FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Cefalexina monohidratada equivalente a 2.5 g o 5.0 g de cefalexina
Vehículo, cbp 100 mL

Cada 5 mL de suspensión constituida contiene 125 mg o 250 mg de cefalexina

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CEPOREX® es un antibiótico cefalosporínico bactericida, el cual es activo contra una amplia gama de microorganismos Gram positivos y Gram negativos. Está indicado en el tratamiento de las siguientes enfermedades, cuando son causadas por bacterias susceptibles:

• Infecciones del tracto respiratorio: Bronquitis agudas y crónicas y bronquiectasias que cursen con infección.

• Infecciones de oídos, nariz y garganta: Otitis media, mastoiditis, sinusitis, amigdalitis y faringitis.

• Infecciones en vías urinarias: Pielonefritis agudas y crónicas, cistitis, prostatitis y profilaxis de infecciones recurrentes del tracto urinario.

• Infecciones ginecológicas y obstétricas.

• Infecciones de piel, tejidos blandos y hueso.

• Gonorrea: Cuando no sea posible el tratamiento con penicilina.

• Procedimientos dentales: Tratamiento de infecciones dentales. Como tratamiento profiláctico en pacientes cardiópatas sujetos a procedimientos odontológicos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: La Cefalexina se absorbe casi completamente en las porciones superiores del tracto gastrointestinal. Después de su administración oral, la absorción es rápida alcanzando niveles séricos máximos (de 4.5 μg/mL para dosis de 125 mg, 9 μg/mL para 250 mg, 18 μg/mL para 500 mg y 32 μg/mL para una dosis de 1,000 mg), en aproximadamente 1 hora. En pacientes con función renal normal, los niveles séricos persisten por 4 a 6 horas y desaparecen en 8 horas.

La absorción se retrasa cuando la cefalexina se administra con o inmediatamente después de los alimentos, pero la cantidad total que se absorbe no se modifica y dicha absorción no es afectada por condiciones como enfermedad celiaca, gastrectomía parcial, aclorhidria, ictericia o diverticulosis (duodenal o yeyunal).

Distribución: La unión fármaco-proteína es débil y reversible variando de 0 a 30% de acuerdo con el método de determinación.

La cefalexina se distribuye ampliamente en los tejidos corporales encontrándose altas concentraciones en varios órganos, particularmente, hígado y riñones. La cefalexina alcanza niveles terapéuticos en la sangre, orina, bilis, líquido sinovial, pus, tejido amigdalino, líquido amniótico, sangre del cordón umbilical y sangre fetal.

Metabolismo: La cefalexina no es metabolizada en el organismo.

Eliminación: La vida media sérica normalmente es de 1 hora, pero es más larga en el recién nacido (ver Sección de Dosis y vía de administración).

La Cefalexina experimenta una rápida eliminación mediante filtración glomerular y secreción tubular, de manera que llega a la orina en forma activa e inalterada.

Después de 6 horas, la recuperación en la orina representa aproximadamente 80% de la dosis administrada.

La Cefalexina se excreta en la leche materna humana a bajas concentraciones.

La administración concomitante de probenecid retrasa la excreción de Cefalexina y aumenta sus concentraciones séricas de 50 a 100% (ver Sección de Dosis y vía de administración).

Poblaciones especiales de pacientes:

Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, se presenta un aumento de la vida media sérica de Cefalexina. La práctica clínica indica que, en vista del amplio intervalo terapéutico de Cefalexina, las dosis estándar recomendadas sólo deben reducirse a la mitad en aquellos pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina inferior a 10 mL/min).

Farmacodinamia: La Cefalexina es un agente antibacteriano beta-Iactámico. Es bactericida y actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.

La Cefalexina es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de primera generación, con actividad contra un amplio rango de organismos Gram positivos y Gram negativos.

Gram positivos: CEPOREX® es resistente a la acción de la penicilinasa del estafilococo por lo cual es activo contra Staphylococcus aureus y otras especies de estafilococos resistentes a la penicilina (excepto aquellas resistentes a la meticilina), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (Grupo B), otros estreptococos β-hemolíticos y la mayoría de los estreptococos del grupo viridans, son altamente susceptibles a la cefalexina.

Gram negativos: La cefalexina tiene actividad in vitro contra especies de E. coli y Klebsiella, Proteus mirabilis, Corynebacterium diphtheriae, Salmonella y Shigella. Neisseria gonorrhoeae y N. meningitidis son también susceptibles.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas a los antibióticos beta-Iactámicos y/o a los ingredientes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Como en todas las ocasiones que se administran medicamentos a pacientes embarazadas, se aconseja cautela en el primer trimestre del embarazo. La cefalosporina se considera como un medicamento clase B de la clasificación de la FDA (es decir, sin riesgo fetal, ya que no se han demostrado efectos teratogénicos en animales), por lo que su empleo en el segundo y tercer trimestre del embarazo es seguro.

