FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada cápsula contiene:

Cefaclor monohidratado equivalente a 500 mg
de cefaclor

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El cefaclor es una cefalosporina semisintética de segunda generación que está indicada en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Es útil en infecciones del tracto respiratorio, incluyendo neumonía, exacerbaciones de bronquitis crónica, faringitis, sinusitis, otitis media; en infecciones de la piel y tejidos blandos e infecciones del aparato genitourinario incluyendo cistitis aguda y gonorrea.

CEFALAN® es activo contra cepas de Staphylococcus aureus meticilino-sensible, Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae; al igual que con otras cefalosporinas las bacterias del género Enterococcus son resistentes. Es activo contra Haemophilus influenzae, incluyendo algunas cepas productoras de betalactamasas y actúa contra la mayoría de enterobacterias implicadas en las infecciones de vías urinarias (por ejemplo, Escherichia coli, Klebsiella y varias cepas de Proteus mirabilis). Ha mostrado actividad contra Salmonella spp y Shigella spp.

Entre los anaerobios, Bacteroides fragilis es resistente pero cepas de Peptococcus, Peptostreptococcus y Eubacteria son sensibles. No tiene actividad contra cepas de Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter y Serratia.

Siempre que sea posible se deben efectuar estudios de sensibilidad adecuados para determinar la susceptibilidad de los gérmenes aislados a cefaclor.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: CEFALAN® se absorbe adecuadamente después de su administración oral, su absorción se afecta escasamente por la presencia o ausencia de alimentos.

Cuando se administra junto con los alimentos los niveles plasmáticos se reducen y el tiempo en que se alcanzan los valores máximos se retrasa. Se logran niveles plasmáticos de 13-19 mg/L después de la administración de una dosis de 500 mg. La vida media plasmática es de 29 a 60 minutos con un promedio de 48 minutos. El volumen de distribución es de 0.37 ± 0.114 L/kg-1. La unión a proteínas plasmáticas es de 24.7 ± 3.5%.

El medicamento se ha encontrado en la leche materna a niveles de 0.5 a 1.8 mg/L, así como en humor acuoso, líquido intersticial, aspirado de oído medio y saliva, en concentraciones de 0.5 a 1 mg/ml. Los niveles en el esputo son aún más bajos y corresponden a alrededor de 0.4 mg/L.

Cerca de 43 a 97% de la dosis administrada se excreta en la orina en las primeras 8 horas. En pacientes con insuficiencia renal severa, la vida media plasmática se incrementa entre 1.9 a 3.5 horas.

No se ha determinado cual es la vía de excreción de cefaclor en sujetos con insuficiencia renal. La hemodiálisis acorta la vida del medicamento en aproximadamente 30%.

Al igual que otras cefalosporinas la actividad bactericida del cefaclor se ejerce por alteración en la síntesis de la pared celular, inhibiendo a la enzima transpeptidasa, que es la responsable de llevar a cabo el paso final en la síntesis de peptidoglicanos en la pared celular de la bacteria, dando por resultado la formación de una pared débil que fácilmente se fragmenta.

Cefaclor ha demostrado acción in vitro contra la mayoría de los microorganismos mencionados a continuación, sin embargo, se desconoce la eficacia clínica en infecciones distintas a las mencionadas en Indicaciones terapéuticas.

Grampositivos: Cepas de Staphylococcus aureus meticilino-sensible, Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae.

Gramnegativos: Es activo contra Haemophilus influenzae, incluyendo algunas cepas productoras de betalactamasas. Moraxella catarrhalis y Neisseria gonorrhoeae. Es activo contra una gran variedad de enterobacterias (por ejemplo, Escherichia coli, Klebsiella y varias cepas de Proteus mirabilis). Ha mostrado actividad contra Salmonella spp y Shigella spp.

Anaerobios: Cepas de Bacteroides, excepto B. fragilis, cepas de Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium acnes y Eubacteria. No tiene actividad contra cepas de Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter y Serratia.

Al igual que otras cefalosporinas, las cepas de Staphyloco-ccus meticilino-resistentes y cepas del género Enterococcus son resistentes al cefaclor. Asimismo carece de actividad contra la mayoría de las cepas de Enterobacter, Serratia, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rett-geri, Pseudomonas spp y especies de Acinetobacter.

Pruebas de susceptibilidad: Éstas pueden llevarse a cabo por varios métodos, los más aceptados por su fácil realización así como su costo son las pruebas utilizando un disco de 30 µg de cefaclor o por medio de técnicas de dilución. Las pruebas se deben interpretar según los siguientes criterios:

Pruebas con disco de 30 µg de cefaclor:

Prueba con la técnica de dilución:

* Concentración mínima inhibitoria.

