FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:
Bitartrato de cinitaprida equivalente a 1 mg
de cinitaprida
Excipiente, c.s.p. 1 comprimido

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal, como son la evacuación lenta.

En pacientes con reflujo gastroesofágico, reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, lo que facilita el vaciado gástrico.

También en enfermedad de intestino irritable como alivio de los síntomas intestinales como lo son la constipación, la distensión abdominal y el dolor.

En dispepsia alivia la distensión gástrica postprandial, la sensación de plenitud precoz, náuseas, vómito, saciedad prematura y dolor abdominal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cinitaprida es una 5-nitrobenzamida que posee débil actividad anti-D2 e intensa acción agonista 5-HT4. En consecuencia, sus efectos procinéticos son parecidos a los de la Cisaprida. Carece de actividad antagonista 5-HT3, por lo que no es antiemética.

Su biodisponibilidad por vía oral es del 50-60%, se metaboliza en más del 90% y su semivida es de 2-5 horas.

La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una elevada acción procolinérgica, bloquea los receptores presinápticos para la serotonina, aumentando su liberación, lo que resulta en un aumento de la actividad serotoninérgica. También tiene actividad antidopaminérgica, que contribuye a un efecto terapéutico.

Se ha observado que en animales ejerce acción procinética desde el esfínter esofágico hasta el intestino grueso.

En estudios realizados en animales de experimentación se ha observado que en ratas favorece la evacuación gástrica de semisólidos, estimulando la motilidad en íleon aislado; lo que incrementa la presión intraluminal. En perros aumenta la presión en duodeno e íleon así como también incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon, en los ratones acelera el tránsito intestinal.

En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y el vómito inducidos por L-dopa.

En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico.

La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica posprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómito y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal.

La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómito, etcétera).

En pacientes afectos de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad .La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también a la facilitación del vaciamiento gástrico.

En su administración por vía oral, se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso, alrededor del 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas.

Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con las dosis recomendadas. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos.

Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.

CONTRAINDICACIONES: No se debe administrar en pacientes en quienes pueda resultar nocivo la estimulación de la motilidad gástrica, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada discinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

No debe utilizarse en embarazo, ni mujeres lactando. Ni en menores de 20 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen datos de estudios clínicos en pacientes embarazadas por lo que su uso debe estar indicado por un médico el cual debe valorar la relación riesgo-beneficio para la madre y el feto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se puede presentar ligera sedación o somnolencia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo.

Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La estimulación del vaciamiento gástrico puede llegar a alterar la absorción de algunos fármacos. Se debe de indicar al médico si está tomando otros medicamentos. Es posible que se potencien los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central.

Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Su administración unida al alcohol, tranquilizante, hipnótica o narcótica potencia los efectos sedantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existen datos reportados a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso en personas ancianas las cuales están sometidas a tratamientos prolongados debe monitorizarse ya que puede originarse discinesias tardías.

Durante el uso de cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral.

Dosis adultos: La dosis recomendada es de 1 mg de preferencia 15 minutos antes de cada alimento, 3 veces al día. No se debe exceder la dosis recomendada.

Dosis pediátrica: No se recomienda su uso en niños y menores de 20 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Pueden aparecer efectos de somnolencia, desorientación.

En caso de sobrepasar las dosis recomendadas, pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que al suspender el tratamiento desaparecen. En caso de que los síntomas continúen es necesario practicarse un lavado de estómago y tratamiento sintomático.

Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas

PRESENTACIONES: Caja con 15, 25, 30, 45, 50, 75 o 100 comprimidos.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

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Reg. Núm. 434M2016 SSA IV