FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

CITRACAL®:

Cada TABLETA contiene:

Citrato de calcio tetrahidratado 950.0 mg (equivalente a 200.0 mg de calcio)

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

CITRACAL® +D:

Cada TABLETA contiene:

Citrato de calcio tetrahidratado 1,495 mg
(equivalente a 315 mg de calcio)

Colecalciferol 2 mg

(equivalente a 200 U.I. de vitamina D3)

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para la prevención y tratamiento de las necesidades orgánicas de calcio, donde los requerimientos son especialmente altos como son: adolescencia, menopausia, posmenopausia, embarazo y lactancia. Auxiliar en la prevención y el tratamiento de la osteoporosis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Citrato de calcio: Es altamente soluble, fácilmente absorbido por vía intestinal, la mayor parte en los segmentos proximales del intestino delgado. Esta absorción involucra la forma ionizada soluble del calcio, y tiene biodisponibilidad alta, lo cual no está limitado por la acidez estomacal o la ingesta con alimentos. La excreción urinaria de Ca++ es el resultado neto de la cantidad filtrada y de la absorbida. Aproximadamente dos tercios del Ca++ filtrado es reabsorbido en el túbulo contorneado proximal, 20 a 25% en el asa de Henle y 10% en el túbulo contorneado distal. El mantenimiento de la concentración de Ca++ en sangre está regulado por diversos mecanismos hormonales, que tienen como depósito fundamental y abundante el calcio óseo. El contenido de Ca++ está en intercambio constante con el del hueso y los líquidos intersticiales y de éstos con las células.

Se elimina por vía renal 20 y 80% por vía fecal.

Vitamina D: La vitamina D promueve la absorción de calcio y fósforo a nivel del intestino. El efecto primordial se produce sobre la absorción de calcio. Se sabe que el transporte activo de calcio a través de la mucosa intestinal tiene lugar por unión del mismo con un portador, la proteína de enlace o CaBP cuya formación es producida por la vitamina D en las células epiteliales de la mucosa. La administración de vitamina D a dosis usuales provoca en 24 a 48 horas aumento del fósforo orgánico o fosfato en plasma sanguíneo con disminución del contenido fecal y urinario del mismo. También disminuye la pérdida de calcio en las heces.

La vitamina D se absorbe bien en el intestino (75% de lo ingerido), la absorción se efectúa por vía linfática pasando después a la sangre combinada con una alta 2-globulina, la proteína de enlace de la vitamina D o transcalferina. Posteriormente pasa al hígado donde se acumula; pero también en el tejido adiposo que es un reservorio importante; se almacena en el riñón y bazo y de todos estos órganos la vitamina D se Iibera luego de una hora para ejercer funciones fisiológicas y farmacológicas. La vitamina D y sus metabolitos se eliminan principalmente por la bilis y el intestino y muy poco por la orina. La vida media de la vitamina D es alrededor de 30 días debido a su almacenamiento en el hígado y sobre todo en el tejido adiposo. La vida media del metabolito principal el 1,25-dihidroxicolecalciferol (calcitriol) es corta; aproximadamente de 5 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, hipercalcemia, hipercalciuria grave e hiperparatiroidismo, pacientes con alteraciones cardiacas graves y en tratamiento con medicamentos para la insuficienca cardiaca (digitálicos), con enfermedad renal o arteriosclerosis, tumores descalcificantes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En estas etapas el requerimiento de calcio aumenta, pero se debe manejar bajo vigilancia médica.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente CITRACAL® (citrato de calcio) y CITRACAL® +D (citrato de calcio + vitamina D3) son bien tolerados y no se presentan reacciones adversas. Sin embargo, raramente se pueden presentar: estreñimiento, diarrea, mareos, dolor de cabeza, pérdida de apetito.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado casos de carcinogénesis ni mutagénesis con calcio a las dosis recomendadas. Tampoco existe una relación entre la ingesta de calcio y alteraciones sobre la fertilidad

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Disminuye el efecto de los anticoagulantes. calcitonina, cloropromacina, de la digital (aumenta el riesgo de arritmias cardiacas en pacientes digitalizados), del hierro, del ácido nalidíxico, oxifenbutazona, de las penicilinas, quinolonas, del pentobarbital, de las sulfas, de la tetraciclina, de la vitamina A.

Disminuye la absorción de corticosteroides, de la fenitoína, de los fluoruros. Los diuréticos tiacídicos aumentan el calcio en sangre. Los estrógenos, así como las píldoras de control de la natalidad aumentan la absorción de calcio.

Aumenta el efecto de la meperidina.

Disminuye la eliminación de la mexiletina.

Aumenta el efecto de la pseudoefedrina, de la quinidina, de los salicilatos.

Por lo anterior no se recomienda su manejo en forma concomitante.

Los anticonvulsivos y barbitúricos pueden acelerar la metabolización de la vitamina D reduciendo su eficacia.

El alcohol y el tabaco disminuyen la absorción de calcio. No debe tomarse otra medicina por vía oral, menos de 3 horas antes o después del calcio (entre éstos el alendronato y el etidronato).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Usar con precaución y vigilar la excreción urinaria de calcio en pacientes con hipercalcemia. Deben evitarse dosis de vitamina D mayores a 400 U.I. diarias. Un exceso de vitamina D aumenta la absorción de calcio y fosfatos y como consecuencia su aumento a nivel sanguíneo, que según su concentración se precipitan en las arterias. El fosfato y el calcio se eliminan por vía renal.

Uso pediátrico: No se administre a menores de 12 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

CITRACAL® (citrato de calcio):

Adolescetes y adultos: 2 tabletas dos veces al día.

CITRACAL® +D (citrato de calcio + vitamina D3):

Adolescentes y adultos: 1 tableta dos veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se ha señalado ningún caso de sobredosificación aguda, únicamente se absorbería si fuera acompañada de una dosis excesivamente grande de vitamina D; en este caso podría producir: confusión, alteración del ritmo cardiaco, depresión, dolor óseo y coma. Se recomienda la administración de solución salina fisiológica junto con diuréticos tiacídicos. La prednisona y otros esteroides con características similares son capaces de reducir las concentraciones hipercalcémicas. La plicamicina (antibiótico citotóxico) es muy útil para reducir las concentraciones plasmáticas de calcio. La calcitonina puede resultar útil.

PRESENTACIONES:

CITRACAL® y CITRACAL® +D: Caja con un frasco conteniendo 30, 60, 90, 120 y 150 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conserve el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Consulte a su médico. No se deje al alcance de los niños. No exceder la dosis recomendada.

Fabricado en EUA por:

Mission® Pharmacal Company

Acondicionado y distribuido en México por:

LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 019V2005 y 022V2005, SSA VI