Ambas técnicas requieren el manejo y la interpretación por personal calificado, así como el empleo de microorganismos de control para el laboratorio.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o a las penicilinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque no hay evidencia de teratogenicidad en estudios realizados en animales, el empleo de este medicamento debe llevarse a cabo bajo estricta supervisión médica, principalmente durante el primer trimestre del embarazo.

El medicamento puede detectarse en la leche materna haciendo posible la sensibilización del lactante, por este motivo la administración de CEFALAN debe hacerse bajo supervisión médica.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estudios extensos llevados a cabo para valorar la posible presencia de efectos secundarios revelan la aparición de éstos en sólo 4% de los casos, llevando a la suspensión del medicamento en únicamente 1.5% de ellos. Debido a que las reacciones anafilácticas se han reportado ocasionalmente en pacientes que reciben cefalosporinas, éstas no deben administrarse en pacientes con alergia conocida a las cefalosporinas o a las penicilinas. Estas reacciones pueden manifestarse por síntomas únicos como angioedema, parestesias, síncope o vasodilatación.

Otras reacciones adversas incluyen: Reacciones de hipersensibilidad como urticaria y erupciones morbiliformes, pruebas de Coombs positivas en 0.5% de los pacientes sin hemólisis franca, enfermedad del suero.

Otras reacciones aún más raras son: Síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell y choque anafiláctico.

El síntoma gastrointestinal más frecuente es la diarrea, que se presenta en 2.5% de los pacientes que reciben el medicamento. Existen reportes de colitis pseudomembranosa y raramente se ha informado de hepatitis e ictericia colestásica. Aunque no existen pruebas concluyentes de su relación causal se han informado insomnio, confusión, hipertonía, alucinaciones y somnolencia. Algunas cefalosporinas se han asociado a la aparición de convulsiones, particularmente en pacientes con insuficiencia renal, cuando la dosis del medicamento no se ajustó; elevaciones leves de transaminasas, linfocitosis y eosinofilia transitorias, anemia hemolítica y aplásica, agranulocitosis y neutropenia reversible.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones potencialmente peligrosas: Las cefalosporinas son potencialmente nefrotóxicas y pueden incrementar la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos, de la furosemida o el ácido etacrínico, por lo que deben tomarse las precauciones necesarias durante la administración simultánea de dichos compuestos.

Interacciones potencialmente útiles: El probenecid disminuye la excreción tubular de varias cefalosporinas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se encuentran elevaciones de transaminasas en 2.5% de los pacientes que reciben cefaclor. Al igual que con otras cefalosporinas se puede presentar una prueba de Coombs positiva sin evidencia de anemia hemolítica, esto puede dificultar el cruce de sangre o la investigación en niños nacidos de madres tratadas con el antibiótico. Pueden presentarse reacciones falsas-positivas para glucosuria cuando se utilizan reactivos de Benedict, Fehling o similares; esto no sucede cuando se emplean métodos enzimáticos.

PRECAUCIONES GENERALES: No se ha establecido la seguridad y eficacia de cefaclor en niños menores de un mes de edad. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con trastornos de la función renal.

Pueden ocurrir superinfecciones y colitis seudomembranosa.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNE-SIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de reproducción llevados a cabo no han demostrado evidencia de deterioro de la fertilidad. No se han realizado estudios para determinar el potencial mutagénico o carcinogénico del cefaclor.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis usual en el adulto es de 750 mg-1.5 g/día y en niños 20 mg/kg por día, divididos en dosis cada 8 horas. En caso de infecciones severas en adultos se recomiendan dosis mayores de 1 g/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hay reportes, no bien documentados, de sobredosis con cefaclor, en los que la náusea, vómito y diarrea son los datos clínicos más comunes, esta sintomatología requiere tratamiento de soporte. En caso de que sea necesario se deben disminuir las concentraciones plasmáticas del fármaco, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal. Se puede recurrir a la hemodiálisis la cual es moderadamente efectiva para remover el medicamento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNE-SIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de reproducción llevados a cabo no han demostrado evidencia de deterioro de la fertilidad. No se han realizado estudios para determinar el potencial mutagénico o carcinogénico del cefaclor.

PRESENTACIÓN: Caja con 15 cápsulas de 500 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

MERCK, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 114M99, SSA IV

DEAR-03361200141/RM2003