FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Praziquantel 150 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Indicado para el tratamiento de las cestodiasis: teniasis e himenolepiasis con un solo día de tratamiento, elimina los parásitos en cualquiera de sus fases. Tratamiento de la neurocisticercosis con esquema de un solo día.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El praziquantel penetra en el parásito actuando rápidamente (media hora aproximadamente) provocando parálisis espástica, debido al pasaje del calcio al interior del verme, inhibe además la captación de glucosa del parásito, forzándolo a consumir sus propias reservas del glucógeno, después de 5 minutos de contacto del praziquantel con los vermes se observa al microscopio electrónico la degeneración del tegumento. Esta acción del praziquantel también se ejerce sobre los huevecillos y las larvas enquistadas.

Absorción: El praziquantel se absorbe rápidamente, siendo hasta de 80% la absorción en el tracto gastrointestinal, sin embargo, sólo una pequeña porción no alterada alcanza la circulación sistémica, debido a la primera fase metabólica.

Las concentraciones séricas máximas alcanzadas se obtienen de 1 a 3 horas después de la administración oral. Después de una dosis oral de 50 mg/kg en adultos sanos se obtuvo una concentración sérica máxima de 1 µg/ml de 1 a 2 horas.

Distribución: La distribución del praziquantel en el tejido humano no se ha dilucidado plenamente, sin embargo, en diversos estudios se ha observado la misma concentración en tejidos que en plasma, siendo esta concentración hasta de 14-20%. El praziquantel se encuentra en la leche materna en concentraciones séricas hasta 25%.

Eliminación: El praziquantel tiene una vida media de 0.8 a 1.5 horas en adultos con función hepática y renal normales, sin embargo, los metabolitos en suero tienen una vida media de 4 a 5 horas. Aunque el destino metabólico no se conoce con precisión, el fármaco es rápida y ampliamente metabolizado, principalmente en el hígado por vía de la hidroxilación a los metabolitos monohidroxilados y polihidroxilados, aunque se desconoce si estos metabolitos poseen actividad antihelmíntica.

El praziquantel y sus metabolitos son excretados principalmente en la orina, de 70 a 80% de una dosis oral se excreta en las primeras 24 horas, menos de 0.1% de una dosis oral se excreta sin cambios.

CONTRAINDICACIONES:

– Hipersensibilidad al principio activo.

– No debe administrarse en infecciones oculares, causadas por las larvas de Taenia solium (cisticercosis ocular).

– Niños menores de 4 años.

– Insuficiencia hepática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Puesto que praziquantel se encuentra en la leche materna, la mujer en tratamiento con CESOL, deberá descontinuar la lactancia temporalmente, reiniciándola 72 horas después de la última administración del medicamento.

El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente es bien tolerado, en algunos casos se puede presentar vértigo, náuseas, vómito, no requiriendo la suspensión del tratamiento, ya que dichos síntomas desaparecen rápidamente.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios realizados con animales, no existen reportes de carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicidad ni alteraciones en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No tenemos evidencia sólida de que existan interacciones medicamentosas, sin embargo, en un estudio se observó que los niveles séricos de praziquantel disminuyen cuando se administra concomitantemente con dexametasona.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen hasta la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se administra por V.O.

Para los casos de infestación por Taenia solium, Taenia saginata, Diphyllobothrium pacificum y Diphyllobotrium latum a razón de 10 mg por kg de peso, en un solo día de tratamiento.

Para las infestaciones por Hymenolepis nana (himenolepiasis) la dosis es de 25 mg/kg de peso, en un solo día de tratamiento.

Para el tratamiento de la neurocisticercosis la prescripción de 75 mg/kg divididos en tres dosis administradas cada dos horas (por ejemplo, 07:00, 09:00 y 11:00), enseguida de la aplicación de 10 mg de dexametasona I.M. cuatro horas después de la última dosis y en los dos días siguientes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Aunque no hay experiencia con sobredosificación del fármaco en humanos, se recomiendan medidas de apoyo contra hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones y depresión respiratoria. Se efectuará lavado gástrico y administración de carbón activado.

PRESENTACIONES:

Caja con blíster con 2 tabletas de 150 mg cada una.

Caja con blíster con 4 tabletas de 150 mg cada una.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre a niños menores de 4 años. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

MERCK, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 010M84, SSA

IEA-305239/98