Lactancia: La cefalexina es excretada en la leche materna humana en bajas concentraciones y debe ser usada con precaución en las madres que alimenten al seno materno.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se emplearon los datos procedentes de estudios clínicos a gran escala para determinar la frecuencia de reacciones indeseables, desde las muy comunes hasta las poco frecuentes. Las frecuencias atribuidas a todas las otras reacciones indeseables (es decir, aquellas que se presentaron en < 1/10,000) se determinaron principalmente a través de los datos obtenidos posteriormente a la comercialización y se refieren a una tasa de reporte más que a una verdadera frecuencia.

El siguiente acuerdo ha sido utilizado para clasificar la frecuencia: muy común ≥ 1/10; común ≥ 1/100 y < 1/10; poco común ≥ 1/1,000 y < 1/100; rara ≥ 1/10,000 y < 1/1,000; muy rara < 1/10,000. Desconocida (no se puede estimar a partir de la información disponible).

Infecciones e infestaciones:

Común: el uso prolongado puede provocar un sobrecrecimiento de Candida ocasionando vulvovaginitis.

Trastornos hemáticos y del sistema linfático:

Común: prueba de Coombs positiva (ver Sección de Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio).

Raro: neutropenia (reversible).

Muy raro: anemia hemolítica.

Trastornos del sistema inmune: Las reacciones de hipersensibilidad incluyen:

Raro: anafilaxis.

Muy raro: angioedema.

Trastornos gastrointestinales:

Común: náusea, diarrea.

Poco común: vómito.

Muy raro: colitis pseudomembranosa (ver Sección de Precauciones generales).

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

Común: exantema por fármaco, tanto urticaria como maculopapular.

Muy raro: reacciones cutáneas severas que incluyen necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática), síndrome de Stevens-Johnson.

Trastornos renales y urinarios:

Muy raro: nefritis intersticial reversible.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Aumento en el riesgo de nefrotoxicidad: El tratamiento concomitante con altas dosis de cefalosporinas y fármacos nefrotóxicos como aminoglucósidos y diuréticos potentes (furosemida, ácido etacrínico y piretanida) pueden potencializar el riesgo de un efecto adverso sobre la función renal. La experiencia clínica ha demostrado que es poco probable esta situación si se utiliza CEPOREX® en los rangos de dosificación recomendados.

Probenecid: La administración concomitante de probenecid retrasa la excreción de Cefalexina y aumenta sus concentraciones séricas de 50 a 100%.

Anticonceptivos orales: Al igual que otros antibióticos, la Cefalexina es capaz de afectar la microflora intestinal, produciendo una disminución en la reabsorción de estrógenos y reduciendo la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Prueba directa de Coombs: Se ha descrito un cambio a positivo en la prueba directa de Coombs durante el tratamiento con cefalosporinas. En los exámenes hematológicos o transfusión cruzada, donde se realizan pruebas de antiglobulina en la minoría de los pacientes o al interpretar los resultados de la prueba de Coombs en recién nacidos cuyas madres han utilizado cefalosporinas antes del parto, se debe tener en cuenta que una prueba de Coombs puede arrojar un resultado positivo derivado del medicamento.

Reacción positiva-falsa en cuanto a presencia de glucosuria: Hay interferencia en las pruebas de glucosuria que emplean agentes reductores del cobre.

En pacientes que reciben Cefalexina pueden presentarse una reacción falsa-positiva para glucosa en orina con la solución de Benedict o Fehling, pero no con pruebas basadas en enzimas.

Ensayo de picrato alcalino: Cefalexina puede interferir con la prueba de picrato alcalino para creatinina, dando lecturas falsas altas, aunque el grado de elevación no es clínicamente significativo.

Sacarosa: Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, mala absorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarosa-isomaltasa, no deben tomar las formulaciones que contienen sacarosa.

PRECAUCIONES GENERALES:

Reacciones de hipersensibilidad: Debe tenerse cuidado especial en los pacientes que hayan experimentado una reacción alérgica a Cefalexina, otras cefalosporinas, penicilinas u otros betalactámicos. Se debe tener cuidado especial al administrar este medicamento.

Se debe suspender la administración del medicamento si se produce hipersensibilidad durante la administración de cefalexina. Las reacciones alérgicas graves podrían requerir de cuidados intensivos.

Colitis pseudomembranosa: La colitis pseudomembranosa se asocia al empleo de antibióticos de amplio espectro, por lo que la diarrea severa durante o después del uso de antibióticos en estos pacientes debe considerarse como una posibilidad diagnóstica.

