FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Es un antihistamínico analgésico y antipirético que proporciona alivio en la congestión nasal y rinorrea.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El paracetamol se absorbe rápida y completamente a través del tracto gastrointestinal. Su concentración en plasma alcanza picos en 30 y 120 minutos después de haber sido administrado y su vida media en plasma es de 2 a 4 horas aproximadamente. Se metaboliza en el hígado y se excreta por la orina fundamentalmente en forma conjugada como glucorónidos y sulfato; menos de 5% se excreta en forma inalterada. La vida media de eliminación es de 1-4 horas. A dosis terapéuticas la unión a proteínas plasmáticas es escasa.

La cafeína es absorbida rápida y casi completamente se metaboliza en gran parte V.O. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina como ácido monodimetilúdico.

La vida media de eliminación plasmática es de 3.5 horas aproximadamente. La unión a proteínas plasmáticas es de 35%. Atraviesa la barrera placentaria y se ha identificado su presencia en algunos fetos.

La fenilefrina es un agonista selectivo α-1. Se absorbe a través del tracto gastrointestinal como efecto del primer paso es metabolizado por la monoaminooxidasa tanto a nivel intestinal como a nivel hepático. Los efectos farmacológicos de la fenilefrina causan gran vasoconstricción. La clorfenamina es un antagonista H1, es absorbida en el tracto gastrointestinal. Seguida de la administración oral las concentraciones pico son alcanzadas en 2 a 3 horas y tiene una duración de acción entre 4 a 6 horas. El fármaco se distribuye en el organismo incluyendo el SNC. La administración de la clorfenamina conjuntamente con los alimentos disminuye considerablemente la biodisponibilidad de ésta. Su absorción V.O. es mayor a 80% la vida media en plasma es de 15 horas aproximadamente su volumen de distribución es de 1-10 L/kg y su unión a proteínas plasmáticas es de 69-72%. Es excretada sin cambios por la orina.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, signos de depresión de la médula ósea, úlcera gastroduodenal, gastritis hipertrofia prostática, glaucoma e hipertensión arterial.

No debe administrarse en pacientes alérgicos, asmáticos, durante el embarazo y la lactancia. No deberá administrarse a pacientes que estén bajo tratamiento con agentes antihipertensivos o con medicación antidepresiva que contengan en su formulación algún inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO). Ni dentro de las dos primeras semanas después de haber discontinuado el tratamiento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use en el embarazo y la lactancia. Durante el embarazo y la lactancia debe administrarse bajo estricto control médico valorando el riesgo-beneficio.

No se conoce si los componentes del producto se excretan en la leche humana, sin embargo como se sabe que ciertos antihistamínicos se excretan por esta vía se debe proceder con cautela cuando este producto se administre a madres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Existen reportes aislados de que el paracetamol produce discrasias sanguíneas (pancitopenia, agranulocitosis y trombocitopenia) las cuales usualmente han sido reversibles.

El número de casos reportados es muy pequeño y la mayoría de los pacientes fueron alcohólicos crónicos quienes resultaron particularmente susceptibles a la hepatotoxicidad inducida por el paracetamol.

La severidad de los efectos adversos provocados por la cafeína está relacionada a la dosis y éstos incluyen: dolor epigástrico, vómito, taquicardia, aumento de la diuresis, estimulación del SNC (agitación, temblor, convulsiones). Con la fenilefrina se han reportado: hipertensión, grave, cefalea, vómito y bradicardia refleja. El maleato de clorfenamina puede provocar somnolencia.

Otros efectos secundarios incluyen: reacciones cardiovasculares, hematológicas, neurológicas, gastrointestinales, genitourinarias y respiratorias. Se han comunicado efectos secundarios generales como: urticaria, erupciones farmacológicas, choque anafiláctico, fotosensibilidad, transpiración excesiva, escalofríos, sequedad de la boca, nariz y garganta.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de antihistamínicos con alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos u otros agentes depresores del SNC puede potenciar el efecto sedante de la clorfenamina.

La acción de los agentes anticoagulantes por administración oral puede ser inhibida por los antihistamínicos.

Los inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos de los antihistamínicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: No debe excederse la dosis recomendada ya que a dosis más altas puede presentarse nerviosismo vértigo o somnolencia. No debe darse a niños menores de 12 años ni a mujeres lactando. No debe tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas. Puede causar somnolencia. Puede provocar excitabilidad especialmente en niños. No debe administrarse por más de 7 días. No use este producto con otros que contengan paracetamol (acetaminofén).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar 1 tableta cada 8 horas. No exceda las dosis recomendadas podría ocurrir daño hepático.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis debe iniciarse inmediatamente el tratamiento de urgencia.

Síntomas: Los efectos de una sobredosis con antihistamínicos pueden variar desde depresión del sistema nervioso central (efecto sedante, apnea, disminución de la lucidez mental, colapso cardiovascular) o estimulación (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones) inclusive causar la muerte.

Otras señales y síntomas pueden ser mareos, ataxia, visión borrosa e hipertensión.

Los síntomas de estimulación es más fácil que ocurran en niños como también síntomas y signos similares a los provocados por la atropina (sequedad de la boca, pupilas dilatadas y fijas, rubor, temperatura alta y síntomas gastrointestinales).

Tratamiento: Se debe individualizar el tratamiento considerando utilizar cualquier medida estándar para eliminar el medicamento que aún no se ha absorbido incluyendo carbón activado, lavado gástrico y catárticos salinos. Las soluciones preferidas para lavado son la solución salina isotónica y la medio isotónica.

No deben usar agentes estimulantes (analépticos). La hipotensión puede tratarse con vasopresores.

Para controlar las convulsiones pueden administrarse barbitúricos de corta duración, diazepam o paraldehído.

La fiebre alta especialmente en niños requiere tratamiento con baños de esponja con agua tibia o mantas hipotérmicas.

En caso de apnea se debe aplicar respiración asistida.

PRESENTACIONES:

Cajas con 10, 20 o 30 tabletas.

Caja dispensadora con 400 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No exceda las dosis recomendadas podría ocurrir daño hepático. Literatura exclusiva para el médico. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

DEGORT"S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 033M2002, SSA VI

AEAR-212329/R2002