FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Trimebutina 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada frasco con polvo para 100 ml de SUSPENSIÓN contiene:

Trimebutina 2.0 g

Excipiente, c.b.

Cada frasco con polvo para 40 ml de SUSPENSIÓN pediátrica contiene:

Trimebutina 800 mg

Excipiente, c.b.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La trimebutina está indicada en el tratamiento de trastornos del tono y la motilidad gastroesofágica e intestinal, causantes de síntomas recurrentes gastrointestinales altos y bajos. Indicado como normorregulador del tono del tubo digestivo y en alteraciones del tránsito digestivo que cursan con hipomotilidad e hipermotilidad como es el caso del síndrome de colon irritable (SCI). La suspensión pediátrica resulta eficaz en el manejo médico de la dispepsia transitoria del lactante y el control de síntomas como distensión abdominal, dolor tipo cólico, regurgitación y vómito.

La trimebutina tabletas y suspensión alivia los síntomas característicos del SCI, que consisten en grados variables de dolor abdominal, estreñimiento y/o diarrea, dispepsia, flatulencia y distensión abdominal. Indicado también en padecimientos como acalasia, hernia hiatal, diverticulosis, constipación crónica y duodenitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La trimebutina es un fármaco que posee una estructura química análoga a la acetilcolina. Después de su administración oral es bien absorbida en el tracto gastrointestinal. Se obtienen niveles hemáticos máximos entre 1 y 2 horas. La trimebutina tiene una excelente tolerancia clínica, lo que permite terapias por tiempo prolongado y elevación de la dosis según la respuesta y evolución del paciente, esto sin repercusiones renales y hemáticas. Se excreta por vía renal a través de la orina, siendo de rápida eliminación: 70% en aproximadamente 24 horas.

Los efectos espasmolíticos de la trimebutina se explican ya que posee una estructura química análoga a la acetilcolina, por lo que tiene un efecto regulador de la musculatura lisa del tubo digestivo; actúa por competencia de sustrato con la acetilcolina y ejerce acción específica sobre los plexos nerviosos intestinales de Meissner (submucoso), de Auerbach (muscular) y en los receptores encefalinérgicos, responsables de la regulación de los movimientos peristálticos en el aparato gastrointestinal. Estas propiedades hacen que el fármaco resulte de particular utilidad en el síndrome de colon irritable (SCI) el cual parece estar causado por una contracción anormalmente intensa del músculo liso intestinal o por un aumento de sensibilidad del intestino a la distensión.

La trimebutina actúa sobre los músculos circulares y longitudinales del intestino delgado y colon sigmoide, segmentos del tubo digestivo particularmente susceptibles a anomalías motoras.

La trimebutina restablece la motilidad digestiva de manera fisiológica, tiene actividad estimulante en la hipocinesia y actividad normalizadora o depresora de la hipermotilidad, respetando la peristalsis y secreciones fisiológicas.

Por otra parte, su actividad analgésica, antiespasmódica y antiemética carece de los efectos secundarios de fármacos antiespasmódicos y anticolinérgicos.

La acción antiinflamatoria propia de la trimebutina es efectuada a través de una vía indirecta que provoca vasoconstricción al estar en contacto con la mucosa, induciendo que los vasos sanguíneos de la submucosa recuperen su calibre normal.

Estos fenómenos favorecen la absorción intestinal y ayudan a regular las evacuaciones. A pesar de que la trimebutina actúa como analgésico sobre las transmisiones nerviosas medulares y mesencefálicas, carece de efectos sobre el estado de vigilia, la actividad motriz y la termorregulación.

CONTRAINDICACIONES: No administrar en pacientes con hipersensibilidad conocida a la trimebutina. Contraindicado en enfermos con miastenia gravis. No usar si se ha ingerido bebidas alcohólicas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios en varias especies de animales demostraron que la trimebutina carece de efectos teratógenos o de toxicidad fetal.

No existen estudios concluyentes en humanos, por lo tanto, no se recomienda su administración durante el primer trimestre de embarazo.

El uso del fármaco en mujeres lactando queda a juicio del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias a la administración de trimebutina son leves y pasajeras, por lo que no es necesario suspender el tratamiento. Puede presentarse cefalea, náuseas, vómito, diarrea, boca seca, rash cutáneo leve, cansancio. Raramente se han reportado dolor abdominal tipo cólico, sensación de frío o calor y alteraciones menstruales.

Generalmente, la trimebutina tiene una excelente tolerancia lo que permite terapias a largo plazo e incremento de la dosis si el caso lo amerita.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Actualmente no existen reportes en humanos en este sentido. En estudios con animales no ha habido hallazgo de que la trimebutina tenga potencial carcinogénico, mutagénico, toxicidad embrionaria-fetal ni altere la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de trimebutina con fármacos anticolinérgicos puede incrementar los efectos colaterales de éstos como: sequedad de la boca, lasitud, estreñimiento, visión borrosa, somnolencia, retención urinaria, agitación e insomnio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado resultados aislados de leucopenia.

PRECAUCIONES GENERALES: La trimebutina puede acelerar el vaciamiento esofágico, el vaciamiento gástrico y acortar el tiempo de tránsito del intestino delgado; fenómenos que deben tomarse en cuenta ya que podrían alterar la farmacocinética de otros medicamentos. Evítese ingerir en forma simultánea bebidas alcohólicas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Tabletas:

Adultos: La dosis recomendada es de 1 tableta 3 veces al día, administrada 15 a 20 minutos antes de cada alimento.

Niños: La dosis recomendada es de ½ tableta 3 veces al día, administrada 15 a 20 minutos antes de cada alimento.

Suspensión:

Adultos: La dosis recomendada es de 10 ml 3 veces al día, administrada 15 a 20 minutos antes de cada alimento.

Niños: La dosis recomendada es de 5 ml 3 veces al día, administrada 15 a 20 minutos antes de cada alimento.

Suspensión pediátrica: Se recomienda calcular la dosis ponderal de 12 mg/kg/día dividida en tres tomas, administrando cada una 15 a 20 minutos antes del alimento.

Cada ml de suspensión contiene 20 mg de trimebutina.

La duración de un tratamiento adecuado es de un mes aproximadamente, sin embargo y debido a su buena tolerancia puede administrarse en terapias de largo plazo, de acuerdo con las necesidades de cada paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El perfil farmacológico de la trimebutina le confiere una excelente tolerabilidad, lo que permite un amplio margen de seguridad al aumentar la dosis según la respuesta clínica, aun en tratamientos prolongados. No existen reportes de intoxicación por sobredosis. A pesar de lo anterior, si a juicio del médico la sobredosificación es considerable, se recomienda lavado gástrico, medidas generales de sostén y vigilancia.

PRESENTACIONES: Caja con 20, 30, 40 y 60 tabletas de 200 mg.

Suspensión pediátrica: Caja con frasco con polvo para 40 ml.

Suspensión: Caja con frasco con polvo para 100 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre si se ha ingerido bebidas alcohólicas. No se use en el embarazo y la lactancia.

LIFERPAL MD, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 228M2003 y 434M2003, SSA IV

EEAR-03360200100/R2003 y
HEAR-03360200364/R2003