FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco con POLVO contiene:

Cefuroxima acetil equivalente a 1.25 y 2.5 g de cefuroxima

Excipiente, c.b.p.

Hecha la mezcla, cada 100 ml contienen:

Cada 5 ml equivalen a 125 y 250 mg de cefuroxima.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Cefuroxima axetil se utiliza por V.O. para el tratamiento de infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias (sinusitis maxilar aguda, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, infecciones secundarias de la bronquitis aguda, neumonía adquirida en la comunidad) causadas por bacterias sensibles; otitis media bacteriana aguda, faringitis y amigdalitis causada por Streptococcus pyogenes (grupo A ß-hemolítico); infecciones de la piel leves a moderadas no complicadas causadas por Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de ß-Iactamasas) o S. pyogenes, y las infecciones urinarias no complicadas causadas por Escherichia coli o Klebsiella pneumoniae. Cefuroxima axetil también se utiliza por V.O. para el tratamiento de la gonorrea sin complicaciones y para el tratamiento de la enfermedad de Lyme.

Se reporta que la eficacia de (cefuroxima axetil) se ha establecido sólo para el tratamiento de la faringitis y amigdalitis, otitis media aguda y el impétigo causado por bacterias susceptibles. Y para el tratamiento de la enfermedad de Lyme.

Porque cefuroxima, al igual que otras cefalosporinas de segunda generación en general, es menos activa contra cocos grampositivos que con las cefalosporinas de primera generación, la mayoría de los médicos establecen que cefuroxima probablemente no debería utilizarse en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias grampositivas cuando una penicilina o una cefalosporina de primera generación se podrían utilizar. Además, debido a que cefuroxima generalmente es menos activa in vitro frente a enterobacterias que las cefalosporinas de tercera generación, algunos médicos afirman que una tercera generación de drogas como cefotaxima o ceftriaxona, en general, se prefiere si una cefalosporina parenteral está indicada en el tratamiento de las infecciones causadas por estas bacterias gramnegativas.

Antes del inicio de la terapia con cefuroxima deben obtenerse muestras para la identificación del organismo causante y pruebas de sensibilidad in vitro. Si cefuroxima se inicia en espera de los resultados de las pruebas de sensibilidad, debe ser interrumpido si el organismo causal se encuentra resistente. En el tratamiento de la sepsis, cuando el organismo causal se desconoce, la terapia concomitante con un aminoglucósido se podrá indicar mientras se esperan resultados de pruebas de sensibilidad in vitro.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Cefuroxima generalmente es de acción bactericida. AI igual que otras cefalosporinas, la actividad antibacteriana del fármaco es el resultado de la inhibición de la síntesis del mucopéptido en la pared de la membrana bacteriana.

Absorción: Después de la administración oral de CEFAGEN*, la droga se absorbe como 1 - (acetyloxy) éster etílico en el tracto gastrointestinal (GI) y rápidamente se hidroliza a cefuroxima inespecífico por las esterasas en la mucosa intestinal y sangre. Lo restante dentro de la luz intestinal después de la hidrólisis del éster, no se absorbe notablemente.

La droga tiene poco en su caso, la actividad microbiológica hasta hidrolizada in vivo a cefuroxima.

La biodisponibilidad tras la administración oral de cefuroxima axetil es variable y depende de la formulación utilizada y la presencia de alimentos en el tracto GI. Muchos de los estudios publicados sobre la farmacocinética de la droga utilizan diversas formulaciones que la biodisponibilidad, siempre más pobres que los actuales comprimidos y no puede utilizarse para proporcionar información sobre la preparación disponible en la actualidad.

Cuando probado en adultos sanos, la biodisponibilidad de cefuroxima axetil suspensión oral se encontró no ser equivalente a la de cefuroxima axetil comprimidos. La media del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) para la suspensión oral es de 91% del AUC de los comprimidos, y el promedio de concentración plasmática máxima de cefuroxima después de la administración de la cefuroxima axetil suspensión oral fue de 71% de la alcanzada tras la administración de cefuroxima axetil comprimidos. Por lo tanto, cefuroxima axetil suspensión oral y comprimido formulaciones, no son sustituibles en mg/mg.

En los adultos, la biodisponibilidad de cefuroxima después de la administración oral de venta en el comercio, cefuroxima axetil comprimidos promedio de aproximadamente 37% cuando se administra en ayunas y 52% cuando se administra con alimentos o poco después. La absorción de las drogas se incrementa cuando se administra con leche o fórmula infantil.

La media de la velocidad de absorción fue sustancialmente mayor cuando el fármaco se administra simultáneamente con la leche en comparación con el de manzana o el ayuno.

Después de la administración oral en adultos de una sola dosis de 125, 250, 500 mg o la dosis de 1 g de venta en el comercio, cefuroxima axetil comprimidos inmediatamente después de una comida, cefuroxima concentraciones séricas pico se alcanza alrededor de 2-3 horas después de la dosis. Y el promedio de 2.1, 4.1, 7 ó 13.6 µg/ml, respectivamente; concentraciones séricas 6 horas después de la dosis media de 0.3, 0.7, 2.2, ó 3.4 µg/ml, respectivamente. AUC de la droga en estas personas un promedio de 6.7, 12.9, 27.4, ó 50 µg/h/ml, respectivamente.

Los resultados de un estudio en adultos sanos indican que la cefuroxima axetil suspensión oral que contiene 125 mg/15 ml ó 250 mg/5 ml son bioequivalentes. En adultos sanos que recibieron una dosis de 250 mg de cefuroxima axetil dado como una suspensión que contiene 125 mg/5 ml o 250 mg/5 ml con los alimentos, las concentraciones plasmáticas máximas de cefuroxima fueron 2.4 y 2.2 µg/ml, respectivamente, y se lograron 3 horas después de la dosis.

