FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Diacereína 50 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CARTIGEN® está indicado para el tratamiento a largo plazo del dolor e inflamación de Artritis reumatoide, osteoartritis y/o enfermedad articular degenerativa y enfermedades relacionadas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: CARTIGEN® (Diacereína) es un derivado de la antraquinona que ha sido utilizada en desórdenes musculoesquelético y de articulaciones como inhibidor de la interleucina-1. La interleucina-1 es un factor que interviene en la respuesta de macrófagos-neutrófilos a la inflamación y desempeña un papel dominante. Este factor junto con TNF (Factor de Necrosis Tumoral) y factores estimulantes de colonias produce un mecanismo de retracción que comienza con la inflamación del tejido, siguiendo con la formación de leucocitos.

Después de la administración por vía oral de diacereína, ésta sufre un efecto de primer paso hepático y es desacetilada de manera total convirtiéndose en forma de reína. La ingestión simultánea con alimentos provoca un retraso en la absorción y prolonga el tmax y al mismo tiempo aumenta su biodisponibilidad.

La reína no conjugada se une a las moléculas de plasma en un 99%, la semivida en plasma es de 5 a 7 horas.

La excreción es por vía renal en forma de reína y conjugado de reína (glucurónidos y sulfatos).

Diferentes estudios han demostrado que la diacereína: Inhibe la producción de interleucina-1. Disminuye la actividad colagenolítica.

Las propiedades antiartrósicas de la diacereína se deben a su capacidad para inhibir las citoquinas pro-inflamatorias y pro-catabólicas como la interleucina-1, la cual desempeña un papel importante en la degradación del cartílago articular, así como en la inhibición de la producción y liberación de enzimas que degradan el cartílago (colagenasa y estromelisina).

CARTIGEN® tiene un inicio de acción lento que no es significativo hasta transcurridas 4 semanas, pero éste se mantiene 2 meses una vez suspendido el tratamiento.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la diacereína y/o derivados de antraquinona o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn). Obstrucción o seudoobstrucción intestinal. Insuficiencia hepática y renal graves. CARTIGEN® no debe ser administrado a menores de 15 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que no se recomienda utilizar en mujeres embarazadas.

Como los fármacos del mismo grupo, puede aparecer aunque en cantidades mínimas en la leche materna, por lo que no se aconseja la administración de diacereína durante el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las alteraciones que se pueden esperar al inicio del tratamiento en un 10 a 20% de los pacientes son diarrea, deposiciones blandas y dolor abdominal, son dosis dependientes, de intensidad moderada y desaparecen a los pocos días, incluso sin abandonar el tratamiento. La toma del fármaco con las comidas o el inicio del tratamiento con la mitad de la dosis recomendada (50 mg/día) puede disminuir la incidencia de los mismos.

Se ha observado un oscurecimiento del color de la orina relacionado con la estructura del fármaco.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

No se han efectuado estudios en humanos al respecto, por lo que no se sugiere su uso durante el embarazo y la lactancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los antiácidos derivados del magnesio, aluminio y calcio pueden disminuir la absorción de diacereína. CARTIGEN® no debe administrarse al mismo tiempo con medicamentos que modifican el tránsito intestinal y/o la calidad del contenido intestinal (fibras).

No se han descrito interacciones con warfarina, fenitoína, cimetidina, paracetamol, indometacina, ácido salicílico, glibenclamida, hidroclorotiazida, AINE"s. Por lo que puede utilizarse concomitantemente con éstos; se sugiere administrar CARTIGEN® durante las primeras semanas acompañado de un analgésico y/o antiinflamatorio, ya que el efecto de CARTIGEN® comienza en las primeras 4 semanas de tratamiento.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Debido al retraso en su acción inicial (hasta 4 semanas), es necesario iniciar el tratamiento con analgésicos/antiinflamatorios cuya acción es inmediata, además se debe tomar ininterrumpidamente, durante por lo menos un mes para empezar a observar sus efectos beneficiosos y por no menos de 6 meses.

Los pacientes con deterioro moderado de la función renal deberán ser vigilados como medida de precaución. Además, la dosis de diacereína deberá disminuirse de acuerdo con los resultados de las pruebas de función renal. Debe suspenderse temporalmente el tratamiento cuando sean administrados antibióticos, ya que pueden afectar la flora intestinal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: Una cápsula diaria con los alimentos de la noche, durante dos semanas y posteriormente incrementar a una cápsula cada doce horas por no menos de 6 meses. Se recomienda tomar las cápsulas con alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis, puede producirse diarrea masiva. Como medida inmediata se sugiere la reposición de líquidos.

PRESENTACIONES: Caja con 14, 20, 30, 40 y 60 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre a menores de 15 años. No se use en el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

safety.mexico@tevamexico.com

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MÉDICAS, S.A. de C.V.

Carretera a Nogales No. 850, La Venta del Astillero,

C.P. 45220, Zapopan, Jalisco, México.

Reg. Núm. 237M2004 SSA IV