FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Praziquantel 600 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Praziquantel es un antihelmíntico con amplio espectro de actividad frente a los trematodos (Schistosoma haematobium, S. intercalatum, S. japonicum, S. mansoni, S. mattheei, S. mekongi, Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini, O. felineus, Paragonimus westermani, P. heterotremus, P. africanus, P. uterobilateralis y Paragonimus spp) y cestodos (Taenia saginata, T. solium, Hymenolepis nana y Diphyllobothrium latum).

Praziquantel está indicado en el tratamiento de la cisticercosis (neurocisticercosis parenquimatosa y subaracnoidea, y cisticercosis visceral y cutánea), e infecciones por trematodos intestinales (fasciolopsiasis, heterofiasis, metagonimiasis y nanofietiasis), hepáticos (clonorquiasis, opistorquiasis y fascioliasis) y pulmonares (paragonimiasis).

Es el fármaco de elección para tratar la esquistosomiasis, ya que es eficaz contra todas las especies de esquis-tosomas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Praziquantel penetra en el parásito actuando rápidamente (media hora aproximadamente) provocando parálisis espástica del parásito, debido a que altera la permeabilidad de la membrana al calcio, aumentando el paso de este ión al interior del verme; inhibe además la captación de glucosa del parásito, forzándolo a consumir sus propias reservas del glucógeno. Después de 5 minutos de contacto del praziquantel con los vermes, se observa al microscopio electrónico vacualización y degeneración del tegumento.

Esta acción del praziquantel también se ejerce sobre los huevecillos y las larvas enquistadas de los vermes.

Praziquantel se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, hasta en 80%; sin embargo, sólo una pequeña porción no alterada alcanza la circulación sistémica, debido a la primera fase metabólica.

Las concentraciones séricas máximas (2.17 µg/ml) se alcanzan 1 a 3 horas después de su administración oral.

Con la administración oral de 50 mg/kg dosis única en adultos sanos se obtuvo una concentración sérica máxima de 1 µg/ml en 1 a 2 horas.

Su vida media es de 0.8 a 3 horas y sus metabolitos (producto monohidroxilado y polihidroxilado) tienen una vida media de 4 a 5 horas.

La distribución del praziquantel en el tejido humano no ha sido plenamente dilucidado, sin embargo, en estudios se ha observado la misma concentración en tejidos que en suero. Se une a proteínas plasmáticas en 80%.

El praziquantel se encuentra en leche materna en 25% de las concentraciones séricas.

La cantidad de praziquantel en líquido cefalorraquídeo corresponde de 14 a 24% de los niveles plasmáticos.

El fármaco es rápida y ampliamente metabolizado, principalmente en el hígado por hidroxilación a los metabolitos monohidroxilados y polihidroxilados inactivos.

El praziquantel y sus metabolitos son excretados principalmente en la orina.

De 70 a 80% de una dosis oral se excreta en las primeras 24 horas. Menos de 0.1% de una dosis oral se excreta sin cambios.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo.

No debe administrarse en infecciones oculares causadas por las larvas de Taenia solium (cisticercosis ocular).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha determinado una relación causal entre praziquantel y efectos teratogénicos en humanos.

Puesto que el praziquantel se encuentra en la leche materna, la mujer tratada con CISTICID deberá descontinuar la lactancia temporalmente, reiniciándola 72 horas después de la última administración del medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente es bien tolerado.

Los eventos gastrointestinales más comunes, como dolor abdominal, náusea, vómito, pérdida de apetito, diarrea, sangre en heces y urgencia para defecar no requieren la suspensión del tratamiento, ya que dichos síntomas desaparecen rápidamente.

Se han reportado casos de fiebre, mareo, cefalea, somnolencia y malestar general.

Se han reportado casos raros de arritmias, bradicardia, fibrilación ventricular, bloqueos atrioventriculares, eritema, prurito, astenia, convulsiones y vértigo. Se han presentado casos aislados de hiperglucemia en pacientes tratados con praziquantel por neurocisticercosis.

