FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Presentación con diluyente:
El frasco ÁMPULA con POLVO contiene:
Cefuroxima sódica equivalente a 750 mg
de cefuroxima

La AMPOLLETA con diluyente contiene:
Agua inyectable 5 ml, 10 ml

Presentación sin diluyente:
El frasco ÁMPULA con POLVO contiene:
Cefuroxima sódica equivalente a 750 mg, 1500 mg
de cefuroxima

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La cefuroxima es una cefalosporina de segunda generación resistente a la mayoría de las betalactamasas y muy activa contra un gran número de bacterias gram negativas y gram positivas. Así, se indica para el tratamiento de las infecciones causadas por gérmenes sensibles a la cefuroxima y para la profilaxis quirúrgica. La cefuroxima puede ser usada como antibiótico único o eventualmente en combinación con un antibiótico aminoglucósido, o bien con un medicamento contra bacterias anaerobias.

La cefuroxima está indicada en las infecciones: De vías respiratorias altas y bajas, otorrinolaringológicas, de vías urinarias, piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones, obstétricas y ginecológicas, gonorrea, septicemia y meningitis.

Las bacterias que más frecuentemente son susceptibles a la acción de la cefuroxima sódica son: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, Streptococcus grupo B. Clostridium spp., E. coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, H. influenzae, H. parainfluenzae, Branhamella catarralis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Salmonella spp., Bordetella pertussis.

También resulta eficaz contra los siguientes anaerobios: Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides, Fusobacterium y Propionibacterium spp.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cefuroxima sódica tiene una acción bactericida. Inhibe el septum bacteriano y la síntesis de la pared celular mediante acetilación de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana. Esto evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cual es necesario para que la pared celular bacteriana conserve su fuerza y rigidez. Después de una inyección de 750 mg por vía intramuscular, la cefuroxima sódica alcanza una concentración pico de aproximadamente 27 mcg/ml a los 45 minutos con cantidades cuantificables hasta por 8 horas. Cerca del 50% de la cefuroxima se une a las proteínas plasmáticas y la vida media en plasma es de aproximadamente 70 minutos. Sin embargo, ésta se prolonga en pacientes con insuficiencia renal y en los recién nacidos.

La cefuroxima se distribuye prácticamente en todo el cuerpo incluyendo el líquido pleural, esputo, líquido sinovial y humor acuoso.

No obstante alcanza concentraciones terapéuticas en el LCR sólo cuando las meninges están inflamadas. Se ha demostrado que atraviesa la barrera placentaria y se ha llegado a detectar en la leche materna. La cefuroxima es excretada prácticamente sin cambios mediante filtración glomerular y secreción tubular renal, por lo que se alcanza una alta concentración en orina. Así, la mayor parte de una dosis de cefuroxima se excreta a través de la orina en las siguientes 6 horas. También pequeñas cantidades son excretadas a través de la bilis. El probenecid compite con la cefuroxima para la excreción renal por lo que se produce una elevación más alta y prolongada en plasma del antibiótico.

CONTRAINDICACIONES: La cefuroxima sódica está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas .

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas con el uso de cefuroxima, por lo que el uso de este antibiótico durante este estado deberá limitarse a los casos en que el beneficiado supere con claridad los riesgos potenciales. La cefuroxima se excreta en pequeñas cantidades a través de la leche materna y, aunque no se han reportado problemas en humanos, resulta conveniente evitar su uso en estas condiciones. Por lo que el empleo de cefuroxima I.M., I.V. durante el embarazo y lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, las reacciones secundarias que aparecen con el uso de cefuroxima son leves y transitorias.

Reacciones locales: Tromboflebitis con la vía intravenosa y dolor en el sitio de inyección con la vía intramuscular.

Reacciones de hipersensibilidad: Se han llegado a reportar reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre y anafilaxia.

Otros: Al igual que cuando se usan otros antibióticos de amplio espectro, la cefuroxima puede dar lugar a sobrecrecimiento de gérmenes no susceptibles como Candida.

Insuficiencia renal: En los adultos con la función renal alterada, la dosis de cefuroxima administrada se ajusta para compensar la lenta eliminación de la cefuroxima; sin embargo, no es necesario reducir la dosis, a menos que la depuración de creatinina caiga por debajo de 20 ml/min pudiendo ajustar la dosis como sigue:

Dosis pediátricas:

Neonatos: De 10 a 33.3 mg/kg de peso cada 8 horas ó 15 a 50 mg/kg de peso cada 12 horas.

Lactantes y niños mayores de 3 meses de edad: De 16.7 a 33.3 mg/kg de peso cada 8 horas.

En infecciones óseas y articulares: 50 mg/kg de peso cada 8 horas, vía intravenosa.

En la meningitis bacteriana en neonatos: 33.3 mg/kg de peso cada 8 horas, 50 mg/kg cada 12 horas, vía intravenosa. Los pacientes pediátricos con insuficiencia renal pueden llegar a requerir una reducción en la frecuencia de la dosis similar a la indicada en adultos con alteración renal.

