FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Cefaclor monohidrato
equivalente a 375 y 750 mg
de cefaclor

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Cefaclor es un antibiótico cefalosporínico semisintético de segunda generación. La acción bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular.

El cefaclor está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones cuando son causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados:

Otitis media por S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos y M. catarrhalis.

Sinusitis aguda y crónica por S. pneumoniae, H. influenzae y M. catarrhalis.

Infecciones del aparato respiratorio inferior, incluyendo bronquitis aguda, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y neumonía por S. pneumoniae, H. influenzae, S. pyogenes (estreptococos ß-hemolíticos del grupo A) y M. Catarrhalis.

Infecciones del aparato respiratorio superior, incluyendo faringitis y amigdalitis por S. pyogenes (estreptococos ß-hemolíticos del grupo A).

Infecciones no complicadas del aparato urinario, incluyendo cistitis y uretritis (por E. coli, P. mirabilis, especies de Klebsiella y estafilococos coagulasa negativos).

Uretritis gonocócica.

Infecciones de la piel y tejido subcutáneo por Staphylococcus aureus y S. pyogenes (estreptococos ß-hemolíticos del grupo A).

Se deben hacer cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados para determinar la susceptibilidad a cefaclor de las bacterias causales.

Cefaclor es inactivo contra los estafilococos resistentes a la meticilina.

Pseudomonas spp, Acinetobacter calcoaceticus, la mayoría de las cepas de enterococos, Enterobacter spp, Morganella morganii, Providencia rettgeri, H. influenzae ß-lactamasa negativo resistente a ampicilina, Proteus indol-positivo, Serratia spp, son resistentes a cefaclor.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Cefaclor en tabletas de liberación prolongada es bien absorbido después de su administración por vía oral. Aunque se puede administrar con o sin alimentos, la absorción total se incrementa en presencia de alimentos. Cuando se administró dentro de la primera hora después de una comida la biodisponibilidad de cefaclor fue superior a 90%. Cuando se administró en ayuno, la biodisponibilidad de cefaclor fue de 77%. En comparación con cefaclor (en ayuno), las concentraciones séricas máximas promedio se retardaron de 40 a 90 minutos y fueron menores. La administración concomitante de bloqueadores de receptores H2 no afectó la velocidad ni grado de absorción.

Después de la administración de tabletas de liberación prolongada de 375 y 750 mg a sujetos que habían ingerido alimentos, se obtuvieron concentraciones séricas máximas de 4 y 11 µg/ml respectivamente entre 2.5 y 3 horas. No se observó acumulación del medicamento cuando se administró dos veces al día.

La vida media en suero en individuos normales es independiente de la forma de dosificación y promedia aproximadamente 1 hora (de 0.6 a 0.9 horas). No se han realizado estudios específicos para evaluar el efecto de la disminución de la función renal sobre la farmacocinética del cefaclor en tabletas de liberación prolongada. Sin embargo, en sujetos ancianos con índices de creatinina normales, se observó una mayor concentración sérica máxima y ABC (área bajo la curva), como resultado de una función renal ligeramente disminuida. Esto no tiene ninguna importancia clínica aparente. No existe evidencia de metabolismo de cefaclor en humanos.

El cefaclor se une en 25% a las proteínas plasmáticas. El medicamento es excretado rápidamente por los riñones; aproximadamente 85% es excretado inalterado en la orina dentro de 8 horas, siendo la mayor parte excretada en las 2 primeras horas. Durante este periodo de 8 horas, las concentraciones urinarias máximas después de administrar dosis de 250, 500 mg y 1 g, fueron aproximadamente 600, 900 y 1,900 mg/litro, respectivamente.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La seguridad de cefaclor durante el embarazo no se ha establecido. La evaluación de estudios experimentales en animales no indica efectos dañinos directos o indirectos en lo que respecta al desarrollo del embrión o feto, el curso de la gestación y el desarrollo peri y posnatal.

Cefaclor debe ser utilizado durante el embarazo sólo si es estrictamente necesario, valorando el riesgo/beneficio y bajo responsabilidad del médico tratante.

Madres que amamantan: No se han realizado estudios con cefaclor en mujeres que amamantan; sin embargo, cefaclor se excreta en la leche materna después de la administración de dosis únicas de 500 mg. La concentración promedio fue de 0.18, 0.20, 0.21 y 0.16 µg/ml a las 2, 3, 4 y 5 horas respectivamente. A la hora se identificaron huellas del medicamento. Se desconoce cuál sea el efecto en los niños lactantes. Se debe ser cauteloso al administrar cefaclor a una mujer que está amamantando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Generales: Anafilaxia.

Gastrointestinales: Ictericia colestásica, diarrea, náuseas, colitis seudomembranosa, vómito.

Hematológicas: Agranulocitosis, eosinofilia, anemia hemolítica, neutropenia, trombocitopenia.

Renales: Nefritis intersticial.

Dermatológicas: Eritema multiforme, reacciones de hipersensibilidad, prurito, erupción cutánea, reacciones semejantes a la enfermedad del suero, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, urticaria.

