FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula con polvo contiene:
Ceftriaxona sódica equivalente a 500 mg de Ceftriaxona

La ampolleta contiene:
Agua estéril para uso inyectable 5 mL
o
El frasco ámpula con polvo contiene:
Ceftriaxona sódica equivalente a 1 g de Ceftriaxona

La ampolleta contiene:
Agua estéril para uso inyectable 10 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CEFTREX® es eficaz en el tratamiento de infecciones bacterianas severas ocasionadas por organismos gram positivos, Enterobacteriaceas, anaerobios, en adultos y niños.

Entre los principales problemas infecciosos que está indicada la ceftriaxona se encuentran: Infecciones invasivas, incluyendo celulitis periorbital, celulitis bucal, mastoiditis, artritis séptica, neumonitis, abscesos profundos, osteomielitis, epiglotitis, celulitis de las extremidades e infecciones del tracto urinario. Otras como: meningitis, fiebre tifoidea, infecciones osteoarticulares, chancroide, infecciones gonocócicas diseminadas, enfermedad de Lyme. CEFTREX® ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio, como bronquitis, neumonía, sinusitis, empiema y amigdalitis, en niños y adultos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: CEFTREX® es un antimicrobiano bactericida, inhibe la síntesis de la pared celular uniéndose a uno o más sitios de enlace proteico a penicilina (PBPs), estas proteínas están asociadas con la síntesis de la pared celular, lo que resulta defectuosa que es osmóticamente inestable.

Las cefalosporinas, al igual que las penicilinas, pueden romper la pared celular de las bacterias al disminuir la disponibilidad de murein-hidrolasa, una enzima implicada en la división celular, destruyendo la pared celular.

CEFTREX® tiene excelente actividad in vitro contra la mayoría de los organismos productores de beta-lactamasas. Se ha demostrado que la droga es estable en la mayoría de beta-lactamasas, sólo la clase lc de beta-lactamasas hidroliza la droga en cualquier extensión. Es igual o superior en actividad a otras cefalosporinas de 3a generación contra la mayoría de organismos gram positivos. Dosis de 2 g I.V. producen niveles plasmáticos que exceden los niveles inhibitorios 90% por más de 24 h para: Enterobacteriaceae, H. influenzae, Neisseria, Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes y S. aureus susceptible a meticilina. Al igual que otras cefalosporinas de 3a generación, inhiben muchos organismos gram negativos resistentes a otros betalactámicos y aminoglucósidos. La ceftriaxona tiene una mayor afinidad por las proteínas de enlace a penicilina lb, 2 y 3 de E. coli que las cefalosporinas y moxalactam contra Pseudomonas. Los estudios in vitro e in vivo han demostrado sinergia cuando se usa ceftriaxona más aminoglucósidos contra P. aeruginosa.

La ceftriaxona se absorbe pobremente por vía oral. La infusión intravenosa es la ruta de administración preferida para ceftriaxona, administrada por inyección directa durante 2-3 min. Se alcanzan niveles séricos pico de 100 al 150 mcg/ml después de 1 g en infusión I.V., con la administración de dosis múltiples, la acumulación plasmática fue de 15 a 35%.

Los niveles de estado estacionario en plasma se presentaron dentro de 4 días. La administración de 2 g cada 24 h resultó en un promedio de concentración plasmática estable, comparable con el régimen de 1 g cada 12 h. La ceftriaxona alcanza concentraciones efectivas en LCR para el tratamiento de meningitis en adultos y niños. Se han demostrado concentraciones terapéuticas en el apéndice auricular, hueso esternal, humor acuoso, pueden existir concentraciones paralelas de ceftriaxona en esputo y suero. Se ha reportado un volumen de distribución dependiente de la dosis en rango de 6 a 13 L. La vida media de distribución se encuentra en rangos de 0.52 a 0.56 h. La vida media varía de 5.8 a 8.7 h. La vida media de eliminación es más corta en neonatos y niños (4 a 6.5 hs). La unión a proteínas de la droga es de 85 a 95% y es dosis dependiente, menor en niños. Cerca de 40-65% es excretada por la orina sin cambios, aparentemente la droga es metabolizada en intestino después de la excreción biliar, ya que la mayor parte de la droga es recuperada de heces como metabolito.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con alergia o hipersensibilidad a otras cefalosporinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha demostrado que la ceftriaxona cause efectos en el producto. Pero su uso durante el embarazo queda restringido a los casos en que es absolutamente necesario.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Cefalea y vértigo que fueron las manifestaciones más frecuentes, ocurrieron en menos del 1% de los pacientes. Se evaluó el efecto de las cefalosporinas sobre la unión albúmina-bilirrubina in vitro y se encontró que disminuye la concentración de la reserva de albúmina, por lo que debe evitarse en recién nacidos con ictericia por el riesgo de encefalopatía por hiper-bilirrubinemia.

