FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada caja con frasco vial de Cefraden I.V. contiene:

Ceftriaxona sódica equivalente a 1.0 g
de ceftriaxona

Cada ampolleta contiene:

Agua inyectable 10 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El uso de ceftriaxona está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias gramnegativas y grampositivas sensibles, incluyendo:

Infecciones abdominales (peritonitis, sepsis, etc.).

Infecciones renales y de las vías urinarias.

Infecciones de las vías respiratorias bajas.

En infecciones ginecológicas.

En meningitis.

En septicemia.

En infecciones óseas, articulares, de tejidos blandos y cutáneas.

Infecciones en pacientes inmunocomprometidos.

Como profiláctico en infecciones postoperatorias.

La actividad antibacteriana de ceftriaxona incluye usualmente los siguientes microorganismos:

Bacterias grampositivas:

Staphylococcus aureus (incluso cepas productoras de betalactamasas).

Staphylococcus epidermidis.

Streptococcus pyogenes (grupo A).

Streptococcus pneumoniae.

Streptococcus agalactiae (grupo B).

Streptococcus viridans.

Bacterias gramnegativas:

Aeromonas spp.

Alcaligenes spp.

Branhamella catarrhalis.

Citrobacter spp.

Enterobacter spp. (algunas cepas).

Escherichia coli.

Haemophilus ducreyi.

Haemophilus influenzae.

Haemophilus parainfluenzae.

Klebsiella spp.

Moraxella spp.

Morganella morganii.

Neisseria gonorrhoeae.

Neisseria meningitidis.

Plesiomonas shigelloides.

Proteus mirabilis.

Proteus vulgaris.

Pseudomonas aeruginosa (algunas cepas).

Salmonella (algunas cepas, incluyendo S. typhi).

Serratia marcenses.

Shigella.

Vibrio spp.

Yersinia spp.

La ceftriaxona también muestra actividad in vitro contra especies de bacteroides y Clostridium.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La ceftriaxona es un antibiótico bactericida que actúa interfiriendo la síntesis de la pared celular bacteriana, lo cual origina lisis.

En sujetos sanos, tras la administración de inyecciones intravenosas en bolo de 0.5 y 1.5 g, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 151 y 286 mg/l, respectivamente. 30 minutos después de la infusión de 0.5, 1.0 y 2.0 g, se observan concentraciones plasmáticas de 82, 151 y 257 mg/l, respectivamente.

Tras la administración intramuscular de dosis equivalentes, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente la mitad de las observadas con la administración intravenosa.

Después de 2 horas, las concentraciones plasmáticas de ceftriaxona resultan similares para las dos rutas.

En pacientes sometidos a cirugía o con infección bacteriana, las concentraciones plasmáticas máximas después de la primera dosis de 2 g de ceftriaxona fueron de 12 y 24 mg/l respectivamente.

Las concentraciones plasmáticas máximas se encuentran entre 180 y 250 mg/l.

La concentración plasmática en estado estacionario, tras la administración repetida de 2 g cada 24 horas, fue de 15 mg/l.

En neonatos con meningitis bacteriana, a quienes se administró 50 mg/kg I.V. de ceftriaxona, las concentraciones plasmáticas máximas, luego de 1 a 2 horas, fueron de 124 mg/l en aquellos menores de 1 semana de edad y de 108 mg/l en aquellos mayores de 1 semana.

La ceftriaxona se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 95%.

Penetra adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y líquidos corporales, alcanzando niveles inhibitorios para la mayoría de las bacterias grampositivas y gramnegativas (2 mg/l), incluyendo el líquido cefalorraquídeo, esputo, líquido pleural, líquido peritoneal, lágrimas, bilis, vejiga, hueso, miometrio, endometrio, líquido sinovial, próstata, mucosa nasal, humor vítreo y oído medio.

La ceftriaxona es eliminada sin cambios por los riñones y la bilis. El 56% de una dosis aparece en la orina, mientras que 44% aparece en las heces como material inactivo farmacológicamente. No se han definido las estructuras de sus metabolitos.

En pacientes con disfunción renal moderada, la cinética de eliminación se afecta ligeramente, con tiempo de vida media de eliminación de 10 a 15 horas.

En pacientes con disfunción renal severa el tiempo de vida media de eliminación puede incrementarse hasta 50 horas.

En pacientes con disfunción hepática (alcohólica, hígado graso y cirrosis con y sin ascitis), se incrementaron los parámetros de fracción de fármaco libre en plasma, aclaramiento sistémico y volumen de distribución, sólo en aquellos pacientes con ascitis.

CONTRAINDICACIONES: El uso de ceftriaxona está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las cefalosporinas o a cualquier antibiótico betalactámico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha asociado la existencia de efectos adversos o sobre el desarrollo fetal en animales de laboratorio; sin embargo, no existen estudios concluyentes en humanos.

El uso de este medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico.

La ceftriaxona es secretada en pequeñas cantidades por la leche materna.

Se aconseja suspender la lactancia durante el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Dolor en el sitio de la inyección, náuseas, vómito, estomatitis, glositis, reacciones de hipersensibilidad, erupción cutánea, fiebre, diarrea y colitis seudomembranosa. Como con otros antibióticos betalactámicos, puede presentarse eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis. Aumento de las enzimas hepáticas.

Precipitación de sal cálcica de ceftriaxona en la vesícula biliar; en algunos casos se ha reportado la existencia de sedimento biliar en imágenes ultrasonográficas, la cual es reversible al suspender o terminar el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe evidencia de la existencia de alguno de estos efectos asociado al uso de ceftriaxona.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La ceftriaxona no debe mezclarse con otro antibiótico en la misma jeringa o solución para infusión.

Cuando se administre asociado a una solución endovenosa, ésta no deberá contener calcio, como en los casos de soluciones de Ringer y Hausmann.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En la determinación de la glucosa en orina con Clinitest, la ceftriaxona puede dar lecturas erróneamente bajas.

Durante tratamientos prolongados, se recomienda la realización de pruebas hematológicas periódicas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa.

Recién nacidos a 2 semanas, de 20 a 50 mg/kg/día.

Niños de 2 semanas a 12 años, de 20 a 80 mg/kg/día.

Niños mayores de 12 años o con peso mayor de 50 kg y adultos, 1 a 2 g/día. La dosis máxima corresponde a 4 g/día.

Pacientes con insuficiencia renal con depuración de creatinina mayor de 10 ml/min, 1 a 2 g/día. La dosis máxima corresponde a 4 g/día. Con depuración de creatinina inferior a 10 ml/min, 1 a 2 g/día. La dosis máxima corresponde a 2 g/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe antídoto específico para los antibióticos betalactámicos. La hemodiálisis reduce poco las concentraciones de ceftriaxona en pacientes con funciones renal y hepática normales.

PRESENTACIONES: CEFRADEN I.V. se presenta en caja con 1 frasco ámpula con 1 g y 1 ampolleta con 10 ml de agua inyectable como diluyente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en India por:

Lupin Laboratories Limited

Distribuido por:

Merck, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 055M99, SSA IV

BEAR-401025/R99