FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ÁMPULA con POLVO contiene:
Ceftriaxona disódica hemiheptahidratada
equivalente a 0.5 g, 1 g
de Ceftriaxona

La AMPOLLETA con diluyente contiene:
Clorhidrato de lidocaína 1% 2.0 mL, 3.5 ml
El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEq) por gramo de Ceftriaxona.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La ceftriaxona está indicada en el tratamiento de las infecciones moderadas a graves, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles como:

a) Aerobios Gram-positivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasas), S. epidermis, S. pneumoniae, Streptococcus del grupo A y del grupo B, Viridians, S. bovis.

b) Aerobios Gram-negativos: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, H. parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomona aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmonella spp. (incluyendo typhi), Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (incluyendo Y. enterocolítica).

c) Anaerobios: Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococus spp., Peptostreptococus spp.

De esta forma la ceftriaxona se indica en:

• Infecciones de las vías respiratorias.

• Infecciones de las vías urinarias (incluyendo gonocócicas no complicadas, como terapia alternativa cuando la penicilina esté contraindicada).

• Infecciones intrabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar).

• Meningitis, Septicemia.

• Infecciones de la piel y tejido blando.

• Infecciones óseas y de las articulaciones.

Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona es aconsejable practicar antibiograma previo aislamiento e identificación del germen causal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico semisintético de amplio espectro, de actividad bactericida debida a la inhibición de la síntesis de la pared celular.

Es resistente a un gran número de ß-lactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo. Las concentraciones séricas máximas son alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración intramuscular es del 100%.

La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une a la albúmina en forma reversible. En el espacio intersticial se logra una concentración libre superior a la del plasma.

La ceftriaxona logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas.

No se metaboliza, se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la bilis. Se alcanzan a las 12-24 horas después de la aplicación de 1 gramo concentraciones en orina de 100 g/mL en bilis de 240 g/ml.

En caso de insuficiencia hepática o renal, ambas vías se suplen mutuamente, haciéndose más intensa la eliminación de la ceftriaxona por la vía no afectada.

CONTRAINDICACIONES: La Ceftriaxona se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas.

Se debe tener en consideración que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina pueden presentar una reacción cruzada.

Se evaluará la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, en especial colitis ulcerosa y disfunción renal. Drogas nefrotóxicas. Hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios controlados de ceftriaxona durante el embarazo, por lo cual no se recomienda su empleo durante este estado.

Se deberán utilizar únicamente cuando el beneficio supere con claridad el riesgo parcial.

La ceftriaxona se excreta en la leche materna en bajas concentraciones. Esto deberá ser tomado en cuenta cuando se administre a madres en periodo de lactancia.

Si bien atraviesa la placenta no se han demostrado efectos adversos en el feto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento.

Locales: Dolor o induración en el sitio de la aplicación. Flebitis con la aplicación intravenosa.

Hipersensibilidad (aprox. 1%): Exantema, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme.

Gastrointestinales: Heces blandas, diarrea, náuseas, vómito.

Hematológicas: Eosinofilia (6%), trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%) con menor incidencia se han reportado anemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y alargamiento del tiempo de protombina.

Renales: Elevaciones de nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia. Elevaciones de creatinina oliguria.

En los tratamientos prolongados: Sobreinfección por microorganismos no sensibles (Candida albicans, enterococos).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hepáticas.

Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis pseudomembranosa debido a sobrecalentamiento de Clostridium difficile.

En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis.

Se deberá evitar la aplicación intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína) por vía intravenosa.

En raras ocasiones se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona, razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.

Los estudios realizados con ceftriaxona no han mostrado efectos de carcinogénesis mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones de la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La Ceftriaxona no debe ser mezclada físicamente con otros medicamentos, ya que puede presentarse incompatibilidad.

La Ceftriaxona administrada en forma simultánea con aminoglucósidos puede producir nefrotoxicidad.

El Ceftriaxona no altera la eliminación de la ceftriaxona.

El Ceftriaxona disminuye la secreción tubular renal, lo que da como resultado un aumento y prolongación de las concentraciones séricas de ceftriaxona.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Elevación de la TGO y TGP (3%) y con menor frecuencia elevación de la fosfatasa alcalina y de las bilirrubinas séricas.

Puede presentarse elevación del nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevación de la creatinina sérica.

PRECAUCIONES GENERALES: ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hepáticas.

Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis pseudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium difficile.

En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis.

Se deberá evitar la aplicación intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína) por vía intravenosa.

En raras ocasiones se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía.

Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona, razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.

En los pacientes diabéticos pueden producirse reacciones falso-positivas para los análisis de glucosa en orina que utilizan sulfato de cobre.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad de la infección, estado del paciente y la sensibilidad del germen a la ceftriaxona. La dosificación usual es la siguiente:

I. Función renal normal:

a) Adultos y niños de 12 años: De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe sobrepasar los 4 g.

Para el tratamiento de la gonococia no complicada se aplica una sola dosis de 250 mg I.M.

b) Lactantes y niños pequeños: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.

c) Prematuros:

En el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g.

En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado media a 2 horas antes de la intervención.

Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día.

II. Funciones renales y hepáticas alternadas: En los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar una monitorización periódica y en caso de observarse acumulación, la dosis deberá reducirse. En cualquier caso deberá sobrepasarse los 2 gramos por día.

La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología.

Administración intramuscular: Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta, inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado. La ampolleta acompañante incluida, contiene lidocaína para aumentar la tolerancia local en la administración intramuscular.

En consecuencia, no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis se manifiesta por una exacerbación de las reacciones secundarias.

En caso de presentarse una sobredosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o la hemodiálisis puede favorecer la eliminación del antibiótico.

Como ocurre en todos los betalactámicos, es posible que se presenten reacciones anafilácticas, en cuyo caso se debe administrar epinefrina I.V. seguida de un glucorticoide.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco ámpula con polvo de 500 mg y ampolleta con lidocaína al 1% de 2 ml.

Caja con frasco ámpula con polvo de 1 g y ampolleta con lidocaína al 1% de 3.5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C. Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se administre este medicamento sin leer el instructivo impreso en la caja. No se deje al alcance de los niños. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos o si el cierre ha sido violado.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La Candelaria,

Coyoacán, C.P. 04380, CDMX, México.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Calle 6 No. 2676, Zona Industrial,

C.P. 44940, Guadalajara, Jal., México.

Reg. Núm. 456M2001 SSA IV