FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Auxiliar en el tratamiento sintomático del resfriado común. Para el alivio de algunas molestias producidas por el resfriado común como congestión nasal, lagrimeo, dolor de cabeza, muscular y fiebre. Coadyuvante en el alivio de la tos seca.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El paracetamol se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, las máximas concentraciones plasmáticas se alcanzan dentro de los 10-60 minutos siguientes a la administración del fármaco, alcanzando una concentración plasmática de 2.1 mcg/ml. Su biodisponibilidad es del 75-85%. El tiempo en el que se alcanza el máximo efecto es de 1 a 3 horas. Se distribuye amplia y uniformemente en la mayoría de los tejidos del organismo, se une a proteínas plasmáticas en un 10%-25%. Se metaboliza en el hígado vía citocromo P-450 (60-90%), siendo eliminado principalmente en la orina como conjugado con el ácido glucurónico y en menor proporción conjugado con ácido sulfúrico y menos del 5% se elimina en forma inalterada. Su vida de eliminación media es de 1.5-3.0 horas. El paracetamol bloquea periféricamente los impulsos del dolor a través de la inhibición reversible de la ciclooxigenasa, la acción antipirética se debe a la inhibición de prostaglandinas a nivel del centro termorregulador situado en el hipotálamo.

El Dextrometorfano se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y ejerce su efecto en aproximadamente 15-30 minutos después de su administración, la concentración máxima en suero se alcanza a las 2.5 horas, y de su metabolito principal (dextrorfano) a las 1.6-1.7 horas, la duración del efecto se mantiene durante 3-6 horas; aunque su sitio de principal acción es el Sistema Nervioso Central, sólo pasan pequeñas cantidades la barrera hematoencefálica, además atraviesa barrera placentaria y se excreta en la leche materna. El dextrometorfano se metaboliza en el hígado en un metabolito potente llamado dextrorfano, que tiene la actividad antitusiva, además, menos del 15% de la dosis se transforma en otros metabolitos como el D-metoximorfinano y el D-hidroximorfinano. El Dextrometorfano y sus metabolitos se excretan vía renal, el 11% se excreta sin cambios y el resto como conjugados morfinanos desmetilados. Menos del 1% se elimina en las heces. El dextrometorfano es el d-isómero del análogo codeínico loverfanol y es desmetilado en el hígado al metabolito activo llamado dextrorfano que actúa directamente sobre receptores específicos elevando el umbral de la tos, logrando un control del reflejo autónomo de la tos a nivel del bulbo raquídeo sin inhibir la actividad ciliar normal del árbol respiratorio. En dosis terapéuticas no inhibe la actividad ciliar. Este metabolito tiene afinidad por el sitio de la fenciclidina (PCP), que es el canal que llega al complejo receptor para el N-metil-D-aspartato (NMDA).

La Bromfeniramina es bien absorbida en el tracto gastrointestinal, las concentraciones máximas (7.7-15.7 ng/mL) se alcanzan entre 2-5 horas siguientes a su administración. El efecto antihistamínico de la Bromfeniramina aparece entre las 3-9 horas después de la administración del fármaco y puede mantenerse hasta 48 horas, el efecto antipirético aparece entre 9-24 horas posteriores a la administración del fármaco. Se distribuye ampliamente a todos los tejidos con un volumen de distribución de 11.7 L/kg y atraviesa la barrera hematoencefálica. La Bromfeniramina se metaboliza en el hígado vía citocromo P-450 oxidasa, sufriendo una N-dealquilación a monodesmetilbromfeniramina y didesmetilbromfeniramina para después metabolizarse a un derivado del ácido propiónico, el cual es parcialmente conjugado con glicina a otros metabolitos no identificados. El tiempo de vida media de eliminación es de 11.8-34.7 horas; aproximadamente el 40% de la Bromfeniramina se elimina en la orina (como Bromfeniramina y sus metabolitos) y aproximadamente un 2% se elimina en las heces. La Bromfeniramina es un antihistamínico Hh perteneciente a la familia de las alquilaminas. Su mecanismo de acción consiste en el bloqueo específico de los receptores histaminérgicos H1 presentes en las células efectoras. Antagoniza la vasodilatación arteriolar y capilar como también el aumento de la permeabilidad vascular y la hipersecreción bronquial, generados por la liberación de histamina por los mastocitos. Posee una acción anticolinérgica suave que produce sequedad en las mucosas bucal y nasal. Produce sedación debida a la ocupación de receptores H1 cerebrales relacionados con el control del estado de vigilia.

CONTRAINDICACIONES: No usar si usted tiene hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, en embarazo y lactancia, ni en menores de 12 años. No se administre en casos de insuficiencia hepática y respiratoria, hipertrofia prostática, hipertensión, enfermedades del corazón, hipertiroidismo, pacientes con úlcera péptica, diabetes o glaucoma.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente puede producir náuseas, vómito o irritación gástrica, sequedad de la boca, taquicardia, palpitaciones, anorexia, insomnio, vértigo, mareo, arritmia y sensación de dificultad para respirar.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los activos han sido catalogados por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA por sus siglas en inglés) de Estados Unidos de Norte América como medicamentos categoría C, en la cual los estudios en animales han mostrado efectos secundarios en el feto, pero no existen estudios adecuados en el hombre, por lo que debe evitarse su uso durante el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No deberá administrarse a pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), ya que prolonga e intensifica su acción. Interacciona con la fenelzina y furazolidona. Concomitantemente con otros simpaticomiméticos; interfiere con la eficacia antihipertensora de la reserpina, metildopa y beta-bloqueadores. No se administre concomitantemente con anticoagulantes. Se recomienda abstenerse de consumir bebidas alcohólicas, ya que pueden potenciar su efecto depresor sobre el sistema nervioso central.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El dextrometorfano puede dar falso positivo para la prueba urinaria de ácido-5-hidroxi-indolacético, también afecta los valores de ácido úrico en sangre e induce la elevación de la amilasa sérica y transaminasa. El paracetamol eleva los valores de las transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, creatinina, lactato deshidrogenasa y urea en sangre.

PRECAUCIONES GENERALES: Se deben tomar precauciones en personas que manejan automotores y/o maquinaria, ya que reduce en algunos casos la agudeza mental. Si está tomando otro medicamento, consulte a su médico antes de tomar este producto. Si persiste la tos por más de una semana o si es acompañada de fiebre, rash o dolor de cabeza persistente, consulte a su médico. No se use en niños menores de 12 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar 2 cápsulas cada seis u ocho horas. No exceder la dosis recomendada.

Si persiste la tos por más de una semana o si es acompañada de fiebre, rash o dolor de cabeza persistente, consulte a su médico.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Suspenda el medicamento y consulte a su médico. A dosis mayores a la recomendada pueden presentarse síntomas como mareos, vómito, sequedad en boca y nariz, dolor abdominal, inquietud, confusión, enrojecimiento de la cara y cuello, alucinaciones, aumento en la presión arterial, fatiga, convulsiones y coma. Se recomienda hacer un lavado gástrico al paciente y proporcionar un tratamiento sintomático de acuerdo a la gravedad de la intoxicación.

PRESENTACIÓN: Caja con 12 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco. Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Si persisten las molestias consulte a su médico. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

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Reg. Núm. 484M2005, SSA VI