En la meningitis bacteriana en lactantes y niños mayores de 3 meses de edad: De 50 a 60 mg/kg cada 8 horas, 50 mg/kg cada 12 horas, vía intravenosa.

Preparación:

Para la presentación con diluyente: Agregar el agua inyectable de la ampolleta (5 ó 10 ml) al frasco ámpula (750 mg de cefuroxima). Agitar hasta obtener una solución transparente. Cuando la aplicación es intravenosa se recomienda diluir el contenido del frasco ámpula con al menos 10 ml de agua inyectable.

Para la presentación sin diluyente: Para 750 mg de cefuroxima se recomienda utilizar agua inyectable en una cantidad de 5 ml, agitar hasta obtener una solución transparente. Para una aplicación intravenosa se recomienda utilizar al menos 10 ml de agua inyectable. Para 1500 mg de cefuroxima se recomienda utilizar al menos 15 ml de agua inyectable para una aplicación intravenosa. Si no se administra inmediatamente el producto se conserva durante 5 horas a temperatura ambiente a no más de 30°C o 48 horas en refrigeración entre 2°C y 8°C, no se congele.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado pruebas para evaluar el potencial carcinógeno de la cefuroxima. Las pruebas realizadas con este antibiótico no han demostrado efectos de mutagénesis ni teratogénesis. Los estudios practicados en animales no han demostrado alteraciones de la fertilidad con el uso de cefuroxima.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Al administrar conjuntamente cefuroxima con aminoglucósidos, se ha observado que puede aparecer un efecto de nefrotoxicidad. Cefuroxima se debe usar con precaución en pacientes bajo tratamiento con diuréticos ya que se puede incrementar el rango de efectos renales adversos. El probenecid aumenta y prolonga las concentraciones séricas de la cefuroxima.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede presentarse con el uso de cefuroxima una disminución en los valores de hemoglobina y producirse leucopenia, eosinofilia y neutropenia. Con dosis altas de este antibiótico, puede aparecer positiva la prueba de Coombs. Pueden producirse elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas séricas y la bilirrubina, sobre todo en pacientes con daño hepático previo. Pueden reportarse pruebas de glucosa en orina con falsos positivos cuando se usa la solución de Benedict o Fehling o con las tabletas de clinitest, no así cuando la prueba es a base de enzimas. En la determinación de glucosa sérica, pueden darse falsos negativos cuando se usa ferrocianuro, por lo que se recomienda usar el método de la glucosa-oxidasa o la hexocinasa cuando se esté administrando cefuroxima.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso concomitante de diuréticos potentes como la furosemida y dosis altas de cefuroxima pueden producir un efecto nefrotóxico.

Los pacientes con antecedentes de alergia a los penicilínicos pueden dar una reacción cruzada a las cefalosporinas. La población geriátrica y pediátrica generalmente requiere de un ajuste en la dosis de cefuroxima debido a una menor eliminación vía renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es intramuscular profunda o intravenosa.

Adultos: La dosis habitual es de 750 mg tres veces al día por vía IM o IV pudiendo incrementarse a 1.5 g por vía IV, tres veces al día. La dosis diaria total no deberá sobrepasar de 6 g; para los casos de gonorrea la dosis es de 1.5 g como dosis única. En la meningitis bacteriana, la dosis no deberá exceder de 3 g cada 8 horas.

Profilaxis quirúrgica: Se recomienda una dosis única de 1.5 g por vía intravenosa de 30 a 60 minutos antes de la cirugía. Cuando el procedimiento quirúrgico se prolonga, se pueden repetir dosis de 750 mg por vía intramuscular o intravenosa cada 8 horas. En cirugía de corazón abierto, se recomienda 1.5 g antes de la cirugía y continuar con 1.5 g cada 12 horas vía intravenosa hasta llegar a un total de 6 g.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Con la administración de cefalosporinas a dosis muy elevadas, se presenta una manifestación de sobredosis caracterizada por convulsiones. A la fecha no se han reportado casos de sobredosis por cefuroxima. En tales casos, se deberá instituir tratamiento de sostén y practicar hemodiálisis para retirar el antibiótico.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco ámpula con polvo de 750 mg y ampolleta con 5 ml de agua inyectable.

Caja con frasco ámpula con polvo de 750 mg y ampolleta con 10 ml de agua inyectable.

Caja con frasco ámpula con polvo de 750 mg sin diluyente.

Caja con frasco ámpula con polvo de 1500 mg sin diluyente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Una vez hecha la mezcla el producto se conserva durante 5 horas a temperatura ambiente a no más de 30°C y 48 horas en refrigeración entre 2°C y 8°C, no se congele.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

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Las flores No. 56, Col. La Candelaria

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Reg. Núm. 398M2002 SSA IV