FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Cefalexina monohidratada equivalente a 500 mg o 1.0 g de Cefalexina
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CEPOREX® es un antibiótico cefalosporínico bactericida, el cual es activo contra una amplia gama de microorganismos Gram positivos y Gram negativos. Está indicado en el tratamiento de las siguientes enfermedades, cuando son causadas por bacterias susceptibles:

• Infecciones del tracto respiratorio: Bronquitis agudas y crónicas y bronquiectasias que cursen con infección.

• Infecciones de oídos, nariz y garganta: Otitis media, mastoiditis, sinusitis, amigdalitis y faringitis.

• Infecciones en vías urinarias: Pielonefritis agudas y crónicas, cistitis, prostatitis y profilaxis de infecciones recurrentes del tracto urinario.

• Infecciones ginecológicas y obstétricas.

• Infecciones de piel, tejidos blandos y hueso.

• Gonorrea (cuando no sea posible el tratamiento con penicilina).

• Procedimientos dentales: Tratamiento de infecciones dentales. Como tratamiento profiláctico en pacientes cardiópatas sujetos a procedimientos odontológicos, como una alternativa a penicilina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: La Cefalexina se absorbe casi completamente en las porciones superiores del tracto gastrointestinal. Después de su administración oral, la absorción es rápida alcanzando niveles séricos máximos (de 4.5 μg/mL para dosis de 125 mg, 9 μg/mL para dosis de 250 mg, 18 μg/mL para dosis de 500 mg y 32 μg/mL para una dosis de 1,000 mg), en aproximadamente 1 hora. En pacientes con función renal normal, los niveles séricos persisten por 4 a 6 horas y desaparecen en 8 horas.

La absorción se retrasa cuando la Cefalexina se administra con o inmediatamente después de los alimentos, pero la cantidad total que se absorbe no se modifica y dicha absorción no es afectada por condiciones como enfermedad celiaca, gastrectomía parcial, aclorhidria, ictericia o diverticulosis (duodenal o yeyunal).

Distribución: La unión fármaco-proteína es débil y reversible variando de 0 a 30% de acuerdo al método de determinación.

La Cefalexina se distribuye ampliamente en los tejidos corporales encontrándose altas concentraciones en varios órganos, particularmente, hígado y riñones. La Cefalexina alcanza niveles terapéuticos en la sangre, orina, bilis, líquido sinovial, pus, tejido amigdalino, líquido amniótico, sangre del cordón umbilical y sangre fetal.

Metabolismo: La Cefalexina no es metabolizada en el organismo.

Eliminación: La vida media sérica normalmente es de 1 hora, pero es más larga en el recién nacido (ver Sección de Dosis y vía de administración).

La Cefalexina experimenta una rápida eliminación mediante filtración glomerular y secreción tubular, de manera que llega a la orina en forma activa e inalterada.

Después de 6 horas, la recuperación en la orina representa aproximadamente 80% de la dosis administrada.

Cefalexina se excreta en la leche materna humana a bajas concentraciones.

La administración concomitante de probenecid retrasa la excreción de Cefalexina y aumenta sus concentraciones séricas de 50 a 100% (ver Sección de Dosis y vía de administración).

Poblaciones especiales de pacientes:

Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, se presenta un aumento de la vida media sérica de Cefalexina. La práctica clínica indica que, en vista de la amplia ventana terapéutica de Cefalexina, las dosis estándar recomendadas sólo deben reducirse a la mitad en aquellos pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina inferior a 10 mL/min).

Estudios clínicos: No existe información relevante disponible.

Farmacodinamia: La Cefalexina es un agente antibacteriano beta-lactámico. Es bactericida y actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.

Cefalexina es activo contra un amplio rango de organismos Gram positivos y Gram negativos.

La prevalencia de la resistencia adquirida puede variar geográficamente y a través del tiempo, para especies seleccionadas y es deseable consultar la información local sobre resistencia.

