FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml contiene:
Clorhidrato de ciprofloxacino
monohidratado equivalente a 3 mg
de ciprofloxacino
Vehículo cbp 1 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La solución oftálmica de ciprofloxacino está indicada para el tratamiento de queratitis y conjuntivitis causadas por bacterias susceptibles.

En el tratamiento de la queratitis causada por organismos susceptibles de Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus (incluyendo cepas resistentes a la oxacilina), S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, o estreptococo viridans, etc. La solución oftálmica de ciprofloxacino también ha sido usada en combinación con otros antiinfecciosos oftálmicos y/o sistémicos en el manejo de la queratitis causada por micobacterias oportunistas (por ejemplo, Mycobacterium gordonae, M. fortuitum, M. chelonae).

En el tratamiento de la conjuntivitis causada por organismos susceptibles de Staphylococcus aureus (incluyendo cepas resistentes a la oxacilina), S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Ciprofloxacino es un agente antimicrobiano de acción bactericida. Al igual que otras fluoroquinolonas, inhibe la síntesis de ADN en organismos susceptibles a través de la inhibición de las topoisomerasas tipo II de ADN (ADN girasa, topoisomerasa IV).

La extensión de la absorción ocular y sistémica del ciprofloxacino posterior a la aplicación tópica al ojo no ha sido aún elucidada; sin embargo, las concentraciones séricas alcanzadas posteriores a la aplicación en ojos no inflamados fueron mínimas en relación con las producidas por las dosis orales o parenterales usuales del medicamento. Posterior a su aplicación tópica, se absorbe a través de la córnea hacia el humor acuoso; la absorción se intensifica con la presencia de inflamación ocular y/o defectos epiteliales.

Posterior a la aplicación tópica de 1 gota de solución oftálmica de ciprofloxacino al 0.3% (50 microlitros), cada 15 minutos durante una hora y luego cada hora durante 10 horas en pacientes sometidos a queratoplastia, las concentraciones del medicamento en el tejido del estroma corneal obtenidas una hora posterior a la última dosis promediaron 5.28 microgramos/g. En conejos anestesiados con epitelio ocular intacto, la aplicación tópica de una solución oftálmica de ciprofloxacino al 0.3% cada 30 minutos por 6 dosis produjo concentraciones en humor acuoso promediando aproximadamente 4.8 y 3.1 microgramos/ml 30 y 90 minutos respectivamente, después de la última dosis; en conejos con defectos epiteliales oculares, las concentraciones en humor acuoso promediaron 12.9 y 7.0 microgramos/ml 30 y 90 minutos respectivamente, después de la última dosis.

Posterior a la aplicación tópica en ojos de sujetos sanos de 1 gota de solución oftálmica de ciprofloxacino al 0.3%, cada 2 horas durante la vigilia por 2 días, luego cada 4 horas durante la vigilia por 5 días, las concentraciones séricas de ciprofloxacino reportaron rangos desde no detectables hasta 4.7 ng/ml pero generalmente promediaron menos de 2.5 ng/ml.

La distribución de ciprofloxacino en los tejidos y líquidos oculares humanos posterior a la aplicación tópica oftálmica no ha sido caracterizada completamente a la fecha. El ciprofloxacino es unido a las proteínas séricas en un 16-43%.

Las características del destino y eliminación metabólicos posterior a la aplicación tópica al ojo no han sido elucidados. En un estudio en conejos, la vida media del ciprofloxacino en el humor acuoso fue de 1-2 horas. La vida media de eliminación sérica del ciprofloxacino en adultos con función renal normal es de 3-5 horas. El ciprofloxacino absorbido vía sistémica es eliminado mediante mecanismos renales y no renales. Se excreta en orina y heces.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula. Antecedentes de hipersensibilidad a otras quinolonas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En conejos, dosis vía oral de 30 y 100 mg/kg causaron severos efectos gastrointestinales ocasionando pérdida de peso materno y un incremento en la incidencia de aborto. No existen a la fecha estudios controlados y adecuados usando ciprofloxacino vía oftálmica en mujeres embarazadas y el medicamento deberá usarse durante el embarazo sólo si los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos al feto. No se conoce si el ciprofloxacino se distribuye en la leche posterior a la aplicación tópica oftálmica; sin embargo, el ciprofloxacino es distribuido en la leche materna posterior a la administración sistémica. La aplicación tópica oftálmica deberá usarse con precaución en mujeres lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La solución oftálmica de clorhidrato de ciprofloxacino generalmente es bien tolerada. En la mayoría de los casos, los efectos adversos reportados con la terapia tópica de ciprofloxacino han sido leves y se resuelven sin tratamiento específico.