Insuficiencia renal: Como otros antibióticos de excreción renal, cuando esta función es insuficiente, debe ajustarse la dosis de cefalexina (ver Sección de Dosis y vía de administración).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Adultos: La mayoría de las infecciones en adultos responden con una dosis de 1 a 2 g al día en dosis divididas, sin embargo, para la mayoría de las infecciones, el siguiente esquema simple será satisfactorio:

Adultos y niños > 12 años: 500 mg tres veces al día.

Para ayudar al cumplimiento del tratamiento, especialmente en pacientes ambulatorios, la dosis diaria puede dividirse en 2 dosis iguales, ejemplo: 1 g administrado 2 veces al día en adultos con infecciones del tracto urinario.

La siguiente información adicional también debe considerarse:

• Para infecciones graves o profundas, especialmente cuando están involucrados organismos menos sensibles, la dosis debe incrementarse hasta 1 g tres veces al día o 1.5 g cuatro veces al día.

• Para profilaxis de infecciones recurrentes del tracto urinario en adultos, se recomienda una dosis de 125 mg por las noches, la cual puede continuarse por varios meses (la suspensión de 125 mg/5 mL está indicada para este uso).

Niños < 12 años: Idealmente la dosis se debe calcular con base en el peso corporal, especialmente en los lactantes. Las dosis siguientes para niños se derivan del rango de 25-60 mg/kg peso/día. Para infecciones graves, crónicas o profundas, esta dosis puede elevarse hasta 100 mg/kg/día (máximo 4 g al día).

0 a 1 año: 25 a 60 mg/kg/día.

1 a 2 años: 62.5 a 125 mg cada 6 horas o 125 a 250 mg cada 12 horas.

3 a 6 años: 125 a 250 mg cada 6 horas o 250 a 500 mg cada 12 horas.

7 a 12 años: 250 a 500 mg cada 6 horas o 500 mg a 1 g cada 12 horas.

Para el tratamiento de la mayoría de las infecciones agudas, el tratamiento debe continuarse por lo menos dos días después de que los signos clínicos se han normalizado y los síntomas han remitido, pero en las infecciones crónicas, recurrentes o complicadas del tracto urinario, se recomienda el tratamiento con 500 mg cuatro veces al día durante dos semanas.

Para gonorrea una dosis única de 3 g con 1 g de probenecid, es suficiente en el caso de los varones. Son efectivos 2 g de cefalexina con 0.5 g de probenecid en el caso de pacientes femeninas. La administración concomitante de probenecid retrasa la excreción de la cefalexina y eleva los niveles séricos del 50 al 100%.

Insuficiencia renal: La Cefalexina no es nefrotóxica, pero como otros antibióticos de excreción renal puede ocurrir acumulación innecesaria cuando la función renal está por abajo del 50% de lo normal. En general, se recomienda reducir la dosis sólo cuando la depuración de creatinina es inferior a 10 mL/min. Las dosis máximas recomendadas en adultos (6 g) y en niños (4 g) deben reducirse al 50% en la insuficiencia renal leve, 75% en la moderada y 87.5% en la severa.

Los adultos sometidos a hemodiálisis intermitente deben recibir una dosis adicional de 500 mg de CEPOREX® posdiálisis, con un máximo de 1 g al día. Los niños con insuficiencia renal deben recibir una dosis adicional de 8 mg/kg/día.

Pacientes seniles: Debe tomarse en cuenta especialmente la función renal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: No se han reportado experiencias de sobredosis con Cefalexina.

Tratamiento: En caso de sobredosificación, debe administrarse tratamiento sintomático y de apoyo adecuados. Los niveles de Cefalexina pueden reducirse por medio de diálisis peritoneal o hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Caja con frasco con granulado para 100 mL de suspensión y pipeta dosificadora de 125 mg/5 mL o 250 mg/5 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Hecha la mezcla, el producto se conserva durante 10 días a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. La presentación de 125 mg/5 mL contiene 58.88% de azúcar. La presentación de 250 mg/5 mL contiene 56.05% de azúcar. No se use durante el primer trimestre del embarazo y lactancia. Contiene colorante amarillo No. 6, el cual puede producir reacciones alérgicas. Antibiótico: el uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

uc farmacovigilancia@sanfer.com.mx

Hecho en México por:

Glaxosmithkline México, S.A. de C.V.

Calz. México-Xochimilco No. 4900,

Col. San Lorenzo Huipulco,

C.P. 14370, Tlalpan, D.F., México

Para:

Grimann, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque Industrial El Cerrillo II,

C.P. 52000, Lerma, México, México

Distribuido por:

LABORATORIOS SANFER, S.A. de C.V.

Hormona No. 2-A,

Col. San Andrés Atoto, C.P. 53500,

Naucalpan de Juárez, México, México

Sanfer®

Reg. Núm. 76240, SSA IV

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