Las manifestaciones gastrointestinales han sido las más frecuentes, fundamentalmente la diarrea, cuya incidencia es de alrededor de 3.5%, ocupando la diarrea en adultos el 2.7% y en niños el 5.6%. Otras manifestaciones como náuseas, vómito, dolor abdominal, disgeusia y flatulencia se presentan en menos de 1% de los pacientes.

Anormalidades en los exámenes de función hepática ocurren en aproximadamente 5% de los pacientes adultos que recibieron Ceftriaxona y 7.7% de pacientes pediátricos.

Se ha reportado broncoespasmo posiblemente como una reacción de hipersensibilidad. Otras reacciones de hipersensibilidad son: rash cutáneo, prurito, fiebre, calosfríos y enfermedad del suero. Raramente se presentan reacciones locales en el sitio de inyección (flebitis y reacciones no flebíticas).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: CEFTREX® en estudios de reproducción en ratones y ratas a dosis 20 veces mayor a la dosis usual en humanos, no demostró embriotoxicidad, fetotoxicidad o teratogenicidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de cefalosporinas y aminoglucósidos puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad, comparado al uso de cualquiera de los dos solos. Los factores que aumentan el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad incluyen: enfermedad renal preexistente o grandes dosis de ambos fármacos. También la administración concomitante de colistimetato y cefalosporinas puede aumentar la incidencia de nefrotoxicidad, la función renal deberá monitorearse estrechamente cuando se utiliza colistimetato con cualquier cefalosporina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las anormalidades de laboratorio más frecuentes observadas fueron hematológicas, de las cuales las más comunes fueron eosinofilia, trombocitosis, leucopenia y trombocitopenia, disminución de la Hb, Htl y tiempo de protrombina. Las alteraciones hematológicas fueron mayores en pacientes pediátricos. Se han presentado alteraciones en los exámenes de función renal en algunos pacientes que reciben ceftriaxona I.M. o I.V.; en niños la incidencia es aproximadamente de 0.7%.

PRECAUCIONES GENERALES:

a) Debe usarse cuidadosamente en pacientes con sospecha de hipersensibilidad a la penicilina.

b) Se recomienda reducir la dosis en enfermedades hepáticas y renales combinadas.

c) En pacientes con ictericia neonatal puede incrementar el riesgo de encefalopatía por bilirrubina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa.

La administración de CEFTREX® (ceftriaxona) es cada 24 horas por vía intravenosa de la siguiente forma:

** Sólo cuando coexista insuficiencia hepática.

El tiempo de tratamiento variará de acuerdo a la respuesta de cada caso particular.

Para la administración I.V., CEFTREX® (ceftriaxona) debe administrarse en forma de bolo de 500 mg o 1 g diluido en 5 o 10 mL de solución inyectable, respectivamente, para aplicación lenta. También puede administrarse en bolo de 1.5 a 2 g por inyección directa en 2-3 minutos.

Cuando es aplicado en infusión intermitente, se recomiendan concentraciones entre 10-40 mg/mL o menores si se desea. Puede ser disuelta en 50-100 mL de solución dextrosa 5% e infundida en 20-30 min. Dosis mayores a 1 g son administradas en 100 mL de solución dextrosa 5% en 30 min.

En pacientes con Insuficiencia Renal (IR) no se requiere ajustar la dosis cuando es igual o menor de 2 g. Sin embargo, se recomienda monitoreo de los niveles séricos de CEFTREX® (ceftriaxona) en pacientes con IR severa para evitar acumulación. Se considera 1 g cada 24 h suficientes para pacientes con IR.

Dosificación pediátrica: La dosis recomendada para niños es de 50 a 75 mg/kg/día, dividida en 2 dosis, aunque en casos de meningitis se recomienda hasta 100 mg/kg/día I.V. dividido en dos dosis, sin pasar 4 g/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se reportan.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con 1 frasco ámpula con 500 mg, 1 ampolleta con 5 mL o 10 mL de diluyente con jeringa e instructivo impreso.

Caja de cartón con frasco ámpula con 1 g, 1 ampolleta con 5 mL o 10 mL de diluyente con jeringa e instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Léase instructivo impreso. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado. Deséchese la jeringa después de su uso. Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante. El empleo de este medicamento ofrece riesgos a las personas alérgicas a las penicilinas o cefalosporinas, únicamente el médico tratante, bajo los antecedentes del paciente, podrá determinar el uso o no de este medicamento. No se use durante el embarazo y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacciones adversas a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia@siegfried.com.mx

o al teléfono 800-800-2255.

SIEGFRIED RHEIN, S.A. de C.V.

Calle 2 No. 30, Fracc. Ind. Benito Juárez

C.P. 76120, Querétaro, Querétaro, México.

Reg. Núm. 566M94, SSA IV

163300416T0192