FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Acido ascórbico 1 g

Vehículo, c.b.p. 10 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La sustancia activa de CEVALINMR, el ácido ascórbico, es un producto antiescorbuto y antioxidante recomendado para:

– Tratamiento y prevención del escorbuto.

– Adyuvante en el resfriado y la gripe.

– Coadyuvante en quemaduras y retardo en la curación de heridas y fracturas, debido a su importancia en la síntesis de colágeno.

– Estados febriles, enfermedades crónicas, procesos infecciosos, sobre todo de las vías respiratorias, fumadores crónicos y otros estados en que aumentan los requerimientos de ácido ascórbico.

– Embarazo y lactancia, debido a que en estos periodos las cantidades de ácido ascórbico requeridas son mayores.

– Como adyuvante en el manejo de la púrpura senil, en la cual hay áreas irregulares de sangrado en la piel debido al proceso atrófico del tejido conjuntivo de soporte que contiene los vasos sanguíneos.

– Recientemente se ha remarcado su papel en el “estrés oxidativo”, dado que puede tener una función como protector en la enfermedad cardiovascular, en la formación de catarata senil, en la degeneración macular y en la artritis reumatoide.

– En la metahemoglobinemia idiopática, dosis de 300 a 500 mg/día, disminuyen los niveles de metahemoglobina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: En la mayoría de los mamíferos el ácido ascórbico puede ser sintetizado a partir de glucosa, sin embargo, los humanos son incapaces de sintetizar ácido L-ascórbico y requieren vitamina C en la dieta dado que no pueden convertir la gluconolactona a ácido ascórbico debido a que no se tiene la enzima gluconolactona oxidasa.

En el humano, el ácido ascórbico es fácilmente absorbido en el yeyuno, vía un proceso dependiente de energía que es saturable y dosis-dependiente. La absorción se encuentra disminuida en estados diarreicos y en aclorhidria. El ácido ascórbico está presente en el plasma y es igualmente distribuido en todas las células. La reserva corporal total en los adultos sanos es de 1.5 a 3 g. La corteza suprarrenal y el cuerpo lúteo mantienen concentraciones elevadas de la vitamina, aparentemente destinada al proceso de la síntesis de esteroides.

El ácido ascórbico existe en equilibrio con su forma oxidada, el ácido dehidroascórbico, en una reacción reversible, esquematizada de la siguiente forma:

Ácido L-ascórbico ? ácido dehidro L-ascórbico + 2H+ + 2e

Esta propiedad de óxido-reducción es la clave para comprender su función como un agente redox para llevar a cabo reacciones biológicas in vivo en las que participan otros reactivos. El ácido ascórbico reduce el ion metálico prostético de varias enzimas con funciones antioxidantes para remover radicales libres, de hecho el ácido ascórbico es el antioxidante extracelular más importante. El ácido ascórbico también previene la oxidación de tetrahidrofolato y así protege la reserva de ácido fólico activo.

También regula la distribución y almacenamiento de hierro, probablemente por influir en la valencia del hierro almacenado y manteniendo una relación normal de ferritina a hemosiderina.

A nivel de los tejidos tiene una importante función en la síntesis de colágeno, proteoglucanos, componentes de la matriz ósea y dental y del endotelio capilar.

El ácido ascórbico también incrementa la absorción de hierro inorgánico, tiene un papel esencial en el metabolismo del ácido fólico, de algunas hormonas esteroides y de algunos aminoácidos como la tirosina.

Se han encontrado dos metabolitos del ácido ascórbico en la orina, el oxalato y el ácido ascórbico-2-sulfato. El ácido ascórbico es rápidamente excretado cuando su concentración excede el umbral de 1.5 mg/100 ml.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe usarse en pacientes con gastritis, úlcera péptica, insuficiencia renal, diabéticos o bajo tratamiento con anticoagulantes, pacientes con gota, cistinuria y cálculos renales.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han reportado hasta la fecha.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En pacientes susceptibles, se ha reportado la aparición de litiasis renal por oxalato de calcio cuando se consumen dosis muy elevadas de ácido ascórbico (mayores de 9 g/día).

Los efectos adversos debidos al ácido ascórbico son raros, pero puede ocurrir náusea, vómito, acidez, diarrea, cólicos abdominales, fatiga, insomnio, cefalea y somnolencia. En algunos casos la vitamina C favorece la litiasis renal y puede provocar gastritis.

Puede presentarse dolor leve y transitorio en el sitio de la inyección intramuscular. La administración intravenosa demasiado rápida puede causar desmayo transitorio o mareo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad con el uso de CEVALINMR.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La concentración hemática de ácido ascórbico disminuye durante la administración prolongada de ciertos fármacos como: anticonceptivos orales, tetraciclinas y ácido acetilsalicílico.

Los salicilatos asociados con la vitamina C disminuyen su excreción renal, lo cual puede provocar salicilemia.

La acidificación urinaria producida por la vitamina C, puede facilitar la precipitación de cristales con la administración simultánea de sulfonamidas y sus metabolitos (cristaluria).

La vitamina C incrementa la absorción del hierro no heme, disminuye la actividad de los anticoagulantes cumarínicos, de la atropina y la quinidina y puede interferir sobre la intensidad y duración de acción de la bis-hidroxicumarina.

La saturación de ácido ascórbico aumenta considerablemente la excreción del hierro en aquellos pacientes que reciben tratamiento por una sobredosificación del metal por medio de infusión subcutánea de desferrioxamina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La administración de más de 500 mg de vitamina C en pacientes diabéticos puede producir resultados equívocos en las pruebas de glucosuria.

No se debe administrar ácido ascórbico durante las 48-72 horas previas a realizar pruebas basadas en aminas para la detección de sangre oculta en heces porque puede producir resultados falsos negativos.

PRECAUCIONES GENERALES: La administración de dosis elevadas de vitamina C durante periodos prolongados puede dar como resultado aumento del metabolismo de la vitamina.

Los pacientes diabéticos o aquellos con propensión a tener cálculos renales recurrentes, pacientes que van a someterse a exámenes de sangre oculta en heces y aquellos con dieta restringida en sodio o en tratamiento con anticoagulantes, no deberán tomar dosis excesivas de vitamina C durante periodos largos.

Se debe evitar la inyección demasiado rápida por vía intravenosa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

El contenido de las ampolletas de ácido ascórbico se puede administrar por vía intravenosa lenta o intramuscular profunda.

La administración intravenosa directa debe ser lenta, aproximadamente 5 minutos.

En presencia de escorbuto se recomiendan dosis de 300 mg (3 ml) a 1 g (10 ml) al día.

Dosis de 500 mg diarios durante una semana o 10 días antes y después de una intervención quirúrgica, generalmente se consideran adecuadas para acelerar la cicatrización de las heridas, aunque se han recomendado cantidades más elevadas.

Para el tratamiento de quemaduras las dosis se determinan según la extensión del tejido dañado. Para quemaduras graves, se recomiendan dosis diarias de 1 a 2 g.

En general, en circunstancias en que los requerimientos de vitamina C están aumentados se consideran adecuadas dosis de 3 a 5 veces mayores que los requerimientos normales.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis de ácido ascórbico puede ocasionar hipervitaminosis C, náusea y vómito. En caso de sobredosificación el paciente deberá ser atendido con medidas generales de apoyo, reposición de líquidos y electrólitos y monitoreo de las funciones vitales hasta que la sintomatología haya desaparecido.

PRESENTACIÓN: CEVALINMR se presenta en caja con 6 ampolletas de 10 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Distribuido por:

BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 21401, SSA IV

FVAR-04330020450299/RM2005