Los pacientes con neurocisticercosis después de completar el tratamiento con praziquantel pueden presentar fiebre, náuseas, vómito, meningitis y aumento de la presión intracraneal; síntomas asociados a la respuesta inflamatoria inducida por la destrucción del cisticerco.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios realizados con animales, no existen reportes de carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicidad ni alteraciones en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Carbamazepina, dexametasona, fosfofenitoína, fenobarbital y fenitoína disminuyen la concentración plasmática y ABC de praziquantel, ya que incrementan su metabolismo.

Cimetidina, itraconazol, ketoconazol, albendazol y eritromicina incrementan la concentración plasmática de praziquantel, ya que disminuyen su metabolismo hepático.

Cloroquina disminuye la biodisponibilidad de praziquantel.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda administrarlo con precaución en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a severa, o en pacientes con alteraciones del ritmo cardiaco.

Para minimizar los efectos gastrointestinales, se recomienda fraccionar la dosis.

No se recomienda su administración a menores de cuatro años.

Los pacientes con neurocisticercosis después de completar el tratamiento con praziquantel pueden presentar fiebre, náuseas, vómito, meningitis y aumento de la presión intracraneal.

Dichos síntomas se asocian con la respuesta inflamatoria inducida por la destrucción del cisticerco. Para reducir esta sintomatología, se recomienda la administración de corticosteroides (prednisona, 30-40 mg/día, o dexametasona, 12-16 mg/día).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Para el tratamiento de la esquistosomiasis en adultos y niños: Administrar en un día 3 dosis de 20 mg/kg a intervalos de 4 a 6 horas o una dosis única de 40 mg/kg. Debe valorarse la repetición del tratamiento cada 6 a 12 meses, para prevenir la reinfección, principalmente en lugares endémicos.

Las dosis en adultos y niños para las infecciones hepáticas por trematodos, como la clonorquiasis y la opistorquiasis: 25 mg/kg tres veces al día durante 1 ó 2 días (intervalos de 4 a 6 horas), o una dosis única de 40 mg/kg.

Para infecciones pulmonares (paragonimiasis) se recomienda: 25 mg/kg tres veces al día por 2 días (intervalos de 4 a 6 horas).

Para el tratamiento de infecciones intestinales por trematodos, como fasciolopsiasis, heterofiasis, metagonimiasis y nanofietiasis, se recomienda: Una dosis de 25 mg/kg tres veces al día durante un día (intervalos de 4 a 6 horas). Sin embargo, también se aconseja una dosis única de 40 mg/kg.

Dosis únicas de 5 a 10 mg/kg se utilizan en adultos y niños con infecciones por tenias y 25 mg/kg en himenolepiasis.

En el tratamiento de la neurocisticercosis: La dosis diaria es de 50 mg/kg, dividida en 3 tomas durante 15 días ó 75 mg/kg divididos en tres dosis cada 2 horas, seguido de la aplicación de 10 mg de dexametasona I.M. cuatro horas después de la última dosis y en los dos días siguientes.

Para la cisticercosis visceral o cutánea: 50 mg/kg divididos en tres tomas (cada 8 horas). El tratamiento requiere de 15 días como mínimo.

La seguridad del medicamento en niños menores de cuatro años no ha sido establecida.

En pacientes con insuficiencia hepática de moderada a severa el metabolismo de praziquantel puede estar disminuido, resultando en concentraciones plasmáticas mayores y prolongación de la vida media.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Aunque no hay experiencia con sobredosificación del fármaco en humanos, se recomiendan lavado gástrico, administración de carbón activado y medidas de apoyo en caso de hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones y depresión respiratoria.

PRESENTACIONES: Caja con frasco con 25 ó 75 tabletas de 600 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
No se administre a niños menores de 4 años.
Su venta requiere receta médica.
No se use en el embarazo y la lactancia.

MERCK, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 13M83, SSA IV

EEAR-07330022070052/RM2007