FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Carbamazepina 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Epilepsia generalizada o focal. Neuralgia del trigémino. Neuralgia esencial del glosofaríngeo. Neuropatía diabética dolorosa. Diabetes insípida central. Poliuria y polidipsia de origen neurohumoral.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La carbamazepina tiene relación estructural con la imipramina y con la fenitoína y comparte algunas propiedades de ésta. Inhibe las convulsiones eléctricas y químicas y, a nivel clínico, es efectiva en el control de las epilepsias parciales con sintomatología compleja (psicomotora del lóbulo temporal), tónico clónica generalizada (gran mal) y mixta, porque reduce la respuesta polisináptica y bloquea la potenciación postetánica. En el adulto, el efecto anticonvulsivo se presenta con concentraciones plasmáticas de 3 a 14 mcg/ml. También tiene propiedades analgésicas, particularmente en la neuralgia del trigémino, y antidiuréticas. Se absorbe lentamente en el tubo digestivo y los alimentos aumentan su absorción. Se une a las proteínas plasmáticas y su distribución es limitada.

Se metaboliza en el hígado, donde se genera un metabolito activo, y se elimina con la orina. Con la administración repetida su vida media es de 12 a 17 horas.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en casos de glaucoma, arritmias cardiacas, agranulocitosis, trombocitopenia, insuficiencia hepática, cardiaca o renal y durante el tratamiento con antidepresores tricíclicos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Frecuentes: vértigo, somnolencia, ataxia, visión borrosa, glaucoma, náusea, vómito, anorexia, diarrea, constipación. Poco frecuentes: confusión mental, cefalea, sudación, eritema generalizado que puede ser severo, fotosensibilidad, urticaria, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, lupus eritematoso. Ocasionales: agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, lesión hepática, renal, ictericia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En las ratas tratadas con carbamazepina durante dos años, se ha comprobado que la incidencia de tumores hepáticos era mayor. Hasta el momento se desconoce la significación de este hallazgo en lo relativo al uso de la carbamezapina en el ser humano.

Los estudios sobre la mutagenicidad en bacterias y mamíferos han dado resultados negativos.

En los experimentos con animales (ratones, ratas, conejos), la administración oral de carbamazepina durante la organogénesis ha dado lugar a un aumento de la mortalidad embrionaria a dosis diarias que causaban toxicidad en las madres (más de 200 mg/kg de peso corporal al día, es decir, 10-20 veces la posología usual en el ser humano). Además, en las ratas hubo algunos indicios de aborto con 300 mg/kg de peso coporal al día. Los fetos de rata próximos a término mostraban retraso del crecimiento también con dosis tóxicas para las madres.

En las tres especies animales ensayadas no hubo pruebas de un potencial teratogénico, pero en un estudio efectuado con ratones, la carbamazepina 40-240 mg/g de peso corporal al día por vía oral) causó defectos (principalmente dilatación de ventrículos cerebrales) en el 4.7% de los fetos expuestos, en comparación con el 1.3% en los testigos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La carbamazepina por inducción enzimática disminuye los efectos de los anticoagulantes orales, barbitúricos, benzodiazepinas, hidantoínas, ácido valproico y anticonceptivos orales. Sus efectos pueden ser aumentados por la administración de propoxifeno, eritromicina, antidepresores tricíclicos e inhibidores de la MAO.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En ocasiones o a menudo: leucopenia, eosinofilia ocasional, trombocitopenia, raramente leucocitosis y linfadenopatía; en casos aislados agranulocitosis, anemia aplásica, aplasia eritrocítica, anemia megaloblástica, porfiria aguda internamente, reticulocitosis, déficit de ácido fólico y posiblemente anemia hemolítica. Aumento de la gamma-GT (debido a inducción enzimática hepática) y en ocasiones de la fosfatasa alcalina y de las transaminasas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

En adultos: La posología es de 35 mg/kg repartidos en 2 ó 3 tomas al día. Aumentar paulatinamente la dosis hasta alcanzar 800 mg/día, incluso para el tratamiento de las neuralgias.

Niños: Anticonvulsivos: hasta 6 años de edad, inicial: 5 mg/kg de peso al día y aumentar, a intervalos de 5 a 7 días, hasta 10 a 30 mg/kg de peso al día. Mantenimiento, 10 a 20 mg/kg de peso al día. Niños de 6 a 12 años, inicial: 100 mg dos veces al día y aumentar 100 mg por día hasta obtener la respuesta deseada. Mantenimiento, 400 a 800 mg al día en dosis divididas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En la sobredosificación o ingesta accidental pueden observarse excitación, temblor, convulsiones, obnubilación mental y coma. Pueden presentarse alteraciones en el EEG y en el ECG.

Practicar lavado gástrico cuando sea posible; lo más importantes mantener las funciones vitales. Si no hay mejoría de los síntomas convulsivos, se aconseja administrar diazepam.

Tratamiento de apoyo en la unidad de cuidados intensivos con vigilancia de la función cardiaca y corrección del desequilibrio electrolítico.

Recomendaciones especiales:

Hipotensión: Administrar dopamina o dobutamina por vía intravenosa.

Arritmias cardiacas: Se tratarán de modo individual.

Hiponatremia (intoxicación acuosa): Restricción de líquidos e infusión lenta y cuidadosa de solución salina al 0.9% por vía I.V. Estas medidas pueden ser útiles para prevenir lesiones cerebrales.

Se ha recomendado la hemoperfusión a través de carbón activado.

Se ha informado que la diuresis forzada, la hemodiálisis y la diálisis peritoneal no son eficaces.

Se deberán tomar en cuenta las probables recaídas y el agravamiento de la sintomatología al segundo y tercer día, después de la sobredosis, causados por la absorción retardada.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 tabletas de 200 mg para venta al público.

Caja con 20 tabletas para venta al Sector Salud, núm. clave, 2608.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

NOVAG INFANCIA, S. A. de C.V.

Reg. Núm. 86370, SSA IV

FEA-10507/93