FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SUSPENSIÓN contiene:

Clorhidrato de ciprofloxacino monohidratado
equivalente a 3.0 mg
de ciprofloxacino

Dexametasona 1.0 mg

Excipiente, c.b.p. 1.0 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CILODEX® está indicado en el tratamiento de blefaritis, conjuntivitis bacterianas, úlceras corneales y todos aquellos procesos infecciosos oculares, en donde se requiera asociar un antiinflamatorio del tipo de la dexametasona.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ciprofloxacino es un antibiótico de amplio espectro que pertenece al grupo de las quinolonas, efectivo contra un amplio espectro de microorganismos patógenos oculares grampositivos y gramnegativos cuyo mecanismo de acción disminuye el riesgo de resistencia bacteriana, ya que inhibe la DNA girasa bacteriana lo que causa interferencia del DNA, y evita la transcripción y replicación bacterianas.

El ciprofloxacino difiere de otros fármacos del grupo de las quinolonas en que ésta posee un anillo ciclopropil en la posición 1 de la molécula, lo que le confiere una mayor actividad antibacteriana contra bacterias grampositivas y gramnegativas, en relación con otras quinolonas de uso tópico ocular.

Los niveles plasmáticos de ciprofloxacino suspensión oftálmica en voluntarios sanos luego de un esquema de dosificación tópica de 7 días (que se usaría normalmente para tratar la conjuntivitis bacteriana) variaron desde no cuantificables hasta mediciones pico promedio de 4.7 ng/ml: para propósitos de comparación, los niveles plasmáticos obtenidos después de la dosificación tópica con ciprofloxacino suspensión oftálmica son aproximadamente 450 veces menores que los vistos luego de una dosis oral única de 250 mg de ciprofloxacino. Los voluntarios sanos no exhibieron valores de laboratorio anormales renales, hepáticos, sanguíneos, después de la administración tópica de ciprofloxacino suspensión oftálmica. Los niveles de ciprofloxacino suspensión oftálmica en las lágrimas determinados luego de una sola administración por HPLC fase inversa en voluntarios sanos mostraron que se mantienen concentraciones efectivas hasta por 4 horas luego de la dosificación.

La concentración promedio de 18.9 ng/ml de ciprofloxacino en las lágrimas 4 horas después del tratamiento fue altamente significativa (p < 0.005) y está bastante por encima de la CIM90 para la mayoría de los patógenos oculares, incluyendo Staphylococcus, Streptococcus y Pseudomonas spp.

Ciprofloxacino suspensión oftálmica penetra rápidamente el tejido corneal. El uso de ciprofloxacino suspensión oftálmica para tratar la queratitis bacteriana severa requiere que se alcancen concentraciones estromales adecuadas de la droga que excedan la CIM90 para patógenos oculares comunes.

Se ha reportado que la dosificación con ciprofloxacino cada 15 minutos por cuatro horas proporciona niveles adecuados de ciprofloxacino en plasma de hasta 1,109 ng/ml (media 172.7 ng/ml) en sujetos con epitelio corneal intacto y hasta 2,683 ng/ml (media 938.3 ng/ml) en sujetos en los cuales el epitelio corneal ha sido erosionado. Estos datos sugieren que bajo el régimen de dosificación recomendado ciprofloxacino produce niveles tisulares corneales que exceden en mucho los niveles de CIM90 para todos los patógenos oculares comunes.

La dexametasona posee un efecto antiinflamatorio 25-30 veces superior al de la hidrocortisona y seis veces más potente que el de prednisolona. La dexametasona alcohol es un potente corticoide que suprime la respuesta inflamatoria a una gran variedad de agentes. La dexametasona alcohol por sus características bifásicas (soluble en agua y en aceite) permite la penetración profunda del ciprofloxacino.

