FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

Clorhidrato de ciprofloxacino equivalente a 3.00 mg
de ciprofloxacino base

Vehículo, c.b.p. 1.00 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CILOXAN® Solución oftálmica está indicado en el tratamiento de las infecciones oculares bacterianas causadas por cepas susceptibles de los siguientes microorganismos:

Úlceras corneales: Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus del grupo viridans.

Conjuntivitis: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ciprofloxacino es un antibacteriano del grupo de las quinolonas, efectivo contra un amplio espectro de patógenos oculares grampositivos y gramnegativos cuyo mecanismo de acción disminuye el riesgo de resistencia bacteriana, ya que inhibe la DNA girasa bacteriana lo que causa interferencia del DNA y evita la transcripción y replicación bacterianas.

El ciprofloxacino difiere de otros fármacos del grupo de las quinolonas en que ésta posee un anillo ciclopropil en la posición 1 de la molécula, lo que le confiere una mayor actividad antibacteriana contra bacterias grampositivas y gramnegativas, en relación con otras quinolonas de uso tópico ocular.

Estructura química del ciprofloxacino

Los niveles plasmáticos de CILOXAN® Solución oftálmica en voluntarios sanos luego de un esquema de dosificación tópica de 7 días (que se usaría normalmente para tratar la conjuntivitis bacteriana) variaron desde no cuantificables hasta mediciones pico promedio de 4.7 ng/ml. Para propósitos de comparación, los niveles plasmáticos obtenidos después de la dosificación tópica con CILOXAN® Solución oftálmica son aproximadamente 450 veces menores que los vistos luego de una dosis oral única de 250 mg de ciprofloxacino.

Los voluntarios sanos no exhibieron valores de laboratorio anormales renales, hepáticos, sanguíneos, después de la administración tópica de CILOXAN® Solución oftálmica. Los niveles de CILOXAN® Solución oftálmica en las lagrimas determinados luego de una sola administración por HPLC fase inversa en voluntarios sanos mostraron que se mantienen concentraciones efectivas hasta por 4 horas luego de la dosificación.

La concentración promedio de 18.9 mg/ml de ciprofloxacino en las lágrimas 4 horas después del tratamiento fue altamente significativa (p < 0.005) y está muy por encima de la CIM90 para la mayoría de los patógenos oculares, incluyendo Staphylococcus, Streptococcus y Pseudomonas spp.

CILOXAN® Solución oftálmica penetra rápidamente en el tejido corneal.

El uso de CILOXAN® Solución oftálmica, para tratar la queratinitis bacteriana severa requiere que se alcancen concentraciones estromales adecuadas de la droga que excedan la CIM90 para patógenos oculares comunes.

Se ha reportado que la dosificación con CILOXAN® cada 15 minutos por cuatro horas proporciona niveles adecuados de ciprofloxacino en plasma de hasta 1,109 mg/gm (media 172.7 mg/gm) en sujetos con epitelio corneal intacto y hasta 2,683 mg/gm (media 938.3 mg/gm) en sujetos en los cuales el epitelio corneal ha sido erosionado.

Estos datos sugieren que bajo el régimen de dosificación recomendado CILOXAN® produce niveles tisulares corneales que exceden en mucho los niveles de CIM90 para todos los patógenos oculares comunes.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula y/o antecedentes de hipersensibilidad a otras quinolonas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: CILOXAN® Solución oftálmica deberá usarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial del feto. Se desconoce si el ciprofloxacino aplicado tópicamente se excreta en leche humana; sin embargo, el ciprofloxacino administrado oralmente se excreta en la leche de ratas lactantes y se ha encontrado ciprofloxacino en la leche materna después de una dosis oral única de 500 mg.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ardor o incomodidad local en el momento de la instilación.

Durante la administración frecuente de ciprofloxacino en pacientes con úlcera corneal se ha observado la presencia de precipitados cristalinos en la córnea en aproximadamente el 17% de los pacientes, que desaparecen al disminuir la dosis y concluir el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios de reproducción realizados en ratas y ratones, con hasta seis veces la dosis habitual de la dosificación humana por vía oral, no han revelado evidencia de daño a la fertilidad o lesión fetal debido al ciprofloxacino.

La administración de ciprofloxacino en conejos a dosis orales de 30 a 100 mg/kg, produjo alteraciones gastrointestinales resultando en pérdida de peso de la madre y un aumento en la incidencia de abortos.

No se observó efecto teratogénico con ninguna de las dosis. Después de la administración intravenosa, a dosis de hasta 20 mg/kg, no se produjo toxicidad materna, embriotoxicidad o teratogenicidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas con ciprofloxacino oftálmico.

Sin embargo, la administración sistémica de algunas quinolonas ha resultado en el aumento de los niveles séricos de teofilina, alteraciones en el metabolismo de la cafeína, incremento del efecto de los anticoagulantes orales, como warfarina y sus derivados, y se ha asociado con elevaciones transitorias de los niveles séricos de creatinina en pacientes que reciben ciclosporina en forma concomitante.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La administración de ciprofloxacino tópico puede alterar el resultado de estudios bacteriológicos oculares.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe de advertirse al paciente que no utilice lentes de contacto ante la presencia de conjuntivitis bacteriana. La aplicación de CILOXAN® debe suspenderse si se presenta alguna manifestación de hipersensibilidad como rash cutáneo. El uso prolongado de CILOXAN® o cualquier otro antibiótico puede favorecer el crecimiento de microorganismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si ocurre sobre infección, deberán tomarse las medidas apropiadas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Úlceras cornéales:

CILOXAN® Solución oftálmica: Dos gotas en el ojo afectado cada 15 minutos durante las primeras 6 horas y posteriormente dos gotas en el ojo afectado cada 30 minutos por el resto del primer día.

Durante el segundo día, la dosis es de dos gotas en el ojo afectado cada hora.

Del tercero al decimocuarto día, la dosis es de dos gotas cada cuatro horas.

El tratamiento se puede prolongar más de 14 días, si la reepitelización corneal no se ha completado.

Conjuntivitis bacteriana:

CILOXAN® Solución oftálmica: Dos gotas en el ojo afectado cada dos horas durante las horas de vigilia por dos días y posteriormente dos gotas cada 4 horas durante los 5 días subsecuentes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis tópica de CILOXAN® Solución oftálmica puede ser retirada del ojo(s) con agua tibia corriente.

PRESENTACIÓN:

CILOXAN® Solución oftálmica: Frasco gotero Drop-tainer® con 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Manténgase en lugar fresco y seco.

Protéjase de la luz.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Consérvese el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para el médico.
Vía de administración: oftálmica.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

ALCON LABORATORIOS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 125M94, SSA IV