En estudios farmacocinéticos de cefuroxima axetil suspensión oral en los niños, la droga se administró posprandial o con los alimentos; no se dispone de datos respecto a la absorción de la suspensión de ayuno en los niños. Después de la administración oral a niños de 3 meses a 12 años de edad (edad media: 23 meses) de un solo 10, 15 ó 20-mg/kg dosis de venta en el comercio cefuroxima axetil suspensión oral concomitante con leche o productos lácteos, pico.

Las concentraciones séricas de cefuroxima se alcanzan aproximadamente 3.6, 2.7 ó 3.1 horas después de la dosis, respectivamente, y el promedio de 3.3, 5.1 ó 7 µg/ml, respectivamente

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a los compuestos cefalosporínicos y a los ingredientes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Con el uso prolongado pueden desarrollarse organismos existentes. Como todos los farmacos, debe ser administrado con precaución durante los primeros meses del embarazo. La cefuroxima es excretada en la leche materna y, por consiguiente, se debe proceder con precaución al administrar CEFAGEN* a una madre en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas a la acetoxietil cefuroxima generalmente han sido leves y de carácter transitorio. Hay algunos reportes raros de reacciones de hipersensibilidad entre las que figuran erupciones cutáneas. Un pequeño porcentaje de los pacientes que han recibido este fármaco han experimentado trastornos gastrointestinales, como diarrea, náusea y vómito. Igual que con otros antibióticos de amplio espectro, ha habido reportes raros de enterocolitis pseudomembranosa. También se ha reportado cefalea.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos sobre la carcinogénesis, mutagénesis y teratogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se de be tener precaución al administrar cefalosporinas en altas dosis a pacientes recibiendo diuréticos como furosemida, ya que esta combinación es potencialmente nefrotóxica. La experiencia clínica ha demostrado que esto no sucede cuando CEFAGEN* (acetoxietil cefuroxima) se administra a las dosis recomendadas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Durante el tratamiento con CEFAGEN* se han observado eosinofilia e incrementos transitorios de las concentraciones de enzimas hepáticas ALAT (SGPT) y ASAT (SGOT). También se han reportado ictericia y pruebas de Coombs positivas (que puede interferir con las pruebas cruzadas para transfusión), durante el tratamiento con cefalosporinas.

PRECAUCIONES GENERALES: EI uso concomitante de diuréticos potentes como la furosemida y dosis altas de cefuroxima pueden producir un efecto nefrotóxico.

Los pacientes con antecedentes de alergia a los penicilínicos pueden dar una reacción cruzada a los cefalosporínicos. La población geriátrica y pediátrica generalmente requiere de un ajuste en la dosis de cefuroxima, debido a un menor eliminación vía renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La duración normal del tratamiento es de 7 días; puede variar de 5 a 10 días, de acuerdo con la severidad del proceso infeccioso.

Para una absorción óptima, CEFAGEN* (acetoxietil cefuroxima) debe ser ingerido después de los alimentos.

Adultos:

Casi todas las infecciones: 250 mg dos veces al día.

Infecciones de vías urinarias: 125 mg dos veces al día.

Infecciones leves a moderadas de vías respiratorias bajas, por ejemplo, bronquitis: 250 mg dos veces al día.

Infecciones de vías respiratorias bajas, graves o en sospecha de neumonía: 500 mg dos veces al día.

Gonorrea: 1 g dosis única.

Pielonefritis: 250 mg dos veces al día.

Enfermedad de Lyme en adultos y niños de 12 años en adelante: 500 mg dos veces al día durante 20 días.

Niños de 3 meses a 12 años: Es preferible ajustar la dosis de acuerdo con la edad y el peso.

Para la mayoría de las infecciones (faringoamigdalitis, otitis, sinusitis, etcétera), la dosis ponderal es de 20 mg/kg/día dividida en dos dosis.

Cuando se prefiere una dosis fija, para casi todas las infecciones de los pacientes pediátricos, 125 mg dos veces al día son suficientes.

Los niños con otitis media (de 2 años o mayores) deberán recibir 250 mg dos veces al día.

Existen dos presentaciones de CEFAGEN* Suspensión: 125 y 250 mg/5 ml.

En infecciones más severas como neumonía y bronquitis, la dosis ponderal es de 30 mg/kg/día en dos dosis.

En ningún caso se debe exceder de 500 mg al día, independientemente del peso del paciente.

No hay experiencia en niños menores de 3 meses.

Para reconstituir la suspensión: Agítese el frasco hasta que el polvo se desprenda del fondo; agréguese agua y colóquese nuevamente la tapa. Invierta el frasco y agite el contenido, con un movimiento oscilatorio. Continúe agitando el frasco hasta que la suspensión sea homogénea.

CEFAGEN* Suspensión Tabla de dosis pediátricas (20 mg/kg/día)

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación de cefalosporinas puede producir irritación cerebral, lo cual resulta en convulsiones.

Hasta el momento no han habido reportes de sobredosificación con CEFAGEN*. Las concentraciones séricas de cefuroxima pueden ser reducidas por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES:

CEFAGEN* Suspensión:

Caja con frasco con polvo para 50 ml (125 mg/5 ml) y jeringa dosificadora.

Caja con frasco con polvo para 50 ml (250 mg/5 ml) y jeringa dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Hecha la mezcla, el producto se conserva por 10 días a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

PRODUCTOS MAVER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 258M2004, SSA IV

EEAR-04390703567/R2004