Los efectos adversos más frecuentes son incomodidad ocular transitoria (por ejemplo, ardor y picazón).

En pacientes con queratitis bacteriana, se ha reportado el desarrollo de un precipitado granular blanco o cristalino en la porción superficial de la córnea en el 17% de los casos tratados y que aparece en la fase inicial del tratamiento y generalmente desaparece en la fase tardía.

Otros efectos oculares adversos han sido reportados en menos del 10% de los pacientes e incluyen costras en el margen del párpado, cristales sobre pestañas, sensación de cuerpo extraño, prurito e hiperemia conjuntival. En menos del 1% de los pacientes ha sido reportado tinción corneal, queratopatía/queratitis, reacciones de sensibilidad, edema palpebral, lagrimeo, fotofobia, o lagrimeo.

Anormalidades en el sabor se han presentado en el 5% de los pacientes posterior a la aplicación tópica de una solución oftálmica de ciprofloxacino.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios sobre reproducción en ratas y ratones que recibieron dosis orales de hasta 6 veces la dosis oral en humanos no reveló evidencia de daño en la fertilidad o lesión al feto. En conejos, a dosis vía oral de 30 y 100 mg/kg no hubo evidencia de teratogenicidad. La aplicación intravenosa de ciprofloxacino a dosis de hasta 20 mg/kg no dio por resultado toxicidad, embriotoxicidad o teratogenicidad materna.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han realizado a la fecha estudios sobre interacciones medicamentosas con la aplicación tópica de ciprofloxacino. Pero la administración sistémica con aminoglucósidos ha tenido una actividad antibacteriana aditiva o sinérgica, al igual que con antibióticos beta lactámicos. En combinación con anticoagulantes cumarínicos ocasiona un aumento en el tiempo de protrombina y hematemesis. En conjunto con teofilina ocasiona concentraciones séricas de teofilina más altas y prolongadas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El clorhidrato de ciprofloxacino no interfiere con las determinaciones de glucosa urinaria usando una solución de sulfato de cobre o con las pruebas de la glucosa oxidasa.

PRECAUCIONES GENERALES: Deberá completarse el tratamiento durante el tiempo adecuado y evitar su uso prolongado. No se administre a menores de 18 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración oftálmica.

Conjuntivitis bacteriana: Aplicar 1 gota en el ojo afectado cada 2 horas durante 2 días y 1 gota cada 4 horas durante 5 días.

Úlceras corneales: Aplicar 1 gota en el ojo afectado cada 15 minutos durante las primeras 6 horas y posteriormente 1 gota cada 30 minutos durante el primer día.

El segundo día, aplicar 1 gota en el ojo afectado cada hora.

Después del tercer día, aplicar 1 gota en el ojo afectado cada 4 horas.

El tratamiento podrá continuarse hasta 14 días o más, hasta que se elimine por completo la úlcera.

El promedio de duración del tratamiento es de cerca de 3 semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se ha reportado a la fecha.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco gotero con 5 ml de solución.

Frasco gotero con 5 ml de solución.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las flores No. 56, Col. La Candelaria,

Coyoacán, C.P. 04380, CDMX, México.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Calle 7 No. 1308, Zona Industrial 44940

Guadalajara, Jal., México.

Reg. Núm. 318M2006 SSA IV