Gram positivos: CEPOREX® es estable a la acción de la penicilinasa del estafilococo por lo cual es activo contra Staphylococcus aureus y otras especies de estafilococos resistentes a la penicilina (excepto aquellas resistentes a la meticilina). Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (Grupo B), otros estreptococos β-hemolíticos y la mayoría de los estreptococos del grupo viridans, son altamente susceptibles a la Cefalexina.

Gram negativos: La Cefalexina tiene actividad in vitro contra especies de E. coli y Klebsiella, Proteus mirabilis, Corynebacterium diphtheriae, Salmonella y Shigella. Neisseria gonorrhoeae y N. meningitidis son también susceptibles.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a cefalexina, a los antibióticos beta-lactámicos y/o a los ingredientes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad: No existe información relevante disponible.

Embarazo: Debe administrarse con precaución durante el embarazo. No existe evidencia experimental o clínica de efectos teratogénicos atribuibles a la cefalexina.

Lactancia: La Cefalexina es excretada en la leche materna humana en bajas concentraciones y debe ser usada con precaución en las madres que alimenten al seno materno.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Estudios clínicos e información post-comercialización. Se ha utilizado el siguiente acuerdo para clasificar la frecuencia de reacciones adversas:

Muy común ≥ 1/10; común ≥ 1/100 y < 1/10; poco común ≥ 1/1,000 y < 1/100; rara ≥ 1/10,000 y < 1/1,000; muy rara < 1/10,000. Desconocida (no se puede estimar a partir de la información disponible).

Se empleó la información procedente de estudios clínicos a gran escala para determinar la frecuencia de reacciones indeseables, desde las muy comunes hasta las raras. Las frecuencias atribuidas a todas las otras reacciones indeseables (es decir, aquellas que se presentaron en < 1/10,000 se determinaron principalmente a través de la información obtenida posteriormente a la comercialización y se refieren a una tasa de reporte más que a una verdadera frecuencia.

Infecciones e infestaciones:

Común: sobrecrecimiento de Candida ocasionando vulvovaginitis (durante el uso prolongado).

Trastornos hemáticos y del sistema linfático:

Común: prueba de Coombs positiva (ver Sección de Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio).

Raro: neutropenia (reversible).

Muy raro: anemia hemolítica.

Desconocido: eosinofilia, trombocitopenia.

Trastornos del sistema inmune:

Raro: anafilaxis.

Muy raro: angioedema.

Trastornos psiquiátricos:

Desconocido: agitación, estado confusional, alucinaciones.

Trastornos del sistema nervioso:

Desconocido: mareo, cefalea.

Trastornos gastrointestinales:

Común: náuseas, diarrea.

Poco común: vómito.

Muy raro: colitis pseudomembranosa (ver Sección de Precauciones generales).

Desconocido: prurito anal, malestar abdominal.

Trastornos hepatobiliares:

Desconocido: hepatitis, ictericia colestásica, incremento de la aspartato aminotransferasa, incremento de la alanino aminotransferasa.

Trastorno de la piel y tejido subcutáneo:

Común: urticaria, exantema maculopapular.

Muy raro: necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática), síndrome de Stevens-Johnson.

Desconocido: eritema multiforme.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo:

Desconocido: artralgia artritis, artropatía.

Trastornos renales y urinarios:

Muy raro: nefritis intersticial reversible.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración:

Desconocido: fatiga.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Antibióticos bacteriostáticos: Como las cefalosporinas como cefalexina son solamente activas contra microorganismos en proliferación, no deben combinarse con antibióticos bacteriostáticos.

Medicamentos uricosúricos: La administración concomitante de medicamentos uricosúricos (por ej., probenecid) retrasa la excreción de cefalexina y aumenta sus concentraciones séricas de 50 a 100%.

Metformina: Una interacción potencial entre cefalexina y metformina puede resultar en una acumulación de metformina y podría resultar en acidosis láctica fatal.