Otras: Angioedema, artralgia, artritis, fiebre, moniliasis.

Se ha informado de casos raros de reacciones similares a la enfermedad del suero caracterizadas por erupción cutánea, típicamente urticaria o eritema multiforme, y una alteración articular como artritis o artralgia. Muy rara vez se han reportado linfoadenopatía y afección renal en contraste con las descripciones clásicas de la enfermedad del suero. No se ha identificado un patrón de asociación con medicamentos previos o concomitantes. Los síntomas suelen aparecer a los siete días después de iniciado el tratamiento y duran de 1 a 2 semanas. Ocasionalmente la hospitalización es necesaria para tratamiento de soporte. Generalmente la recuperación es completa.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios para determinar el potencial carcinogénico o mutagénico.

Se han realizado estudios de reproducción en ratones y ratas a dosis hasta de 12 veces la dosis en humanos, y en hurones hasta de 3 veces la dosis máxima en humanos sin que se observaran evidencias de deterioro en la fertilidad o daño al feto debido a cefaclor.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Existen reportes esporádicos de aumento en el efecto anticoagulante con la administración concomitante de cefaclor y anticoagulantes orales.

Como sucede con otros antibióticos ß-lactámicos probenecid prolonga significativamente la vida media de cefaclor y cefaclor en tabletas de liberación prolongada ya que disminuye su excreción renal.

El grado de absorción de cefaclor en tabletas de liberación prolongada disminuye 17% si se administran tabletas de antiácido que contengan hidróxido de magnesio o aluminio dentro de la primera hora de su administración.

No hay interacción clínicamente significativa con bloqueadores de los receptores H2 cuando se administran en forma concomitante a cefaclor en tabletas de liberación prolongada.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado resultados positivos de la prueba directa de Coombs durante el tratamiento con cefaclor.

Se pueden ver alteradas las pruebas de funcionamiento hepático y funcionamiento renal.

Puede ocurrir una reacción falsa-positiva de glucosuria con las pruebas en las que se usan las soluciones de Benedict, de Fehling, o con tabletas para prueba de sulfato de cobre.

ADVERTENCIAS: Antes de instituir el tratamiento con cefaclor, es preciso hacer un interrogatorio minucioso para determinar si el paciente ha tenido reacciones previas de hipersensibilidad a cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. En caso de que este producto se vaya a administrar a pacientes sensibles a la penicilina, es preciso proceder con cautela ya que se ha documentado claramente hipersensibilidad cruzada, incluyendo anafilaxia, entre antibióticos ß-lactámicos.

PRECAUCIONES GENERALES: El cefaclor debe administrarse con cautela a los pacientes con marcada insuficiencia renal. Debido a que la vida media de cefaclor en la anuria es de 2.3 a 2.8 horas, no suele ser necesario hacer ajuste de dosis en los enfermos con insuficiencia renal moderada o severa. La experiencia clínica con cefaclor en estas condiciones es limitada; por lo tanto, se debe hacer una observación clínica cuidadosa y los estudios de laboratorio necesarios.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: Las tabletas de liberación prolongada se deben administrar por vía oral con o sin alimentos; sin embargo, su absorción aumenta cuando se administran con alimentos. Las tabletas no deben ser partidas, molidas o masticadas.

Las dosis recomendadas son las siguientes:

Faringitis y amigdalitis: 375 mg dos veces al día.

Sinusitis: 750 mg dos veces al día.

Neumonía: 750 mg dos veces al día.

Bronquitis: 375 mg dos veces al día.

Infecciones de piel y tejidos blandos: 375 mg dos veces al día.

Infecciones de vías urinarias: 375 a 750 mg dos veces al día.

La seguridad y eficacia de las tabletas de liberación prolongada no se ha establecido en niños.

No se requiere ajustar la dosis de cefaclor en tabletas de liberación prolongada en ancianos con función renal normal.

Insuficiencia renal: Por lo general no se requiere ajuste de la dosis en presencia de insuficiencia renal moderada o severa.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Náuseas, vómito, malestar epigástrico y diarrea. La sobredosis de cefalosporinas puede causar convulsiones.

El manejo general consiste en terapia de apoyo.

Se puede disminuir la absorción con la administración de carbón activado en lugar de o en adición al lavado gástrico.

A menos que se haya ingerido 5 veces la dosis normal de cefaclor, el lavado gástrico no será necesario.

PRESENTACIONES:

CECLOR® 12 HR: Caja con 10 y 14 tabletas recubiertas de liberación prolongada con 375 mg.

CECLOR® 12 HR: Caja con 10 y 14 tabletas recubiertas de liberación prolongada con 750 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Consérvese
a temperatura ambiente. Su venta requiere receta médica. La administración de este medicamento
durante el embarazo queda bajo responsabilidad
del médico. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

Merck, S. A. de C. V.

Para:

NYCOMED, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 196M95, SSA IV

HEAR-07330022040164/RM2007