FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada cápsula contiene:

Bromhidrato de dextrometorfano 10 mg

Guaifenesina 200 mg

Clorhidrato de fenilefrina 5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antitusivo, expectorante y descongestivo. Triple acción para el alivio de las molestias producidas por el resfriado común como: congestión nasal, acción expectorante que fluidifica las flemas y tratamiento de la tos seca.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Dextrometorfano: Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y ejerce su efecto en aproximadamente 15-30 minutos después de su administración, la concentración máxima en suero se alcanza a las 2.5 horas y de su metabolito principal (dextrorfano) a las 1.6-1.7 horas, la duración del efecto se mantiene durante 3-6 horas; aunque su sitio de principal acción es el sistema nervioso central sólo pasan pequeñas cantidades la barrera hematoencefálica, además atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. El dextrometorfano se metaboliza en el hígado en un metabolito potente llamado dextrorfano que tiene la actividad antitusiva, además, menos del 15% de la dosis se transforma en otros metabolitos como el D-metoximorfinano y el D-hidroximorfinano. El dextrometorfano y sus metabolitos se excretan vía renal, el 11% se excreta sin cambios y el resto como conjugados morfinanos desmetilados. Menos del 1% se elimina en las heces. El dextrometorfano es el d-isómero del análogo codeínico loverfanol y es desmetilado en el hígado al metabolito activo llamado dextrorfano que actúa directamente sobre receptores específicos elevando el umbral de la tos, logrando un control del reflejo autónomo de la tos a nivel del bulbo raquídeo sin inhibir la actividad ciliar normal del árbol respiratorio. En dosis terapéuticas no inhibe la actividad ciliar. Este metabolito tiene afinidad por el sitio de la fenciclidina (PCP) que es el canal que llega al complejo receptor para el N-metil-D-aspartato (NMDA).

Guaifenesina: Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y alcanza su concentración máxima en sangre a los 15 minutos posteriores a la administración vía oral de 600 mg, siendo esta concentración máxima de 1.4 µg/l. La vida media plasmática es de una hora y no se detecta en la sangre después de 8 horas ya que se hidroliza rápidamente (en un 60%). Se elimina por vía renal en forma del ácido ß-(2-metoxifenoxi) láctico, que es un metabolito inactivo. La guaifenesina, es un fluidificador de secreciones que actúa mediante la estimulación de los receptores que se encuentran en la mucosa, iniciando así la secreción de fluidos en el tracto respiratorio por acción refleja. Tiene actividad expectorante ya que disminuye la viscosidad, la adhesividad y la tensión superficial de la mucina (glucoproteína que constituye el moco y el fluido del tracto respiratorio) mediante hidrólisis, incrementando así la eficacia de la actividad mucociliar y promoviendo la remoción de las secreciones de las vías respiratorias altas y bajas. También estimula las terminales de los nervios vagales de las glándulas secretoras bronquiales mejorando la expectoración. El efecto expectorante reduce la frecuencia de la tos.

La fenilefrina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, en donde se metaboliza, tiene una biodisponibilidad del 40% y alcanza la máxima concentración plasmática aproximadamente en 1-2 horas, con un tiempo de vida media de 2-3 horas, se une a proteínas plasmáticas en 95%. Tiene un gran volumen de distribución (200 a 500 litros), la penetración a la barrera hematoencefálica y su excreción en la leche materna son mínimas, no atraviesa la barrera placentaria. Se metaboliza en el hígado e intestino por la enzima monoaminooxidasa (MAO) mediante sulfonación y glucuronidación del grupo 3-hidroxilo y deaminación oxidativa, dando lugar al ácido 3-hidroximandélico y el 3-hidroxifenilglicol y posteriormente formar conjugados de sulfato y eliminarse vía renal. La fenilefrina es estimulante de los receptores alfa adrenérgicos, imita al transmisor en el receptor post-sináptico en el sistema alfa-adrenérgico con un efecto simpaticomimético, los efectos ¼-adrenérgicos resultan de la inhibición del AMP-cíclico a través de una inhibición de la adenilato-ciclasa obteniendo una broncodilatación más sostenida y permitiendo la ventilación y también la expulsión de partículas extrañas y moco en el tracto respiratorio, favoreciendo su acción vasoconstrictora como descongestionante nasal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No se administre en pacientes con asma, enfisema, tos crónica, enfermedades cardiacas como angina de pecho, arritmias, hipertensión arterial, problemas de micción, hiperplasia prostática benigna, diabetes, enfermedades hepáticas o de la tiroides ni en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente se presentan mareos, dolor de cabeza, nerviosismo, sensación de agotamiento, malestar estomacal y somnolencia, raramente se presentan irregularidades cardiacas aun con grandes dosis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La guaifenesina y fenilefrina han sido catalogados por la administración de alimentos y medicamentos (FDA por sus siglas en inglés) de Estados Unidos de Norteamérica como fármacos categoría C, en la cual los estudios en animales han mostrado efectos secundarios en el feto, pero no se han realizado estudios adecuados en humanos que demuestren estos efectos por lo que debe evitarse su uso durante el embarazo. Por otra parte estudios recientes han demostrado que la dosis terapéutica de dextrometorfano consumida durante el embarazo no ha incrementado el riesgo de defectos congénitos en humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se administre si ha ingerido bebidas alcohólicas. No deberá administrarse a pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) ya que prolonga e intensifica su acción. Interacciona con la fenelzina y furazolidona. Concomitantemente con otros simpaticomiméticos; interfiere con la eficacia antihipertensora de la reserpina, metildopa y beta-bloqueadores.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La guaifenesina puede aumentar la eliminación de uratos y por lo tanto disminuir los niveles de ácido úrico en suero. Puede dar resultados falso-positivos en los niveles de ácido vainillinmandélico para la prueba de catecol. El dextrometorfano puede producir elevación en la amilasa sérica y transaminasas.

PRECAUCIONES GENERALES: Este producto puede provocar mareos o somnolencia en personas sensibles por lo que se recomienda no operar vehículos o maquinaria. En dosis mayores a las recomendadas puede provocar depresión del sistema nervioso central. No se use en niños menores de 12 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar 1 cápsula cada seis u ocho horas. No exceder la dosis recomendada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación o ingesta accidental acuda a su médico o unidad de salud más cercana. En este caso pueden presentarse síntomas como náuseas, vómito, aumento en la presión arterial, dolor de cabeza, enrojecimiento de la cara, visión borrosa, irregularidad en el ritmo cardiaco, dificultad para hablar y respirar, debilidad, nerviosismo e inquietud no habituales y depresión del sistema nervioso central. El tratamiento debe ser sintomático.

PRESENTACIÓN: Caja con 12 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Contiene colorante azul
Núm. 1 que puede producir reacciones alérgicas.

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