Aumento en el riesgo de nefrotoxicidad: El tratamiento concomitante con altas dosis de cefalosporinas y fármacos nefrotóxicos como aminoglucósidos y diuréticos potentes (por ejemplo, furosemida, ácido etacrínico y piretanida) pueden potencializar el riesgo de un efecto adverso sobre la función renal. La experiencia clínica ha demostrado que es poco probable esta situación si se utiliza CEPOREX® en los rangos de dosificación recomendados.

Anticoagulantes orales: El uso combinado de cefalosporinas y anticoagulantes orales puede prolongar el tiempo de protrombina.

Anticonceptivos orales: Al igual que otros antibióticos, la Cefalexina es capaz de afectar la microflora intestinal, produciendo una disminución en la reabsorción de estrógenos y reduciendo la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Prueba directa de Coombs: Se han reportado pruebas directas positivas de Coombs durante el tratamiento con antibióticos cefalosporínicos. En los estudios hematológicos o pruebas cruzadas para transfusión, cuando las pruebas de antiglobulina se realizan del lado menor, o en la prueba de Coombs de recién nacidos cuyas madres han recibido antibióticos cefalosporínicos antes del parto, se debe tener en cuenta que una prueba de Coombs positiva puede deberse al medicamento.

Reacción positiva-falsa en cuanto a presencia de glucosuria: La orina de pacientes tratados con cefadroxilo puede dar una reacción falsa positiva de glucosuria al emplear soluciones de Benedict o Fehling. Esto no ocurre en pruebas basadas en enzimas.

Ensayo de picrato alcalino: Cefalexina puede interferir con la prueba de picrato alcalino para la creatinina, dando lecturas falsas altas, aunque el grado de elevación no es clínicamente significativo.

PRECAUCIONES GENERALES:

Porfiria: Cualquier paciente que tenga un familiar con porfiria deberá ser examinado y aconsejado sobre el potencial de las cefalosporinas para inducir una crisis aguda de porfiria.

Reacciones de hipersensibilidad: Antes de iniciar el tratamiento con cefalexina se debe determinar cuidadosamente si el paciente ha experimentado previamente una reacción alérgica a Cefalexina, otras cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Se debe tener un cuidado especial al administrar este medicamento a dichos pacientes. Se debe suspender la administración del medicamento si se produce hipersensibilidad durante la administración de Cefalexina. Las reacciones alérgicas graves podrían requerir de cuidados intensivos.

Colitis pseudomembranosa: Se ha reportado colitis pseudomembranosa con el uso de antibióticos de amplio espectro, por lo que es importante considerar este diagnóstico en pacientes con diarrea severa durante o después del uso de antibióticos.

Tratamiento prolongado: Como sucede con otros antibióticos de amplio espectro, el uso prolongado puede resultar en el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles (p. ej., Candida, enterococos, Clostridium difficile), lo que puede requerir interrupción del tratamiento.

Insuficiencia renal: Como con otros antibióticos de excreción renal, cuando esta función es insuficiente, debe ajustarse la dosis de Cefalexina (ver Sección de Dosis y vía de administración).

Habilidad para realizar tareas que requieran juicio o habilidades motoras o cognitivas: No existe información relevante disponible.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Duración del tratamiento: Para el tratamiento de la mayoría de las infecciones agudas, el tratamiento debe continuarse por lo menos dos días después de que los signos clínicos se han normalizado y los síntomas han remitido, pero en las infecciones crónicas, recurrentes o complicadas del tracto urinario, se recomienda el tratamiento durante dos semanas (administrando 500 mg cuatro veces al día). Para gonorrea, una dosis única de 3 g con 1 g de probenecid, es suficiente en el caso de los varones. Son efectivos 2 g de Cefalexina con 0.5 g de probenecid en el caso de pacientes femeninas. La administración concomitante de probenecid retrasa la excreción de Cefalexina y eleva los niveles séricos del 50 al 100% (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

La mayoría de las infecciones en adultos responden con una dosis de 1 a 2 g al día en dosis divididas, sin embargo, para la mayoría de las infecciones, el siguiente esquema simple será satisfactorio:

Adultos: 500 mg tres veces al día.