En un estudio se evaluó la capacidad de una suspensión acuosa de alcohol dexametasona para entrar a la córnea y humor acuoso. Los resultados mostraron que la aplicación tópica de una suspensión acuosa de alcohol dexametasona al 0.1% producía cantidades cuantificables del esteroide en la córnea y humor acuoso. La concentración total de corticosteroide en el tiempo en córnea y humor acuoso luego de administración tópica de 0.05 ml de alcohol dexametasona al 0.1% es la siguiente:

Kupferman A. Leibowitz HM. Topically applied steroids in corneal disease. Arch opthalmol, 1974;92:329:-330.

Los autores del estudio concluyeron que en contraste con el fosfato sódico de dexametasona, el derivado alcohol de dexametasona penetra al epitelio corneal del ojo no inflamado. De aquí que la solubilidad en lípidos del alcohol dexametasona le permita penetrar el epitelio lipofílico.

CONTRAINDICACIONES: CILODEX® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, o a otras quinolonas, afecciones por hongos y tuberculosis de las estructuras oculares, después de la remoción de cuerpos extraños de la córnea, infecciones por herpes simple, varicela, glaucoma, enfermedades virales de la córnea y conjuntiva, enfermedades con adelgazamiento corneal y escleral.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia, por lo que solo debe usarse si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial para el feto o bebé.

Se desconoce si el ciprofloxacino aplicado tópicamente se excreta en la leche humana, sin embargo se sabe que el ciprofloxacino administrado oralmente se excreta en la leche de ratas lactantes y se ha encontrado el fármaco en la leche humana después de una dosis única por vía oral de 500 mg.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse ardor o molestia localizada, sensación de cuerpo extraño, formación de edema en el margen parpebral, hiperemia conjuntival, prurito, aumento de la presión intraocular con posible aparición de glaucoma, cataratas, infecciones secundarias y retraso en la cicatrización; si la córnea o esclerótica se encuentran adelgazadas, puede ocasionar la perforación del globo ocular; rara vez pueden presentarse fotofobia, lagrimeo, disminución de la agudeza visual, reacciones alérgicas, edema palpebral, náuseas, mal aliento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Por vía tópica no se han encontrado efectos de este tipo y no se dispone de un estudio que demuestre que tenga algún tipo de alteración relacionado con carcinogénesis. Estudios clínicos llevados a cabo en ratas embarazadas no han demostrado teratogenicidad a dosis de 20 mg/kg/día.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Aunque no hay estudios específicos con esta combinación oftálmica, la administración sistémica de algunas quinolonas puede aumentar el efecto de la warfarina y sus derivados, provocar elevación de las concentraciones plasmáticas de teofilina e interferir en el metabolismo de la cafeína. En pacientes en tratamiento con ciclosporina puede producir elevación transitoria de la creatinina sérica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La administración de ciprofloxacino por vía tópica puede alterar el resultado de estudios bacteriológicos oculares.

PRECAUCIONES GENERALES: Para uso oftálmico exclusivamente. Ha habido reportes de reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente fatales (algunas tras la primera dosis) en pacientes que recibieron terapia sistémica con quinolonas; algunas reacciones se han acompañado de galopeo cardiovascular, pérdida de la conciencia, parestesia, edema faringeal o facial, urticaria y prurito.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración de CILODEX® es oftálmica.

La dosis recomendada es de una gota a dos gotas de CILODEX® Suspensión en cada ojo u ojos afectados cada 4-6 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay datos de toxicidad aguda o crónica al aplicarse por vía tópica. En caso necesario, puede retirarse del ojo con agua tibia corriente.

PRESENTACIONES:

CILODEX® Suspensión se presenta en caja con frasco gotero con 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No ingerible. Agítese antes de usarse. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo, lactancia, en menores de 18 años y glaucoma. Se recomienda evitar tocar cualquier superficie con la punta del gotero, ya que esto puede contaminar el producto Literatura exclusiva para el médico

Hecho en México por:

ALCON LABORATORIOS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 345M2002, SSA IV