos del sol o lugares excesivamente calientes, ni los perfore o los arroje al fuego. Evite el contacto con los ojos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

drugsafety.mx@grunenthal.com

Hecho en España por:

Industrias Farmacéuticas Almirall, S.A.

Ctra. Nacional II, Km 593, 08740,

Sant Andreu de la Barca, Barcelona, España.

Distribuido por:

UPS SCS México, S.A. de C.V.

Avenida Jesús María Pino Suárez S/N, manzana 3,

lote 97, almacén 2, Col. El Sabino

C.P. 54750, Cuautitlán lzcalli, México, México.

Representante legal e Importador:

GRÜNENTHAL DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Periférico Sur No. 5991, Col. Arenal Tepepan,

C.P. 14610, Tlalpan, Ciudad de México, México.

Reg. No. 093M2011, SSA