Para ayudar al cumplimiento del tratamiento, especialmente en pacientes ambulatorios, la dosis diaria puede dividirse en 2 dosis iguales, ejemplo: 1 g administrado 2 veces al día en adultos con infecciones del tracto urinario.

La siguiente información adicional también debe considerarse: Para infecciones graves o profundas, especialmente cuando están involucrados organismos menos sensibles, la dosis debe incrementarse hasta 1 g tres veces al día o 1.5 g administrados cuatro veces al día.

Para profilaxis de infecciones recurrentes del tracto urinario en adultos, se recomienda una dosis de 125 mg por las noches, la cual puede continuarse por varios meses.

Niños mayores de 12 años: 500 mg tres veces al día.

Niños < 12 años: Idealmente la dosis se debe calcular con base en el peso corporal, especialmente en los lactantes. Las dosis siguientes para niños se derivan del rango de 25-60 mg/kg peso/día. Para infecciones graves, crónicas o profundas, esta dosis puede elevarse hasta 100 mg/kg/día (máximo 4 g al día).

0 a 1 año: 25 a 60 mg/kg/día.

1 a 2 años: 62.5 a 125 mg cada 6 horas o 125 a 250 mg cada 12 horas.

3 a 6 años: 125 a 250 mg cada 6 horas o 250 a 500 mg cada 12 horas.

7 a 12 años: 250 a 500 mg cada 6 horas o 500 mg a 1 g cada 12 horas.

Pacientes de edad avanzada: En pacientes de edad avanzada debe tomarse en cuenta la posibilidad de deterioro de la función renal (ver Insuficiencia renal).

Insuficiencia renal: La cefalexina no ha demostrado ser nefrotóxica, pero como con otros antibióticos de excreción renal puede ocurrir acumulación innecesaria cuando la función renal está por abajo del 50% de lo normal. La práctica clínica indica que, en vista de la amplia ventana terapéutica de cefalexina, se debe reducir la dosis estándar recomendada a la mitad, solamente en pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina menor a 10 mL/min).

Las dosis máximas recomendadas en adultos (6 g) y en niños (4 g) deben reducirse al 50% en la insuficiencia renal leve, 75% en la moderada y 87.5% en la severa.

Los adultos sometidos a diálisis intermitente deben recibir una dosis adicional de 500 mg de CEPOREX® post-diálisis, con un máximo de 1 g al día. Los niños con insuficiencia renal deben recibir una dosis adicional de 8 mg/kg.

Insuficiencia hepática: No existe información relevante disponible.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: Los síntomas de sobredosis por vía oral pueden incluir náusea, vómito, malestar epigástrico, diarrea y hematuria.

Tratamiento: El manejo general consiste de monitoreo estrecho clínico y de laboratorio, de funciones hematológicas, renales y hepáticas y de estatus de coagulación, hasta que el paciente esté estable. Los niveles séricos de cefalexina pueden reducirse por medio de diálisis peritoneal o hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con 15 o 21 tabletas de 500 mg.

Caja con 12 tabletas de 1 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Este medicamento contiene Amarillo No. 6 que puede producir reacciones alérgicas. Antibiótico: el uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

GlaxosmithKline México, S.A. de C.V.

Calz. México-Xochimilco No. 4900,

Col. San Lorenzo Huipulco,

C.P. 14370,

Tlalpan, Ciudad de México, México

Para:

Grimann, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque Industrial El Cerrillo II,

C.P. 52000, Lerma, México, México

Distribuido por:

LABORATORIOS SANFER, S.A. de C.V.

Hormona No. 2-A,

Col. San Andrés Atoto, C.P. 53500,

Naucalpan de Juárez, México, México

Sanfer®

Reg. Núm. 131M81, SSA IV

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